缩宫素
催产素(oxytocin)
CAS: 50-56-6
化学式: C43H66N12O12S2
性质
为白色无定形粉末，微有异臭，比旋光度为 26.2。(22℃)。易溶于水和酸性水溶液，可溶于丙酮、丁醇和稀醋酸。干燥状况稳定，9 0℃加热30 min或5 0℃以下加热较长时间均不失活。在pH3.5～4.4之间的溶液最稳定；pH为5时的溶液加热不稳定；pH为6的溶液，室温下也会损失较多活力。在冰醋酸中室温下放置24h，活力基本不损失。
制法
- 催产素和加压素都为九肽，加压素分子中有一碱性氨基酸残基，两者等电点不同。催产素等电点为7.7，加压素等电点为10.9，即加压素碱性较强。将含有这二种激素的提取液通入人造沸石柱时，加压素易形成带正电离子而绝大部分被吸附，催产素通过沸石柱而流出。流出的催产素溶液，用皂土处理，可得较纯的催产素。
- 将垂体后叶干粉lOOg和石英粉约30g加入蒸馏水1.4L中，于球磨中球磨提取45min，离心，收集上层清液。残渣再分别加水1. 4L、1.3L、1.3L按上法再提取3次。将4次离心上清液合并。将处理好的人造沸石1500g，加入0.25%醋酸溶液20L，搅拌后装入交换柱中，待交换柱中0. 25%醋酸液下降到沸石表面以下2～3cm处时，立即加入提取液，适当调节流速，收集吸附柱开始流出的白色浑浊液。当提取液液面下降到沸石表面时，立即续加蒸馏水，待浊液流尽后停止收集。流经沸石的提取液用冰醋酸调节pH3.5，再用水浴迅速加热至95℃保持3min，立即冷却，0～5℃冷室放置过夜。次日过滤，得澄清滤液。然后将滤液在搅拌下，加入事先处理好的10%皂土浆(一般每lOOmL加3mL)，连续搅拌th，上清液应检查吸附是否完全（以20%磺基水杨酸溶液检查，应不发生沉淀），如吸附不完全，应再加皂土浆吸附。2次皂土沉淀合并。再将皂土用1%醋酸溶液解吸。总用量为5L分4次解吸，用量分别为1.6L、1. 4L、1.2L和0.8L，合并4次解吸液。测定解吸液中催产素和加压素的含量，按催产素效价计算，如加压素未超过限度，即得催产素溶液。
用途
对平滑肌有刺激作用，能使子宫平滑肌收缩，故有催产作用。可用于引产、催产及流产后因宫缩无力等引起的子宫出血。滴鼻可促使排乳。也有轻微止血作用。
| 中文名 | 催产素 |
| 英文名 | oxytocin |
| 别名 | 缩宫素 催产素 缩宫素(催产素) 缩宫素,醋酸催产素 催产素(OXYTOCIN) 醋酸催产素 50-56-6 醋酸催产素 OXYTOCINACETATE N-苄氧羰基-S-苄基半胱氨酰酪氨酰异亮氨酰谷氨酰胺酰天冬酰胺酰(S-苄基)半胱氨酰脯氨酰亮氨酰甘氨酰胺 |
| 英文别名 | oxtocin atonino oxytocin nobitocins di-sipidin endopituitrina Oxytocin Solution oxytocin lyophilized (1-hemicystine)-oxytocin 3-isoleucine-8-leucinevasopressin H-Cys-Tyr-Ile-Gln-Asn-Cys-Pro-Leu-Gly-NH2 Disulfide bond H-Cys-Tyr-Ile-Gln-Asn-Cys-Pro-Leu-Gly-NH2 (Disulfide bond) glycinamide,l-cysteinyl-l-tyrosyl-l-isoleucyl-l-glutaminyl-l-asparaginyl-l-cys 1-{[(4R,7S,10S,13S,16S,19R)-19-amino-7-(2-amino-2-oxoethyl)-10-(3-amino-3-oxopropyl)-13-[(2S)-butan-2-yl]-16-(4-hydroxybenzyl)-6,9,12,15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentaazacycloicosan-4-yl]carbonyl}-L-prolyl-L-leucylglycinamide (2s)-1-[(4r,7s,10s,13s,16s,19r)-19-amino-13-[(2s)-butan-2-yl]-10-(2-carbamoylethyl)-7-(carbamoylmethyl)-16-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-6,9,12,15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentazacycloicosane-4-carbonyl]-n-[(1s)-1-(carbamoylmethylcarbamoyl)-3-methyl-butyl]pyrrolidine-2-carboxamide |
