黄色结晶性粉末。熔点254℃(分解)。微溶于氯仿,微溶于稀盐酸、稀氢氧化钠水溶液,几乎不溶于水。pK。:4. 08水;4.24土0.01水一乙醇(1:1);4. 63土0.03水一乙醇(1 1 4)。
4一羟基-2-甲基一2H-1,2苯并噻嚷-3-羧酸甲酯一1,1-=氧化物和2一氨基-5-甲基噻唑在二甲苯中回流,得到美洛昔康。
国Boedriger Ingelheim开发,1996年在南非上市。非甾体抗炎药。用于治疗类风湿性关节炎和疼痛性骨关节炎的对症治疗。
小鼠经口LD50: 470mg/kg。
中文名 | 美洛昔康 |
英文名 | Meloxicam |
别名 | 美洛昔康 美洛昔康钠 美洛昔康原料药 美洛昔康MELOXICAM 美洛昔康钠, 一种选择性COX抑制剂 4-羟-2-甲基-N-(5-甲基-2-噻唑)-2H-1,2-苯并噻唑-3-酰胺-1,1-二氧化物 4-羟基-2-甲基-N-(5-甲基-2-噻唑)-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺 1,1-二氧化物 4-羟基-2-甲基-N-(5-甲基-2-噻唑基)-2H-L,2-苯并噻嗪-3-羧酰胺1,1-二氧化物 2-甲基-4-羟基-N-(5-甲基-2-噻唑基)-2H-苯并[E][1,2]噻嗪-3-甲酰胺-1,1-二氧化物 |
英文别名 | Meloxicam MeloxicaM API MeloxicaM, BP MeloxicamUsp27 MeloxicaM (Mobic) Meloxicam (400 mg) 4-hydroxy-2-methyl-N-(5-methyl-2-thiazolyl)-1,1-dioxide-2H-1,2-benzothiazine-3-carboxamide 4-HYDROXY-2-METHYL-N-(5-METHYL-2-THIAZOLYL)-2H-1,2-BENZOTHIAZINE-3-CARBOXAMIDE 1,1-DIOXIDE 4-Hydroxy-2-methyl-N-(5-methyl-1,3-thiazol-2-yl)-2H-1,2-benzothiazin-3-crboxamide 1,1-dioxide 4-Hydroxy-2-Methyl-N-(5-Methylthiazol-2-yl)-2H-benzo[e][1,2]thiazine-3-carboxaMide 1,1-dioxide 4-hydroxy-2-methyl-N-(5-methyl-1,3-thiazol-2-yl)-2H-1,2-benzothiazine-3-carboxamide 1,1-dioxide Sodium 2-methyl-3-[(5-methyl-1,3-thiazol-2-yl)carbamoyl]-2H-1,2-benzothiazin-4-olate 1,1-dioxide |
CAS | 71125-38-7 |
EINECS | 615-253-8 |
化学式 | C14H13N3O4S2 |
分子量 | 351.4 |
InChI | InChI=1/C14H13N3O4S2/c1-8-7-15-14(22-8)16-13(19)11-12(18)9-5-3-4-6-10(9)23(20,21)17(11)2/h3-7,18H,1-2H3,(H,15,16,19) |
InChIKey | ZRVUJXDFFKFLMG-UHFFFAOYSA-N |
密度 | 1.613±0.06 g/cm3(Predicted) |
熔点 | 255 °C |
水溶性 | practically insoluble in water(0.154 mg/mL), with higher solubility observed in strong acids and bases. |
溶解度 | DMSO: 可溶性 |
折射率 | 1.72 |
酸度系数 | 4.08 in water; 4.24 ± 0.01 in water/ethanol (1:1); 4.63 ± 0.03 in water/ethanol (1:4) |
存储条件 | 2-8°C |
稳定性 | 稳定。与强氧化剂不相容。 |
敏感性 | Sensitive to heat |
外观 | 灰白色固体 |
颜色 | yellow |
Merck | 14,5826 |
物化性质 | 从二氯甲烷结晶,熔点254℃(分解)。pKa:4.08水;4.24±0.01水-乙醇(1:1);4.63±0.03水-乙醇(1:4)。急性毒性LD50小鼠(mg/kg):470口服。 |
MDL号 | MFCD00868752 |
危险品标志 | Xn - 有害物品 T - 有毒物品 |
风险术语 | R22 - 吞食有害。 R36/37/38 - 刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。 R25 - 吞食有毒。 |
