白色或类白色结晶性粉末,无臭无味。熔点208~210℃。溶于冰乙酸,微溶于丙酮或氯仿,几乎不溶于乙醇,不溶于水。
将硫化钠溶于95%乙醇中,加入2一硝基一4 -硫氟酸酯基苯胺。搅拌,冷却,加入溴丙烷反应。之后加入硫化钠反应。减压蒸出乙醇。冷却,用氯仿提取。提取液经水洗、干燥,加入s_甲基-N.N-=(甲氧羰基)异硫脲和冰乙酸,回流。蒸出氯仿,加入甲醇,经冷却、抽滤、洗涤,干燥,即得阿苯达唑粗品。
阿苯达唑是一种广谱驱虫药,它对多种蠕虫感染,均有良好疗效;对蛔虫、钩、蛲虫感染的疗效显著。
中文名 | 阿苯哒唑 |
英文名 | albendazole |
别名 | 抗蠕敏 扑尔虫 阿苯唑 阿丙条 肠虫清 丙硫咪唑 阿苯哒唑 阿苯达唑 丙巯咪唑 丙硫达唑 丙硫丙咪唑 丙硫苯咪唑 阿苯达唑原粉 丙硫苯咪胺酯 阿苯达唑兽药 丙硫多菌灵悬浮剂 阿苯达唑丙硫咪唑 阿苯达唑原料药生产厂商 5-丙硫基-苯并咪唑-2-氨基甲酸甲酯 [5-(丙硫基)-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯 [5-(丙基硫代)-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯 |
英文别名 | ALBEN ALBENZA ALBAZINE ALBENDAZOLE albendazole AKOS NCG1-0064 Albendazole suspension methyl [6-(propylsulfanyl)-1H-benzimidazol-2-yl]carbamate [5-(PROPYLTHIO)BENZIMIDAZOL-2-YL]CARBAMIC ACID METHYL ESTER (5-(Propylthio)-1H-benzimidazol-2-yl)carbamic acid methyl ester [5-(PROPYLTHIO)-1H-BENZIMIDAZOL-2-YL]CARBAMIC ACID, METHYL ESTER (5-PROPYLSULFANYL-1H-BENZOIMIDAZOL-2-YL)-CARBAMIC ACID METHYL ESTER |
CAS | 54965-21-8 |
EINECS | 259-414-7 |
化学式 | C12H15N3O2S |
分子量 | 265.33 |
InChI | InChI=1/C12H15N3O2S/c1-3-6-18-8-4-5-9-10(7-8)14-11(13-9)15-12(16)17-2/h4-5,7H,3,6H2,1-2H3,(H2,13,14,15,16) |
InChIKey | HXHWSAZORRCQMX-UHFFFAOYSA-N |
密度 | 1.2561 (rough estimate) |
熔点 | 208-210 °C |
水溶性 | 0.75mg/L(209 ºC) |
溶解度 | 几乎不溶于水,易溶于无水甲酸,极微溶于二氯甲烷,几乎不溶于乙醇 (96%)。 |
折射率 | 1.6740 (estimate) |
酸度系数 | 10.72±0.10(Predicted) |
存储条件 | 2-8°C |
外观 | 整洁 |
颜色 | White to Off-White |
Merck | 14,210 |
物化性质 | 白色至淡黄色结晶性粉末,无臭。熔点207-211℃(分解)。微溶于有机溶剂,不溶于水。大白鼠经口LD502.4g/kg;绵羊经口LD50100mg/kg。 |
MDL号 | MFCD00083232 |
危险品标志 | T - 有毒物品 Xn - 有害物品 |
风险术语 | R61 - 可能对胎儿造成伤害。 R36/37/38 - 刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。 R48/22 - 吞食长期接触严重危害健康。 R63 - 可能有对胎儿造成伤害的危险。 R33 - 有累积效应的危险品。 |
安全术语 | S53 - 避免接触,使用前须获得特别指示说明。 S45 - 若发生事故或感不适,立即就医(可能的话,出示其标签)。 S37/39 - 戴适当的手套和护目镜或面具。 S26 - 不慎与眼睛接触后,请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 S36/37 - 穿戴适当的防护服和手套。 S24/25 - 避免与皮肤和眼睛接触。 |
WGK Germany | 2 |
RTECS | FD1100000 |
海关编号 | 29332990 |
上游原料 | 乙醇 氢氧化钠 氯磺酸 磺酰氯 铝 4-硝基氯苯 硫氰酸铵 四丁基溴化铵 2-硝基苯胺 多菌灵 2-硝基-4-硫氰基苯胺 氰胺 氢气 氯甲酸甲酯 |
