脱氢胆酸
去氢胆酸(Dehydrocholic acid)
CAS: 81-23-2
化学式: C24H34O5
性质
本品为白色疏松状粉末。无臭，味苦。在氯仿中略溶，在乙醇中微溶，在水中几乎不溶；在氢氧化钠试液中溶解。熔点为231～242℃，熔距在3℃以内。本品为胆酸的合成衍生物，具有利胆、促进胆汁分泌的作用。起效迅速，静脉注射20～30min达最大效应，维持时间较短。主要增加胆汁中的水分，其排出的总量显著增加。但不增加固体成分的分泌，从而使胆汁稀释，起到清洗胆道的作用。这与天然胆盐作用不同，天然胆盐使胆汁的分泌量及其成分均增加，并能促进脂肪和脂溶性维生素的吸收，而去氢胆酸对此作用很弱。此外本品还有促进肝脏血流及胆红素排泄和利尿作用。
用途
- 利胆药。
- 用法及剂量 口服一次0. 25～0.5g，一日0. 75～1. 5g。
安全性
- 有缓泻作用，尚有口干、皮肤瘙痒等。久用则胆汁分泌量减少，出现“肝疲劳”现象，可采用糖皮质激素或ATP防治。胆道完全阻塞及严重肝炎患者禁用。
- 贮藏 遮光，密闭保存。
| 中文名 | 去氢胆酸 |
| 英文名 | Dehydrocholic acid |
| 别名 | 去氢胆酸 脱氢胆酸 3,7,12-三氧-5β-胆烷酸 3,7,12-三氧-5Β-胆烷-24-酸 (4R)-4-[(8R,9S,10S,13R,14S,17R)-10,13-二甲基-3,7,12-三氧代-1,2,4,5,6,8,9,11,14,15,16,17-十二氢环戊烷并[A]菲-17-基]戊酸 (4R)-4-[(8R,9S,10S,13R,14S,17R)-3,7,12-三氧代-10,13-二甲基-1,2,4,5,6,8,9,11,14,15,16,17-十二氢环戊烷并[A]菲-17-基]戊酸 |
| 英文别名 | Acolen Bilidren Bilostat Atrocholin Dehydrocholic acid acidedehydrocholique Acide dehydrocholique (5beta)-3,7,12-trioxocholan-24-oate 7,12-trioxo-(5beta)-cholan-24-oicaci 7,12-trioxo-(5-beta)-cholan-24-oicaci 3,7,12-Trioxo-5beta-cholan-24-oic acid 3,7,12-trioxo-5-beta-cholan-24-oic acid dehydrocholic acid free acid*crystalline 3,7,12-Triketocholanic acid~3,7,12-Trioxo-5-beta-cholan-24-oic acid 4-[(5S,10S,13R,17R)-10,13-dimethyl-3,7,12-trioxo-1,2,4,5,6,8,9,11,14,15,16,17-dodecahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl]pentanoic acid |
| CAS | 81-23-2 |
| EINECS | 201-335-7 |
| 化学式 | C24H34O5 |
| 分子量 | 402.53 |
| InChI | InChI=1/C24H34O5/c1-13(4-7-21(28)29)16-5-6-17-22-18(12-20(27)24(16,17)3)23(2)9-8-15(25)10-14(23)11-19(22)26/h13-14,16-18,22H,4-12H2,1-3H3,(H,28,29)/p-1/t13-,14+,16-,17+,18+,22+,23+,24-/m1/s1 |
| 密度 | 1.0687 (rough estimate) |
| 熔点 | 238-240 °C |
| 沸点 | 444.65°C (rough estimate) |
| 比旋光度 | 29 º (c=2, dioxane) |
| 闪点 | 319.5°C |
| 水溶性 | 65mg/L(30 ºC) |
| 蒸汽压 | 0.013Pa at 20℃ |
| 溶解度 | 乙醇: 10mg/ml |
| 折射率 | 30.5 ° (C=2, Dioxane |
| 酸度系数 | pKa 5.12(H2Ot = 20c > CMC) (Uncertain) |
| 存储条件 | Sealed in dry,Room Temperature |
| 外观 | 固体 |
| 颜色 | White to Off-White |
