降钙素
降钙素(calcitonin)
CAS: 9007-12-9
化学式: C145H240N44O48S2
性质
- 降钙素可自猪甲状腺、鳗类心脏等中提取，或人工合成，是32肽。猪降钙素为白色粉末或类白色粉末，溶于水和碱液，不溶于丙酮、乙醇、氯仿、乙醚，难溶于无机酸溶液。可被胰蛋白酶、胰凝乳蛋白酶、胃蛋白酶、多酚氧化酶等破坏其活力。也可通过氧化或作用于N-溴代琥珀酰亚胺破坏其活力。
- 它是调节血钙浓度的多肽激素，由甲状腺内的滤泡旁细胞简称C-细胞分泌。N-端的半胱氨酸与7位上的半胱氨酸间形成一个二硫键。C-端是脯氨酰胺。如果去掉脯氨酰胺，则活性完全消失。在自然界中，降钙素广泛存在于多种动物体内，如人及哺乳动物体内，主要在甲状腺、甲状旁腺、胸腺和肾上腺等组织中，鱼类则在鲑、鳗、鳟的终鳃体里含量较多。由鲑鱼中获得的降钙素对人的降钙作用比从其他哺乳动物中分离出的要高20～50倍。各种不同动物来源的降钙素氨基酸排列顺序有差异。
- 它的主要作用是通过对骨骼、肾脏和胃肠道的调节使血钙降低。它能抑制骨的吸收和骨自溶，使骨骼释放的钙减少，同时骨骼又不断摄取血浆中的钙，导致血钙下降。另一方面，它还抑制骨盐的溶解与转移，抑制骨基质分解，增加尿钙、尿磷排泄。它通过抑制肾小管对钙、磷和钠的重吸收，增加它们在尿中的排泄，但血清钙可保持在正常范围内。本品可减少胃及胰腺的分泌，但不影响胃肠活动。
制法
将猪甲状腺绞碎，加入2～3倍体积的丙酮，充分搅拌下脱脂，离心。脱脂后的甲状腺粉中加入4～5倍体积的0. 1mol／L盐酸，加热搅拌th，再加入1倍体积水，混匀，搅拌th，离心，沉淀用水洗涤，合并上清液和洗液，再搅拌2h后，离心，收集上清液。将1／3～1／2体积的异戊醇：醋酸：水(体积比20：32：48)混合液加入到上清液中，搅匀，加热至50℃，用硅藻土为助滤剂过滤，收集沉淀。再用0. 3mol／L的氯化钠溶解沉淀，用10%盐酸调节pH为2.5，离心除去不溶物，收集离心液。离心液用10倍水稀释后，加入CM- cellulose柱，用稀乙酸溶液洗脱，收集含有降钙素组分的洗脱液，减压浓缩，冻干即得粉末，可得成品降钙素。
用途
- 用于骨质疏松伴有骨疼、高钙血症及其危象，继发于乳腺、肺、肾及其他恶性肿瘤引起的肿瘤性骨质溶解、变形性骨炎，神经营养不良疾病及钙、磷代谢紊乱疾病如高血钙病、高磷酸盐血症、溃疡病、急性胰腺炎等。也用于诊断甲状腺和髓细胞癌、肺癌等。
- 用法及剂量 皮下、肌内、静注，猪降钙素，每日40～60单位；人工合成的鲑鱼降钙素则为5～lOIU/kg．d，加入500mL生理盐水中缓慢滴注，6小时滴完，或分2～4次缓慢地静脉推注。慢性高钙血症长期治疗，一般皮下或肌内注射。骨痛伴骨质溶解：每日100～2001U，静脉滴注或肌内，皮下注射1～2次。变形性骨炎，每日或隔日皮下或肌内注射1001U，治疗最少连续3个月。绝经后骨质疏松，lOOIU/d，皮下或肌内注射。神经营养不良性疾病，开始2～4周内，每日皮下或肌内注射10 01U，6周后调整为每周3次；急性胰腺炎，3001U/次，24h缓慢静脉滴注，连续6天。如有必要，疗程可延长。
安全性
- 恶心，偶有呕吐，轻微面部潮红伴有热感。罕见过敏反应。卧床病人长期治疗，至少每月检查尿沉渣一次。变形性骨炎及其他高骨龄周转的慢性疾病，治疗应维持数月至数年，应根据血碱性磷酸酶及尿羟脯氨酸排出量决定停药或继续治疗。儿童用药，疗程不应大于数周。
- 避光、室温保存。
| 中文名 | 降钙素 |
| 英文名 | calcitonin |
| 别名 | 降钙素 密钙息 甲状腺激素 |
| 英文别名 | SALMON calcitar calcitrin calcitonin calcimar(salmon) CSNLSTCVLGKLSQELHKLQTYPRTNTGSGTP-NH2 CYS-SER-ASN-LEU-SER-THR-CYS-VAL-LEU-GLY-LYS-LEU-SER-GLN-GLU-LEU-HIS-LYS-LEU-GLN-THR-TYR-PRO-ARG-THR-ASN-THR-GLY-SER-GLY-THR-PRO-NH2 CYS-SER-ASN-LEU-SER-THR-CYS-VAL-LEU-GLY-LYS-LEU-SER-GLN-GLU-LEU-HIS-LYS-LEU-GLN-THR-TYR-PRO-ARG-THR-ASN-THR-GLY-SER-GLY-THR-PRO-NH2 SALMON |
| CAS | 9007-12-9 |
| EINECS | 232-693-2 |
| 化学式 | C145H240N44O48S2 |
| 分子量 | 3431.85 |
| 溶解度 | 0.05 M乙酸: 1mg/ml，澄清，无色 |