参考资料 展开查看 | 1. 郑海亚, 文丽梅, 吕国栋,等. 青蒿琥酯体外抗细粒棘球蚴活性氧对DNA作用机制影响的研究[J]. 中国病原生物学杂志, 2017(08):751-756. |
白色或类白色结晶性粉末,无臭无味。熔点208~210℃。溶于冰乙酸,微溶于丙酮或氯仿,几乎不溶于乙醇,不溶于水。
将硫化钠溶于95%乙醇中,加入2一硝基一4 -硫氟酸酯基苯胺。搅拌,冷却,加入溴丙烷反应。之后加入硫化钠反应。减压蒸出乙醇。冷却,用氯仿提取。提取液经水洗、干燥,加入s_甲基-N.N-=(甲氧羰基)异硫脲和冰乙酸,回流。蒸出氯仿,加入甲醇,经冷却、抽滤、洗涤,干燥,即得阿苯达唑粗品。
本品为N-(5-丙硫基苯并咪唑-2-基)氨基甲酸甲酯。按干燥品计算,含Cl2H15N302S不得少于98.5 % 。
本品的熔点(通则0612)为206〜212℃,熔融时同时分解。
取本品约10mg,精密称定,置100ml量瓶中,加冰醋酸5ml溶解后,用乙醇稀释至刻度,摇匀,精密量取5ml,置50ml量瓶中,用乙醇稀释至刻度,摇匀,照紫外-可见分光光度法(通则0401),在295mn的波长处测定吸光度,吸收系数为430〜458。
阿苯达唑是一种广谱驱虫药,它对多种蠕虫感染,均有良好疗效;对蛔虫、钩、蛲虫感染的疗效显著。
取本品,加三氯甲烷-冰醋酸(9:1)溶解并制成每lml中含1Omg的溶液,作为供试品溶液;精密董取适量,用三氣甲烷-冰醋酸(9:1)分别稀释制成每lml中含100ug和20% 的溶液作为对照溶液(1)和(2)。照薄层色谱法(通则0502)试验,吸取上述三种溶液各5u1,分别点于同一硅胶G薄层板上,以三氯甲烷-乙醚-冰醋酸(30:7:3)为展开剂,展开,晾干,立即置紫外光灯(254nm)下检视。对照溶液(2)应显一个明显斑点,供试品溶液如显杂质斑点,其荧光强度与对照溶液(1)的主斑点比较,不得更强。
取本品,在105°C干燥至恒重,减失重量不得过 0.5% (通则 0831)。
取本品l.Og,依法检查(通则0841),遗留残渣不得过0.2% 。
取炽灼残渣项下遗留的残渣,加盐酸2ml,置水浴上蒸干,再加稀盐酸4ml,微温溶解后,加水30ml与过硫酸铵50mg,依法检查(通则0807),与标准铁溶液3.0ml制成的对照液比较,不得更深(0.003% ) 。
取本品约0.2g,精密称定,加冰醋酸20ml溶解后,加结晶紫指示液1滴,用高氣酸滴定液(0.lmol/L)滴定至溶液显绿色,并将滴定的结果用空白试验校正。每lml高氯酸滴定液(0.lmol/L)相当于26.53mg的C12H15N302S。
驱肠虫药。
密封保存。
本品含阿苯达唑(C12H15N302S)应为标示量的90.0% 〜110.0% 。
本品为类白色片、糖衣片或薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。
取本品20片(如为糖衣片则除去包衣),精密称定,研细,精密称取适量(约相当于阿苯达唑20mg),置100ml量瓶中,加冰醋酸10ml,振摇使阿苯达唑溶解,用乙醇稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液5ml,置100ml量瓶中,用乙醇稀释至刻度,摇匀,照紫外-可见分光光度法(通则0401),在295mn的波长处测定吸光度,按C12H15N302S的吸收系数为444计算,即得。
同阿苯达唑。
(1)0.lg (2)0.2g (3)0.4g
密封保存。
本品含阿苯达唑(C12H15N302S)应为标示量的90.0%〜110.0%。
取装量差异项下的内容物,混合均匀,精密称取适量(约相当于阿苯达唑20mg),置100ml量瓶中,加冰醋酸10ml,振摇使阿苯达唑溶解,用乙醇稀释至刻度,摇匀(必要时,滤过),精密量取续滤液5ml,置100ml量瓶中,用乙醇稀释至刻度,摇勻,照紫外-可见分光光度法(通则0401),在295nm的波长处测定吸光度,按C12H15N302S 的吸收系数为444计算,即得。
同阿苯达唑。
(1)0.lg (2)0.2g
密封保存。
本品含阿苯达唑(C12H15N302S)应为标示量的90.0% 〜110.0% 。
本品为着色颗粒;气芳香。
应符合颗粒剂项下有关的各项规定(通则0104)。
取本品的细粉适量(约相当于阿苯达唑20mg),精密称定,置100ml量瓶中,加冰醋酸10ml,振摇使阿苯达唑溶解,用乙醇稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液5ml,置100ml量瓶中,用乙醇稀释至刻度,摇匀,照紫外-可见分光光度法(通则0401),在295nm的波长处测定吸光度,按C12H15N302S 的吸收系数为444计算,即得。
同阿苯达唑。
(l)lg:0.lg (2)lg:0.2g
密封,在干燥处保存。
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