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糠酸莫美他松

糠酸莫米松(MometasoneFuroate)

CAS: 83919-23-7

化学式: C27H30Cl2O6

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  5. 糠酸莫美他松
中文名 糠酸莫米松
英文名 MometasoneFuroate
别名 糠酸莫米松
糠酸莫美他松
莫米松糠酸酯
莫美他松糠酸酯
糠酸莫米松(标准品)
糠酸莫米松 83919-23-7
英文别名 NASONEX
SCH-32088
MometasoneFuroate
Mometasone furoate
MOMETASONE FUROATE
MOMETASONE 17-FUROATE
(11-beta,16-alpha)-xy-16-methyl
pregna-1,4-diene-3,20-dione,9,21-dichloro-17-((2-furanylcarbonyl)oxy)-11-hydro
(11BETA,16ALPHA)-9,21-DICHLORO-17-[(2-FURANYLCARBONYL)OXY]-11-HYDROXY-16-METHYLPREGNA-1,4-DIENE-3,20-DIONE
(8xi,11beta,14xi,16alpha)-9,21-dichloro-11-hydroxy-16-methyl-3,20-dioxopregna-1,4-dien-17-yl furan-2-carboxylate
9-chloro-17-(2-chloroacetyl)-11,17-dihydroxy-10,13,16-trimethyl-6,7,8,11,12,14,15,16-octahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-one furoate
9-Chloro-17-(2-chloroacetyl)-11,17-dihydroxy-10,13,16-trimethyl-6,7,8,11,12,14,15,16-octahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-one furoate
CAS 83919-23-7
EINECS 617-501-0
化学式 C27H30Cl2O6
分子量 521.43
InChI InChI=1/C27H30Cl2O6/c1-15-11-19-18-7-6-16-12-17(30)8-9-24(16,2)26(18,29)21(31)13-25(19,3)27(15,22(32)14-28)35-23(33)20-5-4-10-34-20/h4-5,8-10,12,15,18-19,21,31H,6-7,11,13-14H2,1-3H3/t15-,18?,19?,21+,24+,25+,26+,27+/m1/s1
InChIKey WOFMFGQZHJDGCX-ZULDAHANSA-N
密度 1.37±0.1 g/cm3(Predicted)
熔点 218-220°C
沸点 655.5±55.0 °C(Predicted)
比旋光度 D26 +58.3° (dioxane)
闪点 350.233°C
蒸汽压 0mmHg at 25°C
溶解度 DMSO: ≥ 20 mg/mL
折射率 1.604
酸度系数 13.02±0.70(Predicted)
存储条件 2-8°C
外观 粉末
颜色 white to off-white
物化性质 从含水甲醇结晶,熔点218~220℃。[α]D20+58.3°(二氧六环)。UV最大吸收(甲醇):247nm(ε26300)。
MDL号 MFCD00866003
WGK Germany 3
海关编号 29372290
上游原料 甲基磺酰氯

糠酸莫美他松 - 指征

吸入糠酸莫米松用于预防≥4岁患者的哮喘。糠酸莫米松作为软膏局部应用,适用于≥2岁患者的皮炎和瘙痒症的对症治疗。
糠酸莫米松鼻喷雾剂有非处方药和处方药两种。糠酸莫米松非处方鼻喷雾剂适用于治疗≥2岁患者的上呼吸道过敏症状(如鼻漏、打喷嚏)。该处方适用于治疗≥18岁的慢性鼻窦炎伴鼻息肉患者,以及预防≥12岁的季节性过敏性鼻炎患者。它还被批准与奥洛帕定联合用于季节性过敏性鼻炎的症状治疗,治疗年龄≥12岁的患者。

最后更新:2024-01-02 23:10:35

糠酸莫美他松 - 作用机理

在哮喘中,莫米松被认为能抑制肥大细胞、嗜酸性粒细胞、嗜碱性粒细胞和淋巴细胞3。还有证据表明组胺、白三烯和胞质分裂受到抑制3。
皮质类固醇通过细胞膜扩散到细胞的胞质溶胶中,在那里它们与糖皮质激素受体结合以产生活性。与其他皮质类固醇相比,糠酸莫米松具有特别高的受体亲和力,是地塞米松的22倍。糠酸莫米松与糖皮质激素受体结合会导致受体的构象变化,与伴侣分离,受体移动到细胞核。一旦到达细胞核,受体就会二聚化并与被称为糖皮质激素反应元件的DNA序列结合,该DNA序列要么增加抗炎分子的表达,要么抑制促炎分子(如白细胞介素4和5)的表达。糠酸莫米松还通过阻断激活蛋白-1和核因子κB等转录因子来减少炎症

最后更新:2023-08-16 23:22:23

糠酸莫美他松 - 毒性

糠酸莫米松吸入器的过量使用可能与慢性过度使用有关。慢性过度使用的症状可能表现为肾上腺皮质功能亢进和肾上腺抑制,患者可能不需要比监测更多的治疗
在妊娠的动物研究中,一些胎儿毒性作用达到或超过了人类推荐的最大剂量,尽管啮齿动物对这些作用比人类更敏感。孕妇应考虑使用的益处和风险
目前尚不清楚糠酸莫米松是否会从母乳中排出,但其他皮质类固醇也会排出,因此给哺乳期母亲服用时应谨慎
通过临床试验已经确定了儿科人群的安全性和有效性,尽管根据治疗的剂量和持续时间,每年的预期增长可能会减少约1厘米。儿科患者应滴定至糠酸莫米松吸入器的最低有效剂量
一项针对老年患者的试验显示,与年轻患者相比,安全性或有效性没有差异,但年龄更大的患者可能对糠酸莫米松更敏感
在中度或重度肝损伤中使用糠酸莫米松吸入器很少会导致可检测的血浆浓度,尽管随着严重程度的增加,可能需要谨慎
尚未研究糠酸莫米松对肾功能损害以及性别和种族的影响

最后更新:2023-08-16 23:22:23
糠酸莫美他松
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