| 存储条件 | −20°C |
| 外观 | 粉末 |
| 物化性质 | 本品是由猪甲状腺、鳗类心脏等提取或人工合成的32个氨基酸残基组成的单链多肽，N末端为半胱氨酸，与7位的半胱氨酸间形成一个二硫键，C末端为脯氨酰胺。白色粉末或类白色粉末，溶于水和碱液，不溶于丙酮、乙醇、氯仿和乙醚，难溶于无机酸溶液。可被胰蛋白酶、胰凝乳蛋白酶、胃蛋白酶、多酚氧化酶、过氧化氢氧化、光氧化及N-溴代琥珀酰亚胺破坏其活力。 |
| 安全术语 | S22 - 切勿吸入粉尘。 S24/25 - 避免与皮肤和眼睛接触。 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS | EV8000000 |
| FLUKA BRAND F CODES | 3-10 |
| 上游原料 | 三氯甲烷 正丁醇 硅藻土 异戊醇 缓冲液 甲状腺粉 |
降钙素 - 性质
可信数据
- 降钙素可自猪甲状腺、鳗类心脏等中提取，或人工合成，是32肽。猪降钙素为白色粉末或类白色粉末，溶于水和碱液，不溶于丙酮、乙醇、氯仿、乙醚，难溶于无机酸溶液。可被胰蛋白酶、胰凝乳蛋白酶、胃蛋白酶、多酚氧化酶等破坏其活力。也可通过氧化或作用于N-溴代琥珀酰亚胺破坏其活力。
- 它是调节血钙浓度的多肽激素，由甲状腺内的滤泡旁细胞简称C-细胞分泌。N-端的半胱氨酸与7位上的半胱氨酸间形成一个二硫键。C-端是脯氨酰胺。如果去掉脯氨酰胺，则活性完全消失。在自然界中，降钙素广泛存在于多种动物体内，如人及哺乳动物体内，主要在甲状腺、甲状旁腺、胸腺和肾上腺等组织中，鱼类则在鲑、鳗、鳟的终鳃体里含量较多。由鲑鱼中获得的降钙素对人的降钙作用比从其他哺乳动物中分离出的要高20～50倍。各种不同动物来源的降钙素氨基酸排列顺序有差异。
- 它的主要作用是通过对骨骼、肾脏和胃肠道的调节使血钙降低。它能抑制骨的吸收和骨自溶，使骨骼释放的钙减少，同时骨骼又不断摄取血浆中的钙，导致血钙下降。另一方面，它还抑制骨盐的溶解与转移，抑制骨基质分解，增加尿钙、尿磷排泄。它通过抑制肾小管对钙、磷和钠的重吸收，增加它们在尿中的排泄，但血清钙可保持在正常范围内。本品可减少胃及胰腺的分泌，但不影响胃肠活动。
最后更新：2024-01-02 23:10:35
降钙素 - 制法
可信数据
将猪甲状腺绞碎，加入2～3倍体积的丙酮，充分搅拌下脱脂，离心。脱脂后的甲状腺粉中加入4～5倍体积的0. 1mol／L盐酸，加热搅拌th，再加入1倍体积水，混匀，搅拌th，离心，沉淀用水洗涤，合并上清液和洗液，再搅拌2h后，离心，收集上清液。将1／3～1／2体积的异戊醇：醋酸：水(体积比20：32：48)混合液加入到上清液中，搅匀，加热至50℃，用硅藻土为助滤剂过滤，收集沉淀。再用0. 3mol／L的氯化钠溶解沉淀，用10%盐酸调节pH为2.5，离心除去不溶物，收集离心液。离心液用10倍水稀释后，加入CM- cellulose柱，用稀乙酸溶液洗脱，收集含有降钙素组分的洗脱液，减压浓缩，冻干即得粉末，可得成品降钙素。
最后更新：2022-01-01 11:11:55
降钙素 - 用途
可信数据
- 用于骨质疏松伴有骨疼、高钙血症及其危象，继发于乳腺、肺、肾及其他恶性肿瘤引起的肿瘤性骨质溶解、变形性骨炎，神经营养不良疾病及钙、磷代谢紊乱疾病如高血钙病、高磷酸盐血症、溃疡病、急性胰腺炎等。也用于诊断甲状腺和髓细胞癌、肺癌等。
- 用法及剂量 皮下、肌内、静注，猪降钙素，每日40～60单位；人工合成的鲑鱼降钙素则为5～lOIU/kg．d，加入500mL生理盐水中缓慢滴注，6小时滴完，或分2～4次缓慢地静脉推注。慢性高钙血症长期治疗，一般皮下或肌内注射。骨痛伴骨质溶解：每日100～2001U，静脉滴注或肌内，皮下注射1～2次。变形性骨炎，每日或隔日皮下或肌内注射1001U，治疗最少连续3个月。绝经后骨质疏松，lOOIU/d，皮下或肌内注射。神经营养不良性疾病，开始2～4周内，每日皮下或肌内注射10 01U，6周后调整为每周3次；急性胰腺炎，3001U/次，24h缓慢静脉滴注，连续6天。如有必要，疗程可延长。
最后更新：2022-01-01 11:11:56
降钙素 - 安全性
可信数据
- 恶心，偶有呕吐，轻微面部潮红伴有热感。罕见过敏反应。卧床病人长期治疗，至少每月检查尿沉渣一次。变形性骨炎及其他高骨龄周转的慢性疾病，治疗应维持数月至数年，应根据血碱性磷酸酶及尿羟脯氨酸排出量决定停药或继续治疗。儿童用药，疗程不应大于数周。
- 避光、室温保存。
最后更新：2022-01-01 11:11:56
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