西洛他唑
西洛他唑(Cilostazol)
CAS: 73963-72-1
化学式: C20H27N5O2
性质
从甲醇得无色针状的结晶，熔点159. 4～160,3℃。UV最大吸收（甲醇）：257nm(e:15200)。易溶于乙酸、氯仿、N-甲基-2-吡咯啉酮或二甲亚砜，几乎不溶于乙醚、水、0. 1mol/L盐酸或0.1moI/L氢氧化钠。
制法
在冰浴冷却下，在5-氯-N-环己基戊酰胺的苯溶液中，缓慢加入五氯化磷，在室温和搅拌下，加入氨的苯溶液。搅拌反应后，经处理得到5-(4-氯丁基)-1-环己基四唑。将6一羟基一3.4一二氢一2 (1H)-喹啉酮和氢氧化钾溶于异丙醇中，在回流下，滴加5一(4-氯丁基)-1-环己基四唑的异丙醇溶液。继续回流搅拌，得到的物质经处理即为西洛他唑。
用途
日本大冢制药公司开发，1988年上市。具有血管扩张作用及抗血小板功能作用，通过抑制血小板及血管平滑肌内磷酸二酯酶活性，从而增加血小板及平滑肌内cAMP浓度、发挥抗血小板作用及血管扩张作用。抑制ADP、肾上腺素、胶原及花生四烯酸诱导的血小板初期、二期聚集和释放反应，对胶原、ADP、花生四烯酸、月桂酸钠引起的脑循环及末梢循环障碍的模型有明显的抗血栓作用。可用于治疗由动脉粥样硬化、大动脉炎、血栓闭塞性脉管炎、糖尿病所致的慢性动脉闭塞症等。
安全性
小鼠、大鼠LDso( mg/kg)：>2000．>2000腹膜内注射；>5000,>5000经口。
西洛他唑 - 性质
可信数据
从甲醇得无色针状的结晶，熔点159. 4～160,3℃。UV最大吸收（甲醇）：257nm(e:15200)。易溶于乙酸、氯仿、N-甲基-2-吡咯啉酮或二甲亚砜，几乎不溶于乙醚、水、0. 1mol/L盐酸或0.1moI/L氢氧化钠。
最后更新：2024-01-02 23:10:35
西洛他唑 - 制法
可信数据
在冰浴冷却下，在5-氯-N-环己基戊酰胺的苯溶液中，缓慢加入五氯化磷，在室温和搅拌下，加入氨的苯溶液。搅拌反应后，经处理得到5-(4-氯丁基)-1-环己基四唑。将6一羟基一3.4一二氢一2 (1H)-喹啉酮和氢氧化钾溶于异丙醇中，在回流下，滴加5一(4-氯丁基)-1-环己基四唑的异丙醇溶液。继续回流搅拌，得到的物质经处理即为西洛他唑。
最后更新：2022-01-01 09:23:47
西洛他唑 - 标准
可信数据
本品为6-4(1-环己基-H-四氮唑-5-基）丁氧基]-3，4-二氢喹诺酮。按干燥品计算，含C24H27N502 应为98.0 % 〜102.0 % 。
最后更新：2024-01-02 23:10:35
西洛他唑 - 性状
可信数据
- 本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。
- 本品在冰醋酸或三氯甲烷中易溶，在N，N -二甲基甲酰胺中溶解，在甲醇或无水乙醇中微溶，在水、0.lmol/L盐酸溶液或0.lmol/L氢氧化钠溶液中几乎不溶。
熔点
本品的熔点（通则0612)为157〜161°C。
最后更新：2022-01-01 11:44:23
西洛他唑 - 用途
可信数据
日本大冢制药公司开发，1988年上市。具有血管扩张作用及抗血小板功能作用，通过抑制血小板及血管平滑肌内磷酸二酯酶活性，从而增加血小板及平滑肌内cAMP浓度、发挥抗血小板作用及血管扩张作用。抑制ADP、肾上腺素、胶原及花生四烯酸诱导的血小板初期、二期聚集和释放反应，对胶原、ADP、花生四烯酸、月桂酸钠引起的脑循环及末梢循环障碍的模型有明显的抗血栓作用。可用于治疗由动脉粥样硬化、大动脉炎、血栓闭塞性脉管炎、糖尿病所致的慢性动脉闭塞症等。
最后更新：2022-01-01 09:23:48
西洛他唑 - 鉴别
可信数据
- 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
- 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集754图）一致。
最后更新：2022-01-01 11:44:23
西洛他唑 - 安全性
可信数据
小鼠、大鼠LDso( mg/kg)：>2000．>2000腹膜内注射；>5000,>5000经口。
最后更新：2022-01-01 09:23:48
西洛他唑 - 检查
可信数据
有关物质
取本品，加甲醇-水（70:30)溶解并稀释制成每lml中约含西洛他唑0.25mg的溶液，作为供试品溶液;精密量取lml,置100ml量瓶中，用甲醇-水（70：30)稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照含量测定项下的方法，精密量取供试品溶液和对照溶液各20u1，分别注人液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。供试品溶液色谱图中如显杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积(1.0% ) 。
残留溶剂
取本品，精密称定，加N,N-二甲基甲酰胺溶解并定量稀释制成每lml中约含75mg的溶液，作为供试品溶液;另分别取甲苯、二氯甲烷、丙酮与乙醇，精密称定，加N，N -二甲基甲酰胺定量稀释制成每lml中分别约含66.8ug、45ug、375ug与375ug的混合溶液，作为对照品溶液。精密量取对照品溶液与供试品溶液各4ml，分别置20ml顶空瓶中，再分别加水6.0ml，摇匀，立即密封，照残留溶剂测定法(通则0861第二法）试验。以5% 苯基-95%甲基聚硅氧烷（或极性相近）为固定液的石英毛细管柱为色谱柱；起始温度为35°C,维持7分钟，以每分钟25°C的速率升温至220°C，维持5分钟；进样口温度为130°C;检测器温度为250°C;顶空瓶平衡温度为80°C,平衡时间为60分钟。取对照品溶液顶空进样，各成分峰之间的分离度均应符合要求；理论板数按乙醇峰计算不低于7000。分别取供试品溶液与对照品溶液顶空进样，记录色谱图，按外标法以峰面积计算，甲苯、二氯甲烷、丙酮与乙醇的残留量均应符合规定。