安全术语 | S26 - 不慎与眼睛接触后,请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 S45 - 若发生事故或感不适,立即就医(可能的话,出示其标签)。 S60 - 该物质及其容器须作为危险性废料处置。 S36/37 - 穿戴适当的防护服和手套。 |
危险品运输编号 | UN 2811 6.1/PG 3 |
WGK Germany | 3 |
RTECS | DL0702000 |
海关编号 | 29349990 |
Hazard Class | 6.1 |
Packing Group | III |
上游原料 | 噻嗪 2-氨基-5-甲基噻唑 methyl 3-oxo1,2-benzisothiazole-2(3H)-acetate 1,1-dioxide 吡罗昔康杂质C 4-羟基-2-甲基-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酸乙酯 1,1-二氧化物 |
参考资料 展开查看 | 1. 宋炎博 赵贵山 汝晓飞 侯珂 林梦舟 李辛洁 孟庆蓉 王捍东.吲哚美辛人工抗原及其多克隆抗体的制备[J].畜牧与兽医 2019 51(10):44-48. 2. [IF=3.535] Hui Jiang et al."Determination of lipid–water partition coefficient of neutral and ionic drugs by liposome electrokinetic chromatography."Electrophoresis. 2021 Aug;42(14-15):1436-1449 3. [IF=3.935] Hui Jiang et al."Preparation of covalently bonded liposome capillary column and its application in evaluation of drug membrane permeability."J Pharmaceut Biomed. 2022 Feb;209:114513 |
黄色结晶性粉末。熔点254℃(分解)。微溶于氯仿,微溶于稀盐酸、稀氢氧化钠水溶液,几乎不溶于水。pK。:4. 08水;4.24土0.01水一乙醇(1:1);4. 63土0.03水一乙醇(1 1 4)。
4一羟基-2-甲基一2H-1,2苯并噻嚷-3-羧酸甲酯一1,1-=氧化物和2一氨基-5-甲基噻唑在二甲苯中回流,得到美洛昔康。
本品为2-甲基-4-羟基-N-(5-甲基-2-噻唑基)-2H-l,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1,1-二氧化物。按干燥品计算,含C14H13N304S2 不得少于 98.5% 。
国Boedriger Ingelheim开发,1996年在南非上市。非甾体抗炎药。用于治疗类风湿性关节炎和疼痛性骨关节炎的对症治疗。
小鼠经口LD50: 470mg/kg。
取本品2.5g,加二甲基甲酰胺50ml使溶解,溶液应澄清。
取本品,加碱性甲醇溶液(取40% 甲醇溶液100ml,加0.4mol/L氢氧化钠溶液6ml,混匀)溶解并稀释制成每lml中约含lmg的溶液,作为供试品溶液;精密量取lml,置100ml量瓶中,用上述碱性甲醇溶液稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照高效液相色谱法(通则0512)试验。用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇-0.lmol/L醋酸铵溶液(1:1)为流动相;检测波长为270nm。理论板数按美洛昔康峰计算不低于2000 。精密量取对照溶液与供试品溶液各20ul,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的6倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5% ) ,各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积(1.0 % ) 。
取本品适量,精密称定,加O.lmol/L氢氧化钠溶液溶解并制成每lml中约含美洛昔康0.lg的溶液,作为供试品溶液;另取乙醇、N,N-二甲基甲酰胺、四氢呋喃、二氯甲烷、甲苯与二甲苯各适量,精密称定,用O.lmol/L氢氧化钠溶液制成每lml中约含乙醇0.5mg、N,N-二甲基甲酰胺0.088mg、四氢呋喃0.072mg、二氯甲烷0.06mg、甲苯0.089mg与二甲苯0.217mg的混合溶液,作为对照品溶液。精密量取对照品溶液与供试品溶液各10ml,分别置于顶空瓶中,密封。照残留溶剂测定法(通则0861第二法)试验,以6%氰丙基苯基-94% 二甲基聚硅氧烷(或极性相近)为固定液的毛细管柱为色谱柱;起始温度为40°C,维持8分钟,以每分钟30°C的速率升温至150°C,维持10分钟;进样口温度为230°C;检测器温度为250°C;顶空瓶平衡温度为100°C,平衡时间为30分钟。取对照品溶液顶空进样,各成分峰之间的分离度均应符合要求。再取对照品溶液与供试品溶液分别顶空进样,记录色谱图。按外标法以峰面积计算,乙醇、N,N-二甲基甲酰胺、四氢呋喃、二氯甲烷、甲苯与二甲苯的残留量均应符合规定。
