非那甾胺(FTD)
非那甾胺(finasteride)
CAS: 98319-26-7
化学式: C23H36N2O2
性质
白色或类白色结晶性固体。易溶于氯仿、二甲亚砜、乙醇、甲醇或正丙醇，难溶于丙二醇或聚乙二醇400，极微溶于0. Imol/L盐酸、0.Imol/L氢氧化钠溶液或水。熔点约257℃；也有熔点252～254℃。
制法
以孕烯醇酮为原料，经多步反应制得。
用途
Merck公司开发，19 92年上市。4一氮杂甾体化合物，5a-原酶抑制剂，可有效地减少血液和前列腺内的二氢睾丸酮。非那雄胺对雄激素受体没有亲和力。用于良性前列腺增生症的治疗。
| 中文名 | 非那甾胺 |
| 英文名 | finasteride |
| 别名 | 非那甾铵 非那甾安 非那甾胺 非那雄胺 非那雄胺(标准品) 非那甾胺(FTD) 非那雄胺, 一种睾酮5Α-还原酶抑制剂 N-叔丁基-3-氧代-4-氮杂-5Α-雄甾-1-烯-17Β-甲酰胺 N-叔丁基-3-氧代-4-氮杂-5a-雄甾-1-烯-17b-甲酰胺 |
| 英文别名 | mk-0906 proscar l-652,931 finasteride 17beta-(n-tert-butylcarbamoyl)-4-aza-5alpha-androst-1-en-3-one n-tert-butyl-3-oxo-4-aza-5alpha-androst-1-ene-17beta-carboxamide n-(2-methyl-2-propyl)-3-oxo-4-aza-5alpha-androst-1-ene-17beta-carboxamide (5alpha,17beta)-(1,1-dimethylethyl)-3-oxo-4-azaandrost-1-ene-17-carboxamide 4-azaandrost-1-ene-17-carboxamide,n-(1,1-dimethylethyl)-3-oxo-,(5alpha,17beta (5alpha,17beta)-N-(1,1-Dimethylethyl)-3-oxo-4-azaandrost-1-ene-17-carboxamide 4-azaandrost-1-ene-17-carboxamide,n-(1,1-dimethylethyl)-3-oxo-,(5-alpha,17-be (4aR,4bS,6aS,7S,9aS,9bS)-N-tert-butyl-4a,6a-dimethyl-2-oxo-2,4a,4b,5,6,6a,7,8,9,9a,9b,10,11,11a-tetradecahydro-1H-indeno[5,4-f]quinoline-7-carboxamide (4aR,4bS,6aS,9aS,9bS,11aR)-N-tert-butyl-4a,6a-dimethyl-2-oxo-2,4a,4b,5,6,6a,7,8,9,9a,9b,10,11,11a-tetradecahydro-1H-indeno[5,4-f]quinoline-7-carboxamide |
| CAS | 98319-26-7 |
| EINECS | 620-534-3 |
| 化学式 | C23H36N2O2 |
| 分子量 | 372.54 |
| InChI | InChI=1/C23H36N2O2/c1-21(2,3)25-20(27)17-8-7-15-14-6-9-18-23(5,13-11-19(26)24-18)16(14)10-12-22(15,17)4/h11,13-18H,6-10,12H2,1-5H3,(H,24,26)(H,25,27)/t14-,15-,16-,17+,18?,22-,23+/m0/s1 |
| InChIKey | DBEPLOCGEIEOCV-WSBQPABSSA-N |
| 密度 | 1.065±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 熔点 | 253 °C |
| 沸点 | 576.6±50.0 °C(Predicted) |
| 比旋光度 | 405 -59° (c = 1 in methanol) |
| 闪点 | 177.448°C |
| 水溶性 | insoluble |
| 蒸汽压 | 0mmHg at 25°C |
| 溶解度 | DMSO: 32mg/ml，可溶 |
| 折射率 | 1.524 |
| 酸度系数 | 14.17±0.70(Predicted) |
| 存储条件 | room temp |
| 外观 | 固体 |
| 颜色 | white to beige |
| Merck | 14,4082 |
| 物化性质 | 白色或类白色结晶性固体。易溶于氯仿、二甲亚砜、乙醇、甲醇或正丙醇，难溶于丙二醇或聚乙二醇400，极微溶于0.1mol/L盐酸、0.1mol/L氢氧化钠溶液或水。熔点约257℃；也有熔点252～254℃。[α]D-59°(C=l，甲醇)。 |
