白色或类白色结晶性固体。易溶于氯仿、二甲亚砜、乙醇、甲醇或正丙醇,难溶于丙二醇或聚乙二醇400,极微溶于0. Imol/L盐酸、0.Imol/L氢氧化钠溶液或水。熔点约257℃;也有熔点252~254℃。
以孕烯醇酮为原料,经多步反应制得。
Merck公司开发,19 92年上市。4一氮杂甾体化合物,5a-原酶抑制剂,可有效地减少血液和前列腺内的二氢睾丸酮。非那雄胺对雄激素受体没有亲和力。用于良性前列腺增生症的治疗。
中文名 | 非那甾胺 |
英文名 | finasteride |
别名 | 非那甾铵 非那甾安 非那甾胺 非那雄胺 非那雄胺(标准品) 非那甾胺(FTD) 非那雄胺, 一种睾酮5Α-还原酶抑制剂 N-叔丁基-3-氧代-4-氮杂-5Α-雄甾-1-烯-17Β-甲酰胺 N-叔丁基-3-氧代-4-氮杂-5a-雄甾-1-烯-17b-甲酰胺 |
英文别名 | mk-0906 proscar l-652,931 finasteride 17beta-(n-tert-butylcarbamoyl)-4-aza-5alpha-androst-1-en-3-one n-tert-butyl-3-oxo-4-aza-5alpha-androst-1-ene-17beta-carboxamide n-(2-methyl-2-propyl)-3-oxo-4-aza-5alpha-androst-1-ene-17beta-carboxamide (5alpha,17beta)-(1,1-dimethylethyl)-3-oxo-4-azaandrost-1-ene-17-carboxamide 4-azaandrost-1-ene-17-carboxamide,n-(1,1-dimethylethyl)-3-oxo-,(5alpha,17beta (5alpha,17beta)-N-(1,1-Dimethylethyl)-3-oxo-4-azaandrost-1-ene-17-carboxamide 4-azaandrost-1-ene-17-carboxamide,n-(1,1-dimethylethyl)-3-oxo-,(5-alpha,17-be (4aR,4bS,6aS,7S,9aS,9bS)-N-tert-butyl-4a,6a-dimethyl-2-oxo-2,4a,4b,5,6,6a,7,8,9,9a,9b,10,11,11a-tetradecahydro-1H-indeno[5,4-f]quinoline-7-carboxamide (4aR,4bS,6aS,9aS,9bS,11aR)-N-tert-butyl-4a,6a-dimethyl-2-oxo-2,4a,4b,5,6,6a,7,8,9,9a,9b,10,11,11a-tetradecahydro-1H-indeno[5,4-f]quinoline-7-carboxamide |
CAS | 98319-26-7 |
EINECS | 620-534-3 |
化学式 | C23H36N2O2 |
分子量 | 372.54 |
InChI | InChI=1/C23H36N2O2/c1-21(2,3)25-20(27)17-8-7-15-14-6-9-18-23(5,13-11-19(26)24-18)16(14)10-12-22(15,17)4/h11,13-18H,6-10,12H2,1-5H3,(H,24,26)(H,25,27)/t14-,15-,16-,17+,18?,22-,23+/m0/s1 |
InChIKey | DBEPLOCGEIEOCV-WSBQPABSSA-N |
密度 | 1.065±0.06 g/cm3(Predicted) |
熔点 | 253 °C |
沸点 | 576.6±50.0 °C(Predicted) |
比旋光度 | 405 -59° (c = 1 in methanol) |
闪点 | 177.448°C |
水溶性 | insoluble |
蒸汽压 | 0mmHg at 25°C |
溶解度 | DMSO: 32mg/ml,可溶 |
折射率 | 1.524 |
酸度系数 | 14.17±0.70(Predicted) |
存储条件 | room temp |
外观 | 固体 |
颜色 | white to beige |
Merck | 14,4082 |
物化性质 | 白色或类白色结晶性固体。易溶于氯仿、二甲亚砜、乙醇、甲醇或正丙醇,难溶于丙二醇或聚乙二醇400,极微溶于0.1mol/L盐酸、0.1mol/L氢氧化钠溶液或水。熔点约257℃;也有熔点252~254℃。[α]D-59°(C=l,甲醇)。 |
危险品标志 | Xn - 有害物品 T - 有毒物品 Xi - 刺激性物品 |
风险术语 | R22 - 吞食有害。 R61 - 可能对胎儿造成伤害。 R60 - 可能损害生育能力。 R36/37/38 - 刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。 |
安全术语 | S36/37/39 - 穿戴适当的防护服、手套和护目镜或面具。 S45 - 若发生事故或感不适,立即就医(可能的话,出示其标签)。 S53 - 避免接触,使用前须获得特别指示说明。 S36 - 穿戴适当的防护服。 S26 - 不慎与眼睛接触后,请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 S24/25 - 避免与皮肤和眼睛接触。 |