| CAS | 50-56-6 |
| EINECS | 200-048-4 |
| 化学式 | C43H66N12O12S2 |
| 分子量 | 1007.19 |
| InChI | InChI=1S/C43H66N12O12S2/c1-5-22(4)35-42(66)49-26(12-13-32(45)57)38(62)51-29(17-33(46)58)39(63)53-30(20-69-68-19-25(44)36(60)50-28(40(64)54-35)16-23-8-10-24(56)11-9-23)43(67)55-14-6-7-31(55)41(65)52-27(15-21(2)3)37(61)48-18-34(47)59/h8-11,21-22,25-31,35,56H,5-7,12-20,44H2,1-4H3,(H2,45,57)(H2,46,58)(H2,47,59)(H,48,61)(H,49,66)(H,50,60)(H,51,62)(H,52,65)(H,53,63)(H,54,64)/t22-,25-,26-,27-,28-,29-,30-,31-,35-/m0/s1 |
| InChIKey | DSZOEVVLZMNAEH-BXUJZNQYSA-N |
| 密度 | 1.1086 (rough estimate) |
| 熔点 | 192-194°C |
| 沸点 | 1533.3°C at 760 mmHg |
| 比旋光度 | D22 -26.2° (c = 0.53) |
| 闪点 | 881.1°C |
| 水溶性 | Soluble in water. |
| 蒸汽压 | 0mmHg at 25°C |
| 溶解度 | 极易溶于水。它溶于乙酸和乙醇的稀溶液 (96%)。 |
| 折射率 | 1.6700 (estimate) |
| 酸度系数 | pKa ～6.1(free amino group on Cys) (Occasionally);～10(free phenol on Tyr) (Occasionally) |
| 存储条件 | 2-8°C |
| 外观 | 冻干粉 |
| 颜色 | White |
| Merck | 13,7049 |
| BRN | 3586108 |
| 物化性质 | 为白色至黄褐色粉末，有吸湿性，易溶于水。 |
| 危险品标志 | Xi - 刺激性物品 |
| 风险术语 | 36/37/38 - 刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。 |
| 安全术语 | S26 - 不慎与眼睛接触后，请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 S36 - 穿戴适当的防护服。 |
| 危险品运输编号 | 3249 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS | RS7534000 |
| FLUKA BRAND F CODES | 3-8-10-23 |
| 海关编号 | 2937190000 |
| Hazard Class | 6.1(a) |
| Packing Group | II |
| 上游原料 | 沸石 分离液 氢气 Fmoc-O-叔丁基-L-酪氨酸 Fmoc-L-脯氨酸 |
| 下游产品 | 神经垂体素 |
缩宫素 - 性质
可信数据
为白色无定形粉末，微有异臭，比旋光度为 26.2。(22℃)。易溶于水和酸性水溶液，可溶于丙酮、丁醇和稀醋酸。干燥状况稳定，9 0℃加热30 min或5 0℃以下加热较长时间均不失活。在pH3.5～4.4之间的溶液最稳定；pH为5时的溶液加热不稳定；pH为6的溶液，室温下也会损失较多活力。在冰醋酸中室温下放置24h，活力基本不损失。
最后更新：2024-01-02 23:10:35
缩宫素 - 制法
可信数据
- 催产素和加压素都为九肽，加压素分子中有一碱性氨基酸残基，两者等电点不同。催产素等电点为7.7，加压素等电点为10.9，即加压素碱性较强。将含有这二种激素的提取液通入人造沸石柱时，加压素易形成带正电离子而绝大部分被吸附，催产素通过沸石柱而流出。流出的催产素溶液，用皂土处理，可得较纯的催产素。
