中文名 | CYT387 |
英文名 | CYT387 |
别名 | 莫洛替尼 MOMELO锡IB 化合物MOMELOTINIB JAK1和JAK2抑制剂(CYT387) N-(氰基甲基)-4-【2-【【4-(4-吗啉基)苯基】氨基】-4-嘧啶基】苯基酰胺 N-(氰基甲基)-4-[2-[[4-(4-吗啉基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]苯甲酰胺 N-(氰基甲基)-4-[2-[[4-(4-吗啉基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]苯甲酰胺(CYT387) |
英文别名 | CYT387 CYT 387 LM-1149 CYT 11387 CYT 387(CYT 11387) momelotinib(JAK inhibitor)ORPHAN DRUG N-(cyanoMethyl)-4-(2-(4-Morpholin-4-ylphenylaMino)pyriMidin-4-yl)benzaMide N-(Cyanomethyl)-4-[2-[[4-(4-morpholinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]benzamide |
CAS | 1056634-68-4 |
化学式 | C23H22N6O2 |
分子量 | 414.46 |
密度 | 1.292 |
溶解度 | DMSO ≥ 80mg/ml水 <1.2mg/ml乙醇 <1.2mg/ml |
酸度系数 | 10.94±0.46(Predicted) |
存储条件 | -20℃ |
外观 | 橙色粉末。 |
MDL号 | MFCD16038899 |
体外研究 | CYT387有效且选择性作用于JAK1和JAK2,IC50分别为11 nM和 18 nM, 效果比作用于密切相关的JAK3激酶(IC50为155 nM)高9倍。在体外, CYT387抑制IL-3 刺激的 亲本Ba/F3细胞(Ba/F3-wt) 增殖,IC50为1400 nM。而且, CYT387 作用于组成型激活的 JAK2 或 MPL信号 的细胞系,包括 Ba/F3-MPLW515L细胞, CHRF-288-11 细胞,和Ba/F3-TEL-JAK2细胞,也抑制细胞增殖,IC50分别为200 nM, 1 nM 和 700 nM。此外,CYT387在体外抑制JAK2V617F阳性PV患者的红系集落生长具有相似效果,IC50为2μ-4 μM。 最新研究显示CYT387抑制IL-6 和IGF-1诱导的PI3K/AKT和Ras/MAPK信号。而且, CYT387 单独用药,以及和传统抗MM 治疗药Bortezomib和Melphalan 联用作用于原发性多发骨髓瘤(MM)细胞,诱发细胞凋亡。 |
体内研究 | CYT387作用于鼠MPN 模型,使白细胞数,血球密度, 脾脏大小正常化,且恢复炎性细胞因子生理水平。 |
上游原料 | 4-(4-吗啉基)苯胺 4-(2-(4-吗啉苯基氨基)嘧啶-4-基)苯甲酸 4-[(2E)-3-(二甲基氨基)-1-氧代-2-丙烯-1-基]苯甲酸甲酯 4-吗啉基苯基胍 4-乙酰基苯甲酸 4-甲氧羰基苯硼酸 4-硝基氯苯 |
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