| Merck | 14,2868 |
| BRN | 3226734 |
| 物化性质 | 本品是由动物胆汁中提取的胆酸经氢化制得。为白色疏松状粉末；无臭，味苦。Mp 231-242℃，熔距在3℃以内。在氢氧化钠试液中溶解，在氯仿中略溶，在乙醇中微溶，在水中几乎不溶。本品有利胆和促进胆汁分泌作用，它可刺激肝细胞分泌大量低比重、低黏度的胆汁，促进胆汁的引流而有利于胆道和胆囊内细菌、炎症性产物、毒素、胆砂和小结石的排出，起着冲洗清洁胆道系统的作用。 |
| MDL号 | MFCD00066410 |
| 安全术语 | 24/25 - 避免与皮肤和眼睛接触。 |
| WGK Germany | 2 |
| RTECS | FZ2300000 |
| TSCA | Yes |
| 海关编号 | 2918300000 |
| 上游原料 | 无水亚硫酸钠 Tube990 胆酸钠 (3a,5b,7a,12b)-3,7,12-trihydroxy-Cholan-24-oic acid |
| 下游产品 | 3Α,7Α-二羟基-12-羰基-5Β-胆烷酸 |
| 参考资料 展开查看 | 1. Song Lin, Tian-yang Wang, Hua-rong Xu, Xin-nong Zhang, Qi Wang, Ran Liu, Qing Li, Kai-shun Bi,A systemic combined nontargeted and targeted LC-MS based metabolomic strategy of plasma and liver on pathology exploration of alpha-naphthylisothiocyanate induce 2. [IF=3.935] Song Lin et al."A systemic combined nontargeted and targeted LC-MS based metabolomic strategy of plasma and liver on pathology exploration of alpha-naphthylisothiocyanate induced cholestatic liver injury in mice."J Pharmaceut Biomed. 2019 Jul;171:180 3. [IF=5.81] Zhao WW et al."Ilexsaponin A1 Ameliorates Diet-Induced Nonalcoholic Fatty Liver Disease by Regulating Bile Acid Metabolism in Mice.."Front Pharmacol. 2021 Dec;12:771976-771976 |
脱氢胆酸 - 性质
可信数据
本品为白色疏松状粉末。无臭，味苦。在氯仿中略溶，在乙醇中微溶，在水中几乎不溶；在氢氧化钠试液中溶解。熔点为231～242℃，熔距在3℃以内。本品为胆酸的合成衍生物，具有利胆、促进胆汁分泌的作用。起效迅速，静脉注射20～30min达最大效应，维持时间较短。主要增加胆汁中的水分，其排出的总量显著增加。但不增加固体成分的分泌，从而使胆汁稀释，起到清洗胆道的作用。这与天然胆盐作用不同，天然胆盐使胆汁的分泌量及其成分均增加，并能促进脂肪和脂溶性维生素的吸收，而去氢胆酸对此作用很弱。此外本品还有促进肝脏血流及胆红素排泄和利尿作用。
最后更新：2024-01-02 23:10:35
脱氢胆酸 - 标准
可信数据
本品为3, 7，12-三氧代-5B-胆烷-24-酸。按干燥品计算，含C24H3405不得少于98.5% 。
最后更新：2024-01-02 23:10:35
脱氢胆酸 - 性状
可信数据
- 本品为白色疏松状粉末；无臭。
- 本品在三氯甲烷中略溶，在乙醇中微溶，在水中几乎不溶；在氢氧化钠试液中溶解。
比旋度
取本品，精密称定，加二氧六环溶解并定量稀释制成每lml中约含20mg的溶液,依法测定（通则0621)，比旋度为十29.0°至十32.5°。
最后更新：2022-01-01 11:34:02
脱氢胆酸 - 用途
可信数据
- 利胆药。
- 用法及剂量 口服一次0. 25～0.5g，一日0. 75～1. 5g。
最后更新：2022-01-01 11:14:01
脱氢胆酸 - 鉴别
可信数据
- 取本品约5mg,加硫酸lml与甲醛1滴，使溶解，放置5分钟，再加水5ml，溶液呈黄色，并有青绿色荧光。
- 取本品约20mg,加乙醇lml ,振摇，混匀，加间二硝基苯溶液(取间二硝基苯lg ，加乙醇100ml使溶解，即得）。本液(临用新制）5滴与氢氧化钠溶液（1— 8)0.5ml,放置，溶液呈紫色或紫红色，渐渐变成褐色。
