阿那曲唑
阿那曲唑(Anastrozole)
CAS: 120511-73-1
化学式: C17H19N5
标准
本品为a+a，a'+a'-四甲基-5-(1H-1，2，4-三氮挫基甲基)-l，3-苯二乙腈。按干燥品计算，含C17H19N5不得少于98.5%。
性状
- 本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。
- 本品在乙腈或乙酸乙酯中易溶，在乙醇中溶解，在水中几乎不溶。
熔点
本品的熔点（通则0612)为81〜84℃。
鉴别
- 取本品约5mg,置干燥试管中，加丙二酸约50mg与醋酐2ml，在85〜95℃水浴中加热10分钟，溶液显棕红色。
- 取本品与阿那曲唑对照品，分别加乙腈约5ml溶解，用流动相分别稀释制成每lml中约含10ug的溶液，照有关物质项下的方法试验，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
- 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集1151图）一致。
检查
有关物质
取本品，加乙腈约5ml溶解后，用流动相稀释制成每lml中约含100ug的溶液作为供试品溶液；精密量取lml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照髙效液相色谱法（通则0512)测定，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈-水（45:55)为流动相；检测波长为210mn。理论板数按阿那曲唑峰计算不低于2500。精密量取供试品溶液和对照溶液各20u1，分别注人液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5% )，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积（1.0% ) 。
氰化物
取本品l.Og，加乙酸乙酯10ml溶解后，加水15ml提取，取水层按氰化物检查法（通则0806第一法），自“加10%酒石酸溶液3ml起”，依法检查，不得显蓝色或绿色。
干燥失重
取本品，在60°C减压干燥至恒重，减失重量不得过0.5% (通则0831)。
炽灼残渣
取本品l.Og，依法检查（通则0841),遗留残渣不得过0.1% 。
重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检査（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之二十。
| 中文名 | 阿那曲唑 |
| 英文名 | Anastrozole |
| 别名 | 阿那曲唑 四甲基-5-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)-1,3-苯二乙腈 α,α,α'α'-四甲基-5-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)-1,3-苯二乙腈 α,α,α',α'-四甲基-5-(1-H-1,2,4-三唑-1-甲基)-1,3-二乙氰苯 |
| 英文别名 | ZD-1033 Arimidex ICI-D-1033 Anatrozole Anastrozol Anastrozole 120511-73-1 ANASTRAZOLE ZD-1033, ICI-D-1033, Arimidex 1-[3,5-DI-(1-METHYL-1-CYANO)-ETHYL]-BENZYL-1,2,4-TRIAZOLE tetramethyl-5-(1h-1,2,4-triazol-1ylmethyl) 1,3-benzenediacetionitrile Tetramethyl-5-(1H-1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-1,3-benzenediacetionitrile 1,3-Benzenediacetonitrile,a,a,a',a'-tetramethyl-5-(1H-1,2,4-triazol-1-ylmethyl) 2,2'-[5-(1H-1,2,4-triazol-1-ylmethyl)benzene-1,3-diyl]bis(2-methylpropanenitrile) 2-[3-(2-Cyano-2-propyl)-5-(1,2,4-triazol-1-ylmethyl)phenyl]-2-methylpropiononitrile 1,3-benzenediacetonitrile,alpha,alpha,alpha',alpha'-tetramethyl-5-(1h-1,2,4-triazol-1-ylmethyl)- 1,3-benzenediacetonitrile, alpha,alpha,alpha',alpha'-tetramethyl- 5-(1h-1,2,4-triazol-1-ylmethyl)- zd |
| CAS | 120511-73-1 |
| 化学式 | C17H19N5 |
| InChI | InChI=1S/C17H19N5/c1-16(2,9-18)14-5-13(8-22-12-20-11-21-22)6-15(7-14)17(3,4)10-19/h5-7,11-12H,8H2,1-4H3 |