| 危险品标志 | Xn - 有害物品 T - 有毒物品  Xi - 刺激性物品  |
| 风险术语 | R22 - 吞食有害。 R61 - 可能对胎儿造成伤害。 R60 - 可能损害生育能力。 R36/37/38 - 刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。 |
| 安全术语 | S36/37/39 - 穿戴适当的防护服、手套和护目镜或面具。 S45 - 若发生事故或感不适，立即就医(可能的话，出示其标签)。 S53 - 避免接触，使用前须获得特别指示说明。 S36 - 穿戴适当的防护服。 S26 - 不慎与眼睛接触后，请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 S24/25 - 避免与皮肤和眼睛接触。 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS | CL5245000 |
| 海关编号 | 29379000 |
| 上游原料 | 碳酸钠 叔丁醇 三苯基膦 环己酮 异丙醇铝 叔丁胺 乙基溴化镁 |
| 参考资料 展开查看 | 1. Zheng, Ruirong, et al. "Fully automated chip-based nanoelectrospray ionization-mass spectrometry as an effective tool for rapid and high-throughput screening of 5α-reductase inhibitors." Analytical and bioanalytical chemistry 412.7 (2020): 1685-1692.https: 2. [IF=4.142] Zheng Ruirong et al."Fully automated chip-based nanoelectrospray ionization-mass spectrometry as an effective tool for rapid and high-throughput screening of 5α-reductase inhibitors."Anal Bioanal Chem. 2020 Mar;412(7):1685-1692 |
非那甾胺(FTD) - 性质
可信数据
白色或类白色结晶性固体。易溶于氯仿、二甲亚砜、乙醇、甲醇或正丙醇，难溶于丙二醇或聚乙二醇400，极微溶于0. Imol/L盐酸、0.Imol/L氢氧化钠溶液或水。熔点约257℃；也有熔点252～254℃。
最后更新：2024-01-02 23:10:35
非那甾胺(FTD) - 制法
可信数据
以孕烯醇酮为原料，经多步反应制得。
最后更新：2022-01-01 09:24:18
非那甾胺(FTD) - 标准
可信数据
本品为N -叔丁基-3-氧代-4-氮杂-5a-雄甾-1-稀-17片甲酰胺。按干燥品计算，含C23H36N202应为98.0%〜102.0% 。
最后更新：2024-01-02 23:10:35
非那甾胺(FTD) - 性状
可信数据
- 本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭。
- 本品在甲醇、乙醇中易溶，在乙腈、乙酸乙酯中略溶，在水中几乎不溶；在冰醋酸中易溶。
比旋度
取本品约0.5g，精密称定，置50ml量瓶中，加甲醇使溶解并稀释至刻度，摇匀，依法测定（通则0621)，比旋度为+12°至+14°。
最后更新：2022-01-01 13:35:00
非那甾胺(FTD) - 用途
可信数据
Merck公司开发，19 92年上市。4一氮杂甾体化合物，5a-原酶抑制剂，可有效地减少血液和前列腺内的二氢睾丸酮。非那雄胺对雄激素受体没有亲和力。用于良性前列腺增生症的治疗。
最后更新：2022-01-01 09:24:18
非那甾胺(FTD) - 鉴别
可信数据
- 取本品约20mg，加氢氧化钠O.lg，置试管中，混匀，加热至熔化，产生的气体能使湿润的红色石蕊试纸变蓝。
- 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
- 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集793图）一致（如不一致，则取本品与非那雄胺对照品，分别加甲醇溶解后蒸干，残渣依法测定，两者的红外光吸收图谱应一致）。
最后更新：2022-01-01 13:35:00
非那甾胺(FTD) - 检查
可信数据
有关物质
