赫赛汀(曲妥珠单抗)
曲妥珠单抗(Trastuzumab)
CAS: 180288-69-1
化学式: C10H14N6O5
| 中文名 | 曲妥珠单抗 |
| 英文名 | Trastuzumab |
| 别名 | 赫赛汀 曲妥珠单抗 曲妥珠单抗对照品 赫赛汀(曲妥珠单抗) TRASTUZUMAB ( 曲司珠单抗 ) |
| 英文别名 | Herceptin RhuMab HER2 Trastuzumab TrastuzuMab(Herceptin) Anti HER2, Ig gamma-1 chain C region Recombinant humanized anti-HER2 antibody IMMunoglobulin G1,anti-(huMan p185neu receptor) (huMan-Mouse Monoclonal rhuMab HER2 g1-chain), disulfide with huMan-MouseMonoclonal rhuMab HER2 light chain, diMer |
| CAS | 180288-69-1 |
| 化学式 | C10H14N6O5 |
| 分子量 | 298.25536 |
| 存储条件 | -20°C |
| 体外研究 | Trastuzumab (anti-HER2)在过表达HER2的肿瘤细胞中发挥特异性抗肿瘤活性。Trastuzumab与HER2的近膜区结合，一旦与受体结合，这个抗体可下调HER2的表达。Trastuzumab选择性地抑制不依赖于配体的HER2-HER3二聚化。除此之外，trastuzumab与HER2结合可抑制HER2胞外区域的溶蛋白性裂解，导致p95-HER2水平降低。trastuzumab可导致PI3K信号通路和下游细胞周期进展相关介质如cyclin D1下调。Trastuzumab不仅抑制HER2信号通路，同时也在HER2过表达细胞中引起免疫相关反应。Trastuzumab的结合占用了免疫效应细胞上的Fc受体，导致抗体依赖性的细胞毒性。因此，trastuzumab具有抗血管生成的作用，降低化疗凋亡阈值。 |
| 体内研究 | 对一系列动物模型，包括灵长类动物，进行Trastuzumab的慢性给药，证明Trastuzumab是安全的。在模拟亚宏观疾病的辅助治疗实验中，trastuzumab能够抑制宏观上可检测的移植瘤的生长，可持续5-7周。Trastuzumab具有显著的抗肿瘤活性，目前正用于乳腺癌的治疗中。在体内模型中，trastuzumab降低乳腺癌移植瘤的微血管密度。Trastuzumab直接作用于癌细胞信号，间接地作用于免疫系统。 |
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