| 密度 | 1.08±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 熔点 | 81-82 °C |
| 沸点 | 469.7±55.0 °C(Predicted) |
| 溶解度 | 溶于氯仿、甲醇、乙醇 (25 ℃ 时59 mg/ml) 、DMSO (25 ℃ 时59 mg/ml) |
| 折射率 | 1.791 |
| 酸度系数 | 2.62±0.10(Predicted) |
| 存储条件 | Room Temprature |
| 外观 | 结晶 |
| 物化性质 | 白色或类白色结晶性粉末。 熔点 81-82°C |
| 产品用途 | 强效的选择性的三唑类芳香酶抑制剂，它能抑制细胞色素P-450所依赖的芳香酶从而阻断雌激素的生物合成，而雌激素为刺激乳腺癌细胞生长的主要因素。治疗乳腺癌，特别适用于那些用激素辅助治疗之后复发的经绝期后妇女的晚期乳癌。 |
| 参考资料 展开查看 | 1. Zhang, Yuzhu, et al. "Effects of psoralen on the pharmacokinetics of anastrozole in rats." Pharmaceutical biology 56.1 (2018): 433-439.https://doi.org/10.1080/13880209.2018.1501584 2. [IF=3.503] Yuzhu Zhang et al."Effects of psoralen on the pharmacokinetics of anastrozole in rats."Pharm Biol. 2018;56(1):433-439 |
阿那曲唑 - 标准
可信数据
本品为a+a，a'+a'-四甲基-5-(1H-1，2，4-三氮挫基甲基)-l，3-苯二乙腈。按干燥品计算，含C17H19N5不得少于98.5%。
最后更新：2024-01-02 23:10:35
阿那曲唑 - 性状
可信数据
- 本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。
- 本品在乙腈或乙酸乙酯中易溶，在乙醇中溶解，在水中几乎不溶。
熔点
本品的熔点（通则0612)为81〜84℃。
最后更新：2022-01-01 12:00:18
阿那曲唑 - 鉴别
可信数据
- 取本品约5mg,置干燥试管中，加丙二酸约50mg与醋酐2ml，在85〜95℃水浴中加热10分钟，溶液显棕红色。
- 取本品与阿那曲唑对照品，分别加乙腈约5ml溶解，用流动相分别稀释制成每lml中约含10ug的溶液，照有关物质项下的方法试验，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
- 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集1151图）一致。
最后更新：2022-01-01 12:00:19
阿那曲唑 - 检查
可信数据
有关物质
取本品，加乙腈约5ml溶解后，用流动相稀释制成每lml中约含100ug的溶液作为供试品溶液；精密量取lml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照髙效液相色谱法（通则0512)测定，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈-水（45:55)为流动相；检测波长为210mn。理论板数按阿那曲唑峰计算不低于2500。精密量取供试品溶液和对照溶液各20u1，分别注人液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5% )，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积（1.0% ) 。
氰化物
取本品l.Og，加乙酸乙酯10ml溶解后，加水15ml提取，取水层按氰化物检查法（通则0806第一法），自“加10%酒石酸溶液3ml起”，依法检查，不得显蓝色或绿色。
干燥失重
取本品，在60°C减压干燥至恒重，减失重量不得过0.5% (通则0831)。
炽灼残渣
取本品l.Og，依法检查（通则0841),遗留残渣不得过0.1% 。
重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检査（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之二十。
最后更新：2022-01-01 12:00:20
阿那曲唑 - 含量测定
可信数据
取本品约0.23g，精密称定，加冰醋酸30ml使溶解，加结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.lmol/L)滴定至绿色，并将滴定的结果用空白试验校正。每lml高氯酸滴定液(0.lmol/L)相当于 29.34mg 的 C17H19N5。
最后更新：2022-01-01 12:00:20
阿那曲唑 - 类别
可信数据
抗肿瘤药。
最后更新：2022-01-01 12:00:20
阿那曲唑 - 贮藏
可信数据
密封保存。
最后更新：2022-01-01 12:00:21
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