取无水碳酸钠2g,铺于坩埚底部及四周,取本品l.Og,置无水碳酸钠上,用少量水湿润,干燥后,用小火灼烧使完全灰化,放冷,加水适量使溶解,滤过,用水洗净坩埚及滤器,合并滤液和洗液,加水使成20ml,摇匀,取滤液1ml,滴加硝酸使成中性,再加硝酸1滴,摇勻,置75〜85°C水浴中加热,除尽硫化氢,放冷,滴加1%碳酸钠溶液使呈中性,加水使成25ml,依法检查(通则0801),与标准氯化钠溶液5.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.1% ) 。
取本品,在105°C干燥至恒重,减失重量不得过 0.5% (通则 0831)。
取本品l.Og,依法检查(通则0841),遗留残渣不得过0.1 % 。
取炽灼残渣项下遗留的残漳,依法检査(通则0821第二法),含重金属不得过百万分之十。
取本品1.0g,加氢氧化钙lg,混匀,滴加水2ml,混匀,干燥后,先用小火灼烧使炭化,再在500〜600°C炽灼使灰化,放冷,加盐酸5m l与水23ml,依法检査(通则0822第一法),应符合规定(0.0002 % ) 。
取本品约0.4g,精密称定,精密加氢氧化钠滴定液(0.lmol/L)25ml,微温溶解,放冷,加中性乙醇(对溴麝香草酚蓝指示液显中性)100ml,加溴麝香草酚蓝指示液10滴,用盐酸滴定液(0/lmol/L)滴定,并将滴定的结果用空白试验校正。每lml氢氧化钠滴定液(0.lmol/L)相当于35.14mg的 C14H13N304S2。
解热镇痛、非甾体抗炎药。
遮光,密封保存。
本品含美洛昔康(C14H13N3O4S2) 应为标示量的90.0% 〜110.0%。
本品为淡黄色或黄色片或薄膜衣片,除去膜衣后显淡黄色或黄色。
取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于美洛昔康7.5mg),置100ml量瓶中,加0.lmol/L氢氧化钠溶液10ml与甲醇40ml,超声使美洛昔康溶解,放冷,用甲醇稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液5ml,置50ml量瓶中,用0.lmol/L氢氧化钠溶液稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401),在362nm波长处测定吸光度;另取美洛昔康对照品适量,精密称定,同法溶解并定量稀释制成每lml中约含7.5ug 的溶液,同法测定。计算,即得。
同美洛昔康。
(1)7.5mg (2)15mg
遮光,密封保存。
本品含美洛昔康(C14H13N304S2) 应为标示量的90.0%〜110.0%。
本品为淡黄色片。
取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于美洛昔康7.5mg),置100ml量瓶中,加O.lmol/L氢氧化钠溶液约70ml,超声使美洛昔康溶解,放冷,用O.lmol/L氢氧化钠溶液稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液5ml,置50ml量瓶中,用0.lmol/L氢氧化钠溶液稀释至刻度,摇勻,作为供试品溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401),在362nm的波长处测定吸光度;另取美洛昔康对照品,精密称定,加0.lmol/L氢氧化钠溶液溶解并定量稀释制成每lml中约含7.5ug 的溶液,同法测定。计算,即得。
同美洛昔康。
7.5mg
遮光,密封保存。
本品含美洛昔康(C14H13N304S2) 应为标示量的90.0 % 〜110.0 %。
本品内容物为淡黄色或黄色颗粒或粉末。
取本品20粒,精密称定,倾出内容物,研细,精密称取适量(约相当于美洛昔康7.5mg),置100ml量瓶中,加0.lmol/L氢氧化钠溶液约70ml,超声使美洛昔康溶解,放冷,用0.lmol/L氢氧化钠溶液稀释至刻度,摇勻,滤过,精密量取续滤液5ml,置50ml量瓶中,用0.lmol/L氢氧化钠溶液稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401),在362nm的波长处测定吸光度;另取美洛昔康对照品,精密称定,加0.lmol/L氢氧化钠溶液溶解并定量稀释制成每lml中约含7.5ug的溶液,同法测定。计算,即得。
同美洛昔康。
7.5mg
遮光,密封保存。
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