醋酸奥曲肽
醋酸奥曲肽(Octreotide acetate)
CAS: 83150-76-9
化学式: C49H66N10O10S2
性质
本品是生长抑素( somatostatin)的一个合成八肽类似物。它与天然生长抑素有共同的作为促进剂活性所需的4肽序列（苯、色、赖、苏）。但是因为在奥曲肽中包括两个D-氨基酸和一个变形的苏氨酸，因此更耐受血浆肽酶的降解作用而比生长抑制有更长的半衰期（约30倍）。本品药理学作用与天然生长抑素相似，能抑制血清素、血管活性肠肽( VIP)、胰岛素、高血糖素、促胰液素、能动素和胰腺多肽。它比天然生长抑制对抑制生长激素分泌更强更有选择性，而对胰岛素的释放作用则较弱。奥曲肽对易感靶组织的作用可能是通过它对细胞表面生长抑素受体的促进剂作用而调节的。半衰期1. 5h。
用途
- 用于控制转移性类癌和分泌血管活性肠肽的腺癌的症状；治疗肢端肥大症、胰瘘、肿瘤激素性腹泻的肽激素分泌失调、非肿瘤性腹泻、治疗胃切除后发生的倾泻综合征。
- 用法及剂量 对转移性类癌，最初两周每日100 ug，分2～4次给药。有些类癌病人每日1. 5mg。对腺癌(VIP)，最初两周每日200～300ug。均为皮下注射。
- 规格 每支0. 05mg／mL、0.Img]mL、0.5mg／mL。
安全性
本品副作用有腹痛、腹胀、腹泻、脂肪泻；胆石形成；治疗初期糖耐量可能降低或恶化，随后可改善；长期应用未有内源性抗体产生，停药或快速减药时无明显反跳或不良反应。2～8℃可长期贮存。
| 中文名 | 醋酸奥曲肽 |
| 英文名 | Octreotide acetate |
| 别名 | 醋酸奥曲肽 OCTREOTIDE游离态 醋酸奥曲肽 83150-76-9 醋酸奥曲肽 OCTREOTIDEACETATE [R-(R^<*>^,R^<*>^)]-D-苯丙酰-L-半胱氨酰-L-苯丙酰-D-色胺酰-L-赖氨酰-1-苏氨酰-N-[2-羟基-1-(羟基甲基)丙基]-L-苏氨酰胺环(2→7)二硫化物 |
| 英文别名 | ctreotide DARAMONOL OXTREOTIDE OctreotideAcetate Octreotide acetate Ocetreotide, Acetate L-Cysteinamide, D-phenylalanyl-L-cysteinyl-L-phenylalanyl-D-tryptophyl-L-lysyl-L-threonyl-N-(1R,2R)-2-hydroxy-1-(hydroxymethyl)propyl-, cyclic (2?7)-disulfide (4R,7S,10S,13R,16S,19R)-10-(4-aminobutyl)-16-benzyl-N-[(2R,3R)-1,3-dihydroxybutan-2-yl]-7-(1-hydroxyethyl)-13-(1H-indol-3-ylmethyl)-6,9,12,15,18-pentaoxo-19-(D-phenylalanylamino)-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentaazacycloicosane-4-carboxamide (4R,7S,10S,13R,16S,19R)-10-(4-aminobutyl)-16-benzyl-N-[(2R,3R)-1,3-dihydroxybutan-2-yl]-7-[(1R)-1-hydroxyethyl]-13-(1H-indol-3-ylmethyl)-6,9,12,15,18-pentaoxo-19-(D-phenylalanylamino)-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentaazacycloicosane-4-carboxamide |
| CAS | 83150-76-9 |
| EINECS | 1533716-785-6 |
| 化学式 | C49H66N10O10S2 |
| 分子量 | 1019.24 |
| InChI | InChI=1/C49H66N10O10S2.C2H4O2/c1-28(61)39(25-60)56-48(68)41-27-71-70-26-40(57-43(63)34(51)21-30-13-5-3-6-14-30)47(67)54-37(22-31-15-7-4-8-16-31)45(65)55-38(23-32-24-52-35-18-10-9-17-33(32)35)46(66)53-36(19-11-12-20-50)44(64)59-42(29(2)62)49(69)58-41;1-2(3)4/h3-10,13-18,24,28-29,34,36-42,52,60-62H,11-12,19-23,25-27,50-51H2,1-2H3,(H,53,66)(H,54,67)(H,55,65)(H,56,68)(H,57,63)(H,58,69)(H,59,64);1H3,(H,3,4)/t28-,29-,34-,36+,37+,38-,39-,40+,41+,42+;/m1./s1 |
| InChIKey | DEQANNDTNATYII-MEUDYGGUSA-N |
| 密度 | 1.39±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 熔点 | >140°C (dec.) |
| 沸点 | 1447.2±65.0 °C(Predicted) |
| 闪点 | 829.053°C |
| 蒸汽压 | 0mmHg at 25°C |
| 溶解度 | 溶于乙酸、DMSO和甲醇 |
| 折射率 | 1.673 |
| 酸度系数 | 12.60±0.70(Predicted) |
| 存储条件 | -20°C |
| 稳定性 | 吸湿性 |
| 外观 | 固体 |
| 颜色 | White to Off-White |
| 物化性质 | [α]D20-42°(C=0.5，95%乙酸)。 |
| WGK Germany | 3 |
| 上游原料 | N,N-二甲基甲酰胺 三氟乙酸 乙酸戊酯 甲基苯基硫醚 奥曲肽 N,N-二异丙基乙胺 1-羟基苯并三唑(HOBT) |
| 参考资料 展开查看 | 1. 蔡志远 王缠 郭怀亮 等. 2种化学药物对高原鼢鼠行为及生理的影响[J]. 四川动物 2020(4):375-384. |
醋酸奥曲肽 - 性质
可信数据
本品是生长抑素( somatostatin)的一个合成八肽类似物。它与天然生长抑素有共同的作为促进剂活性所需的4肽序列（苯、色、赖、苏）。但是因为在奥曲肽中包括两个D-氨基酸和一个变形的苏氨酸，因此更耐受血浆肽酶的降解作用而比生长抑制有更长的半衰期（约30倍）。本品药理学作用与天然生长抑素相似，能抑制血清素、血管活性肠肽( VIP)、胰岛素、高血糖素、促胰液素、能动素和胰腺多肽。它比天然生长抑制对抑制生长激素分泌更强更有选择性，而对胰岛素的释放作用则较弱。奥曲肽对易感靶组织的作用可能是通过它对细胞表面生长抑素受体的促进剂作用而调节的。半衰期1. 5h。
最后更新：2024-01-02 23:10:35
醋酸奥曲肽 - 用途
可信数据
- 用于控制转移性类癌和分泌血管活性肠肽的腺癌的症状；治疗肢端肥大症、胰瘘、肿瘤激素性腹泻的肽激素分泌失调、非肿瘤性腹泻、治疗胃切除后发生的倾泻综合征。
- 用法及剂量 对转移性类癌，最初两周每日100 ug，分2～4次给药。有些类癌病人每日1. 5mg。对腺癌(VIP)，最初两周每日200～300ug。均为皮下注射。
- 规格 每支0. 05mg／mL、0.Img]mL、0.5mg／mL。
最后更新：2022-01-01 11:11:41
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本品副作用有腹痛、腹胀、腹泻、脂肪泻；胆石形成；治疗初期糖耐量可能降低或恶化，随后可改善；长期应用未有内源性抗体产生，停药或快速减药时无明显反跳或不良反应。2～8℃可长期贮存。
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