中文名 | Olmutinib |
英文名 | Olmutinib |
别名 | 奥莫替尼 HM61713(奥莫替尼) 表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 N-(3-((2-((4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)氨基)噻吩并[3,2-D]嘧啶-4-基)氧基)苯基)丙烯酰胺 N-[3-[[2-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]噻吩并[3,2-D]嘧啶-4-基]氧基]苯基]-2-丙烯酰胺 |
英文别名 | HM71224 HM-71224 Olmutinib Olmutinib, HM71224 HM71224, Olmutinib N-(3-(2-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenylamino)thieno[3,2-d]pyrimidin-4-yloxy)phenyl)acrylamide N-[3-[[2-[[4-(4-Methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]thieno[3,2-d]pyrimidin-4-yl]oxy]phenyl]-2-propenamide N-(3-(2-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenylamino)thieno[3,2-d]pyrimidin-4-yloxy)phenyl)acrylamide dihydrochloride monohydrate |
CAS | 1353550-13-6 |
化学式 | C26H26N6O2S |
分子量 | 486.59 |
密度 | 1.336±0.06 g/cm3(Predicted) |
溶解度 | DMSO: ≥ 44 mg/mL |
酸度系数 | 12.87±0.70(Predicted) |
存储条件 | -20℃ |
体外研究 | HM61713在细胞系H1975(L858R和T790M EGFR)和HCC827(exon 19 deletion EGFR)中具有有效的抑制作用。但对携带野生型EGFR的NSCLC细胞系H358的抑制效果比较弱(IC50=2225 nM)。 |
体内研究 | HM61713的EGFR抑制作用的半衰期超过24小时。在移植有H1975和HCC827细胞的带瘤体内模型中,HM61713具有抗肿瘤作用,而没有其他明显副作用。 |
上游原料 | 2-氯噻吩并[3,2-D]嘧啶-4(3H)-酮 2,4-二氯噻吩并[3,2-D]嘧啶 3-丙烯酰胺基-苯酚(AHA) 4-(4-甲基哌嗪)苯胺 |
1mg | 5mg | 10mg | |
---|---|---|---|
1 mM | 2.055 ml | 10.276 ml | 20.551 ml |
5 mM | 0.411 ml | 2.055 ml | 4.11 ml |
10 mM | 0.206 ml | 1.028 ml | 2.055 ml |
5 mM | 0.041 ml | 0.206 ml | 0.411 ml |
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