- 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集715图）一致。
最后更新：2022-01-01 11:34:02
脱氢胆酸 - 安全性
可信数据
- 有缓泻作用，尚有口干、皮肤瘙痒等。久用则胆汁分泌量减少，出现“肝疲劳”现象，可采用糖皮质激素或ATP防治。胆道完全阻塞及严重肝炎患者禁用。
- 贮藏 遮光，密闭保存。
最后更新：2022-01-01 11:14:01
脱氢胆酸 - 检查
可信数据
臭味
取本品2.0g，加水100ml,煮沸2分钟，应无臭。
乙醇溶液的澄清度与颜色
取本品0.10g,加乙醇30ml，振摇使溶解，溶液应澄清无色。
氯化物
取本品l.Og ,加水100ml，振摇5分钟，滤过，取续滤液25ml，依法检査（通则0801)，与标准氯化钠溶液5.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.02% ) 。
硫酸盐
取上述氯化物检査项下剩余的滤液10ml，依法检查（通则0802)，与标准硫酸钾溶液5.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.05% ) 。
钡盐
取本品2.0 g，加水100ml与盐酸2ml，煮沸2分钟，冷却，滤过，并用水洗涤，洗液与滤液合并使成100ml，摇勻；取10ml加稀硫酸1ml，溶液不得浑浊。
干燥失重
取本品，在105°C干燥至恒重，减失重量不得过 1.0% (通则 0831)。
炽灼残渣
取本品l.Og，依法检査（通则0841)，遗留残渣不得过0.3% 。
重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之二十。
微生物限度
照非无菌产品微生物限度检查•.微生物计数法（通则1105)和控制菌检查法（通则1106)及非无菌药品微生物限度标准(通则1107)检查，应符合规定，同时10g供试品中不得检出沙门菌。
最后更新：2022-01-01 11:34:03
脱氢胆酸 - 含量测定
可信数据
取本品约0.5g，精密称定，加中性乙醇（对酚酞指示液显中性）60ml，置沸水浴上加热使溶解，冷却，加酚酞指示液数滴与新沸过的冷水20ml,用氢氧化钠滴定液(0.lmol/L)滴定，至近终点时加新沸过的冷水100ml继续滴定至终点。每lml氢氧化钠滴定液（O.lmol/L)相当于40.25mg 的 C24H34O5.
最后更新：2022-01-01 11:34:04
脱氢胆酸 - 类别
可信数据
利胆药。
最后更新：2022-01-01 11:34:04
脱氢胆酸 - 贮藏
可信数据
遮光，密封保存。
最后更新：2022-01-01 11:34:04
脱氢胆酸 - 去氢胆酸片
可信数据
本品含去氢胆酸（C24H3405 )应为标示量的93.0% 〜107.0% 。
性状
本品为白色片。
鉴别
取本品1片，研细，置试管中，加碳酸钠试液10ml，使去氢胆酸溶解，加重氮苯磺酸试液数滴，渐显红色。
检査
应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101 )。
含量测定
取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于去氢胆酸0.5g)，加中性乙醇(对酚酞指示液显中性)40ml与水20ml，置水浴上加热10分钟，时时振摇，使去氢胆酸溶解,加酚酞指示液3滴,用氢氧化钠滴定液（0.lmol/L)滴定，至近终点时，加新沸过的冷水100ml继续滴定，即得每lml氢氧化钠滴定液（O.lmol/L )相当于40.25mg 的C24H34O5。
类别
同去氢胆酸。
规格
0.25g
贮藏
遮光，密封保存。
最后更新：2022-01-01 11:34:05
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脱氢胆酸的上游原料
乙醇 胆膏 甘氨胆酸 牛黄胆酸 无水亚硫酸钠 (3R,5S,7R,8R,9S,10S,13S,14S)-3,7-二羟基-10,13-二甲基十四氢-1H-环戊二烯并[A]菲-17(2H)-酮 4,6-ANDROSTADIEN-3,17-DIONE (3a,5b,7a,12b)-3,7,12-trihydroxy-Cholan-24-oic acid
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