- 将垂体后叶干粉lOOg和石英粉约30g加入蒸馏水1.4L中，于球磨中球磨提取45min，离心，收集上层清液。残渣再分别加水1. 4L、1.3L、1.3L按上法再提取3次。将4次离心上清液合并。将处理好的人造沸石1500g，加入0.25%醋酸溶液20L，搅拌后装入交换柱中，待交换柱中0. 25%醋酸液下降到沸石表面以下2～3cm处时，立即加入提取液，适当调节流速，收集吸附柱开始流出的白色浑浊液。当提取液液面下降到沸石表面时，立即续加蒸馏水，待浊液流尽后停止收集。流经沸石的提取液用冰醋酸调节pH3.5，再用水浴迅速加热至95℃保持3min，立即冷却，0～5℃冷室放置过夜。次日过滤，得澄清滤液。然后将滤液在搅拌下，加入事先处理好的10%皂土浆(一般每lOOmL加3mL)，连续搅拌th，上清液应检查吸附是否完全（以20%磺基水杨酸溶液检查，应不发生沉淀），如吸附不完全，应再加皂土浆吸附。2次皂土沉淀合并。再将皂土用1%醋酸溶液解吸。总用量为5L分4次解吸，用量分别为1.6L、1. 4L、1.2L和0.8L，合并4次解吸液。测定解吸液中催产素和加压素的含量，按催产素效价计算，如加压素未超过限度，即得催产素溶液。
最后更新：2022-01-01 11:11:32
缩宫素 - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 0.993 ml | 4.964 ml | 9.929 ml |
| 5 mM | 0.199 ml | 0.993 ml | 1.986 ml |
| 10 mM | 0.099 ml | 0.496 ml | 0.993 ml |
| 5 mM | 0.02 ml | 0.099 ml | 0.199 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
缩宫素 - 用途
可信数据
对平滑肌有刺激作用，能使子宫平滑肌收缩，故有催产作用。可用于引产、催产及流产后因宫缩无力等引起的子宫出血。滴鼻可促使排乳。也有轻微止血作用。
最后更新：2022-01-01 11:11:33
缩宫素 - 简介
催产素是一种由人体垂体后叶释放的激素，主要作用是促使宫缩和分娩过程的进展。催产素的化学名称为催产素-8，它是由九个氨基酸残基组成的多肽。
催产素的主要用途是在妇产科医学中用于促进分娩过程的进行。它可以通过增加子宫平滑肌的收缩强度和频率来促使宫缩，并缩短分娩时间。在一些情况下，如胎儿监测异常或产程进展过慢时，催产素可以用来刺激宫缩以维持和提高胎儿的健康状况。
催产素的制法有两种常见的方法。一种是从人类的后脑垂体中提取，经过高度纯化和制备得到纯催产素。另一种方法是利用化学合成的技术，将九个氨基酸残基按照特定的顺序合成成多肽链。
催产素的使用需要严格的医学监督和控制剂量，以避免可能的副作用。常见的副作用包括宫缩过于强烈、子宫破裂、胎儿窘迫、子宫内感染等。催产素只能在临床医生的指导下正确使用，同时需要密切监测患者的反应和胎儿的状况。
催产素的使用还受到一些禁忌症的限制，如子宫瘢痕、胎盘早剥、前置胎盘等情况都不宜使用催产素。在使用催产素之前，医生应该对患者进行全面的评估，并根据患者的具体情况来决定是否使用催产素的合适剂量和方法。
催产素的主要用途是在妇产科医学中用于促进分娩过程的进行。它可以通过增加子宫平滑肌的收缩强度和频率来促使宫缩，并缩短分娩时间。在一些情况下，如胎儿监测异常或产程进展过慢时，催产素可以用来刺激宫缩以维持和提高胎儿的健康状况。
催产素的制法有两种常见的方法。一种是从人类的后脑垂体中提取，经过高度纯化和制备得到纯催产素。另一种方法是利用化学合成的技术，将九个氨基酸残基按照特定的顺序合成成多肽链。
催产素的使用需要严格的医学监督和控制剂量，以避免可能的副作用。常见的副作用包括宫缩过于强烈、子宫破裂、胎儿窘迫、子宫内感染等。催产素只能在临床医生的指导下正确使用，同时需要密切监测患者的反应和胎儿的状况。
催产素的使用还受到一些禁忌症的限制，如子宫瘢痕、胎盘早剥、前置胎盘等情况都不宜使用催产素。在使用催产素之前，医生应该对患者进行全面的评估，并根据患者的具体情况来决定是否使用催产素的合适剂量和方法。
最后更新：2024-04-09 20:52:54
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