从异丙醇中得类白色结晶,熔点125~126℃。有资料为无色结晶.mp125~129℃。不溶于水。辛醇、水的分配系数为75,具有中度亲脂性。
旷萘酚和四丁基溴化铵加到环氧氯丙烷中,搅拌反应,并滴加氢氧化钠水溶液,控制温度不超过110℃,反应完毕,经后处理得到3-(1-萘氧基)-1,2一环氧丙烷。将该产物和1-(2-甲氧苯基)哌嗪加到乙醇中,回流反应,经冷却、过滤、干燥、重结晶,得萘哌地尔。
德国Boehring Mannheim公司研制开发,1999年3月在日本首次上市。萘哌地尔为选择性的ai受体拮抗剂,能够抑制a1受体引起的血压上升,并兼有钙离子拮抗作用,受体阻滞剂,同时兼有钙拮抗剂和5-HT拮抗作用,且降压时间长,不产生耐药性。是高血压伴高血脂症、糖尿病、前列腺增生患者长期治疗高血压安全有效的新型抗高血压药物。也用于治疗伴有前列腺肥大的排尿困难。
小鼠、大鼠经口LDso:1.3g]kg、6.4g/kg。
从异丙醇中得类白色结晶,熔点125~126℃。有资料为无色结晶.mp125~129℃。不溶于水。辛醇、水的分配系数为75,具有中度亲脂性。
旷萘酚和四丁基溴化铵加到环氧氯丙烷中,搅拌反应,并滴加氢氧化钠水溶液,控制温度不超过110℃,反应完毕,经后处理得到3-(1-萘氧基)-1,2一环氧丙烷。将该产物和1-(2-甲氧苯基)哌嗪加到乙醇中,回流反应,经冷却、过滤、干燥、重结晶,得萘哌地尔。
德国Boehring Mannheim公司研制开发,1999年3月在日本首次上市。萘哌地尔为选择性的ai受体拮抗剂,能够抑制a1受体引起的血压上升,并兼有钙离子拮抗作用,受体阻滞剂,同时兼有钙拮抗剂和5-HT拮抗作用,且降压时间长,不产生耐药性。是高血压伴高血脂症、糖尿病、前列腺增生患者长期治疗高血压安全有效的新型抗高血压药物。也用于治疗伴有前列腺肥大的排尿困难。
小鼠、大鼠经口LDso:1.3g]kg、6.4g/kg。
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