氯化物
取本品0.50g，加水50ml，置水浴上加热10分钟，并不时振摇，放冷，滤过，取续滤液25ml，依法检査（通则0801)，与标准氯化钠溶液7.Oml制成的对照液比较，不得更浓（0.028% ) 。
干燥失重
取本品，在105°C干燥至恒重，减失重量不得过 0.5% (通则 0831)。
炽灼残渣
取本品l.Og，依法检査（通则0841)，遗留残渣不得过0.1% 。
重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之二十。
最后更新：2022-01-01 11:44:24
西洛他唑 - 含量测定
可信数据
照高效液相色谱法(通则0512)测定。
色谱条件与系统适用性试验
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以水为流动相A，甲醇为流动相B，按下表进行梯度洗脱;检测波长为257nm。理论板数按西洛他唑峰计算不低于5000。
测定法
取本品约20mg，精密称定，置200ml量瓶中，加甲醇-水（70:30)适量，超声使溶解，用甲醇-水（70:30)稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液，精密量取20u1注人液相色谱仪,记录色谱图；另取西洛他唑对照品，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
最后更新：2022-01-01 11:44:25
西洛他唑 - 类别
可信数据
抗血小板聚集药。
最后更新：2022-01-01 11:44:25
西洛他唑 - 贮藏
可信数据
密封保存。
最后更新：2022-01-01 11:44:25
西洛他唑 - 西洛他唑胶囊
可信数据
本品含西洛他唑（C24H27N502) 应为标示量的90.0%〜110.0% 。
性状
本品内容物为白色或类白色颗粒或粉末。
鉴别
- 取含量测定项下的供试品溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401)测定，在257nm的波长处有最大吸收。
- 取有关物质项下的供试品溶液作为供试品溶液，另取西洛他唑对照品，加流动相溶解并稀释制成每lml中含西洛他唑0.25mg的溶液，作为对照品溶液。照有关物质项下的色谱条件测定，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
检査
- 有关物质 取本品细粉适量（约相当于西洛他唑12.5mg)，精密称定，置50ml量瓶中，用乙腈19ml，超声10分钟使西洛他唑溶解，加0.07moll/L磷酸溶液（用三乙胺调节pH值至2.5 )至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇勻，作为对照溶液。照高效液相色谱法（通则0512)试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.07mol/ L磷酸溶液（用三乙胺调节pH 值至2.5)-乙膪(62:38)为流动相；检测波长为257mn。理论板数按西洛他唑峰计算不低于2000，西洛他唑峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。精密量取上述两种溶液各20u1,分别注人液相色谱仪，记录色谱图至主峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积（1.0%) 。
- 溶出度 取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法），以0.3 %十二烷基硫酸钠溶液500ml为溶出介质，转速为每分钟75转，依法操作，经30分钟时，取溶液适量，滤过，精密量取续滤液3ml置25ml量瓶中，用溶出介质稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；另取西洛他唑对照品约20mg，精密称定，置100ml量瓶中，加甲醇15ml，超声使溶解，用溶出介质稀释至刻度，摇匀，精密量取3ml,置50ml量瓶中，用溶出介质稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液；取上述两种溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401)，在257nm的波长处测定吸光度，计算每粒的溶出度。限度为标示量的70% ，应符合规定。
- 其他 应符合胶囊剂项下有关的各项规定（通则0103)。
含量测定
取装量差异项下的内容物，研细，混合均勻，精密称取细粉适量（约相当于西洛他唑lOmg ),置100ml量瓶中，加甲醇适量，超声10分钟使西洛他唑溶解，用甲醇稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置50ml量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；另精密称取西洛他唑对照品适量，加甲醇溶解并定量稀释制成每lml中约含10ug 的溶液，作为对照品溶液。取上述两种溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401)，在257mn的波长处分别测定吸光度，计算，即得。
类别
同西洛他唑。
规格
50mg
贮藏
密封保存。
最后更新：2022-01-01 11:44:26
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