贝派地酸
ETC-1002(ETC-1002)
CAS: 738606-46-7
化学式: C19H36O5
| 中文名 | ETC-1002 |
| 英文名 | ETC-1002 |
| 别名 | 苯丙醚酸 贝派地酸 贝派度酸API 贝派地酸API ETC-1002游离态 ETC-1002(贝派地酸) 8-羟基-2,2,14,14-四甲基十五烷二酸 8-羟基-2,2,14,14-四甲基十五烷二酸(贝派度酸) |
| 英文别名 | CS-1544 ETC-1002 ESP 55016 Bempedoate Bempedoic Acid ETC-1002 (ESP 55016) Bempedoic Acid(ETC-1002 ETC-1002(BEMPEDOIC ACID) |
| CAS | 738606-46-7 |
| 化学式 | C19H36O5 |
| 分子量 | 344.49 |
| 密度 | 1.045±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 熔点 | 87 - 92°C |
| 沸点 | 506.5±35.0 °C(Predicted) |
| 溶解度 | 氯仿 (微溶) 、甲醇 (微溶) |
| 酸度系数 | 4.55±0.45(Predicted) |
| 存储条件 | Refrigerator |
| 外观 | 固体 |
| 颜色 | White to Off-White |
| 体外研究 | ETC-1002是一种新型的、正在研究的降低LDL-C的小分子，它是一种二羧酸派生物，其作用机制主要是靶向两种肝酶: 腺苷三磷酸-枸橡酸裂解酶（ACL）和腺苷酸活化蛋白激酶（AMPK），抑制甾醇和脂肪酸合成并促进线粒体长链脂肪酸的氧化。ETC-1002提高AMPK磷酸化水平，降低MAPKs的活性以及减少促炎细胞因子和趋化因子的产生。ETC-1002的这些调节可溶性炎症因子的效果可被LKB1 siRNAs显著抑制，提示ETC-1002可能是通过LKB1依赖性机制来激活AMPK、发挥其抗炎症效果。 |
| 体内研究 | 在体内实验，ETC-1002抑制硫胶质诱导的白血球向小鼠腹膜腔的迁移。同样地，在饮食诱导型肥胖症的小鼠模型中，ETC-1002可恢复脂肪AMPK活性，降低JNK磷酸化，减少巨噬细胞特异marker 4F/80的表达。ETC-1002是一种处于非活化状态的前体药物，在体内通过内源性肝脏ACS活性转化为ACL抑制剂（活化状态，ECT-1002-CoA）。 |
| 上游原料 | 3-溴-2,2-二甲基丙酸甲酯 2,2,14,14-四甲基-8-氧代-十五烷二酸二乙酯 6-溴-2,2-二甲基己酸乙酯 1,5-二溴戊烷 |
贝派地酸 - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.903 ml | 14.514 ml | 29.029 ml |
| 5 mM | 0.581 ml | 2.903 ml | 5.806 ml |
| 10 mM | 0.29 ml | 1.451 ml | 2.903 ml |
| 5 mM | 0.058 ml | 0.29 ml | 0.581 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
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贝派地酸的上游原料
PENTADECANEDIOIC ACID, 8-HYDROXY-2,2,14,14-TETRAMETHYL-, 1,15-DIETHYL ESTER 2,2,14,14-四甲基-8-氧代十五烷二酸 1,5-二溴戊烷
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