WGK Germany | 3 |
RTECS | CL5245000 |
海关编号 | 29379000 |
上游原料 | 碳酸钠 高锰酸钾 环己酮 氢氧化钾溶液 异丙醇铝 孕烯醇酮 乙基溴化镁 |
参考资料 展开查看 | 1. Zheng, Ruirong, et al. "Fully automated chip-based nanoelectrospray ionization-mass spectrometry as an effective tool for rapid and high-throughput screening of 5α-reductase inhibitors." Analytical and bioanalytical chemistry 412.7 (2020): 1685-1692.https: 2. [IF=4.142] Zheng Ruirong et al."Fully automated chip-based nanoelectrospray ionization-mass spectrometry as an effective tool for rapid and high-throughput screening of 5α-reductase inhibitors."Anal Bioanal Chem. 2020 Mar;412(7):1685-1692 |
白色或类白色结晶性固体。易溶于氯仿、二甲亚砜、乙醇、甲醇或正丙醇,难溶于丙二醇或聚乙二醇400,极微溶于0. Imol/L盐酸、0.Imol/L氢氧化钠溶液或水。熔点约257℃;也有熔点252~254℃。
以孕烯醇酮为原料,经多步反应制得。
本品为N -叔丁基-3-氧代-4-氮杂-5a-雄甾-1-稀-17片甲酰胺。按干燥品计算,含C23H36N202应为98.0%〜102.0% 。
取本品约0.5g,精密称定,置50ml量瓶中,加甲醇使溶解并稀释至刻度,摇匀,依法测定(通则0621),比旋度为+12°至+14°。
Merck公司开发,19 92年上市。4一氮杂甾体化合物,5a-原酶抑制剂,可有效地减少血液和前列腺内的二氢睾丸酮。非那雄胺对雄激素受体没有亲和力。用于良性前列腺增生症的治疗。
取本品约25mg,置25ml量瓶中,加流动相使溶解并稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液;精密量取供试品溶液1ml,置200ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇勻,作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件,精密量取供试品溶液与对照溶液各20u1,分别注人液相色谱仪,记录色谱图至主成分色谱峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积(0.5% ),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍(1.0% )。供试品溶液色谱图中小于对照溶液主峰面积0.1倍的峰忽略不计。
取本品,在105°C干燥至恒重,减失重量不得过 0.5% (通则 0831)。
取本品l.Og ,依法检查(通则0841),遗留残渣不得过0.1 % 。
取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检査(通则0821第二法),含重金属不得过百万分之十。
取本品O.lg ,依法检査(通则0804) ,应符合规定(0.005%)。
取本品0.5g,加氢氧化钙0.5g,混匀,小火加热至炭化,550°C灰化,加盐酸5ml与水23ml,依法操作(通则0822),应符合规定(0.0004% ) 。
照高效液相色谱法(通则0512)测定。
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以乙腈-水(50:50)为流动相,检测波长为210nm,柱温为30°C。取非那雄胺与杂质I 适量,加流动相溶解并稀释制成每lml中含非那雄胺0.lmg 与杂质工0.Olmg的溶液,作为系统适用性溶液。取20ul注人液相色谱仪,记录色谱图,理论板数按非那雄胺峰计算不低于3000,非那雄胺峰与杂质I 峰之间的分离度应符合要求。
取本品约25mg,精密称定,置25ml量瓶中,加流动相适量使溶解并稀释至刻度,摇匀,精密量取5ml,置50ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液,精密量取20ul注人液相色谱仪,记录色谱图;另取非那雄胺对照品适量,同法测定,按外标法以峰面积计算,即得。
5a-还原酶抑制剂。
遮光,密封保存。
本品含非那雄胺(C23H36N202) 应为标示量的95.0%〜105.0% 。
本品为白色或类白色片或薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。
同非那雄胺。
(l)lmg (2)5mg
遮光,密封保存。
本品含非那雄胺(C23H36N202) 应为标示量的95.0% 〜105.0% 。
本品内容物为白色或类白色颗粒或粉末。
同非那雄胺。
5mg
遮光,密封保存。
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