西他塞坦钠_化工百科

中文名	司他生坦钠
英文名	Sitaxsentan sodium
别名	西他塞坦钠司他生坦钠西他生坦钠心脑血管类原料药 (4-氯-3-甲基-1,2-恶唑-5-基)-[2-[2-(6-甲基-1,3-苯并二氧戊环-5-基)乙酰基]噻吩-3-基]磺酰亚胺钠盐 (4-氯-3-甲基异恶唑-5-基)((2-(2-(6-甲基苯并[D][1,3]二氧杂戊环-5-基)乙酰基)噻吩-3-基)磺酰基)胺钠盐
英文别名	CS-338 Thelin TBC-11249 TBC-11251 sodium sitaxentan sodiuM SITAXSENTAN SODIUM Sitaxsentan sodium 4-Chloro-3-methyl-5-[2-[2-(6-methyl-1,3-benzodioxol-5-yl)acetyl]-3-thienylsulfonamido]isoxazole sodium salt Sodium (4-chloro-3-methyl-1,2-oxazol-5-yl)-[2-[2-(6-methyl-1,3-benzodioxol-5-yl)acetyl]thiophen-3-yl]sulfonylazanide
CAS	210421-74-2
化学式	C18H14ClN2NaO6S2
分子量	476.89
InChI	InChI=1/C18H14ClN2O6S2.Na/c1-9-5-13-14(26-8-25-13)7-11(9)6-12(22)17-15(3-4-28-17)29(23,24)21-18-16(19)10(2)20-27-18;/h3-5,7H,6,8H2,1-2H3;/q-1;+1/rC18H14ClN2NaO6S2/c1-9-5-13-14(27-8-26-13)7-11(9)6-12(23)17-15(3-4-29-17)30(24,25)21(22)18-16(19)10(2)20-28-18/h3-5,7H,6,8H2,1-2H3
溶解度	H2O: 可溶物10mg/mL (澄清溶液)
存储条件	room temp
外观	粉末
颜色	white to beige
体外研究	Sitaxentan sodium inhibits ET-1-induced stimulation of phosphoinositide turnover with a Ki of 0.69 nM and a pA2 of 8.0.
体内研究	Sitaxentan sodium has a serum half-life in the rat and the dog of 6 hours - 7 hours and 60−100% oral bioavailability. Orally administered Sitaxentan sodium is rapidly absorbed in both the rat and the dog with a t1/2(abs) of 0.7 hours and 0.3 hours, respectively. Peak plasma concentrations occurred between 2 hours and 3 hours postdosing in the rat and between 45 minutes and 90 minutes in the dog. The pulmonary vasoconstrictor response to acute hypoxia (10% O2 for 90 minutes) is prevented with Sitaxentan sodium (5 mg/kg infused i.v. 10 minutes prior to the onset of hypoxia). Sitaxentan sodium delivered i.v. 50 minutes after the onset of hypoxia reverses the established pulmonary vasoconstriction. Sitaxsentan blocks increased plasma endothelin levels. Sitaxsentan dose dependently (10 mg/kg and 50 mg/kg per day in the drinking water) attenuates right ventricular systolic pressure, right heart hypertrophy, and pulmonary vascular remodeling observed 3 weeks after a single subcutaneous injection of monocrotaline. Systemic administration of the ETA receptor antagonist Sitaxentan sodium significantly attenuates cerebral vasospasm after subarachnoid hemorrhage (SAH). Sitaxentan sodium reduces the development of hypoxic pulmonary vasoconstriction (HPV) in the pig. In addition, bolus injection of Sitaxentan sodium reverses already established HPV.
WGK Germany	3
RTECS	XN0296600

西他塞坦钠 - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.097 ml	10.485 ml	20.969 ml
5 mM	0.419 ml	2.097 ml	4.194 ml
10 mM	0.21 ml	1.048 ml	2.097 ml
5 mM	0.042 ml	0.21 ml	0.419 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

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