取本品约25mg,置25ml量瓶中，加流动相使溶解并稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；精密量取供试品溶液1ml，置200ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇勻，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，精密量取供试品溶液与对照溶液各20u1，分别注人液相色谱仪，记录色谱图至主成分色谱峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积(0.5% )，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍（1.0% )。供试品溶液色谱图中小于对照溶液主峰面积0.1倍的峰忽略不计。
残留溶剂
- 照残留溶剂测定法（通则0861第三法)测定。
- 色谱条件与系统适用性试验 以聚乙二醇为固定液的毛细管柱(HP -INNOWAX,l.0 升温，起始温度40°C，维持6分钟，以每分钟10°C的速率升温至220°C, 维持2分钟。进样口温度22CTC,检测器温度240°C。取对照品溶液lul注人气相色谱仪，各成分峰之间的分离度均应符合要求。
- 内标溶液的制备 取正丁醇适量，加N -甲基吡咯烷酮制成每lml中含正丁醇为0.2mg的溶液，摇匀，即得。
- 测定法 取环己烷、四氢呋喃、乙酸乙酯、甲醇、二氯甲烷、甲苯、二氧六环、吡啶、氯苯、N ,N -二甲基甲酰胺与乙二醇适量，精密称定，加内标溶液制成每lml含环己烷0.194mg、四氢呋喃0.036mg、乙酸乙酯0.25mg、甲醇0.15mg、二氯甲焼 0.03mg、甲苯 0.044mg、二氧六环 0.019mg、吡啶0.Olmg、氯苯0.018mg、N , N-二甲基甲酰胺0.044mg与乙二醇0.031mg的溶液作为对照品溶液；另取本品约0.5g,精密称定，置10ml量瓶中，加内标溶液使溶解并稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液。精密量取供试品溶液与对照品溶液各1u1，分别注入气相色谱仪,记录色谱图。按内标法以峰面积计算，环己烷、四氢呋喃、乙酸乙酯、甲醇、二氯甲烷、甲苯、二氧六环、吡啶、氯苯、N ，N-二甲基甲酰胺与乙二醇的残留量均应符合规定。
干燥失重
取本品，在105°C干燥至恒重，减失重量不得过 0.5% (通则 0831)。
炽灼残渣
取本品l.Og ,依法检查（通则0841)，遗留残渣不得过0.1 % 。
重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检査（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之十。
硒
取本品O.lg ,依法检査（通则0804) ,应符合规定(0.005%)。
砷盐
取本品0.5g,加氢氧化钙0.5g，混匀，小火加热至炭化，550°C灰化，加盐酸5ml与水23ml，依法操作（通则0822),应符合规定（0.0004% ) 。
最后更新：2022-01-01 13:35:01
非那甾胺(FTD) - 含量测定
可信数据
照高效液相色谱法(通则0512)测定。
色谱条件与系统适用性试验
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以乙腈-水（50：50)为流动相，检测波长为210nm，柱温为30°C。取非那雄胺与杂质I 适量，加流动相溶解并稀释制成每lml中含非那雄胺0.lmg 与杂质工0.Olmg的溶液，作为系统适用性溶液。取20ul注人液相色谱仪，记录色谱图，理论板数按非那雄胺峰计算不低于3000，非那雄胺峰与杂质I 峰之间的分离度应符合要求。
测定法
取本品约25mg,精密称定，置25ml量瓶中，加流动相适量使溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml,置50ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液，精密量取20ul注人液相色谱仪，记录色谱图；另取非那雄胺对照品适量，同法测定，按外标法以峰面积计算，即得。
最后更新：2022-01-01 13:35:02
非那甾胺(FTD) - 类别
可信数据
5a-还原酶抑制剂。
最后更新：2022-01-01 13:35:02
非那甾胺(FTD) - 贮藏
可信数据
遮光，密封保存。
最后更新：2022-01-01 13:35:03
非那甾胺(FTD) - 非那雄胺片
可信数据
本品含非那雄胺（C23H36N202) 应为标示量的95.0%〜105.0% 。
性状
本品为白色或类白色片或薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
鉴别
- 取本品细粉适量（约相当于非那雄胺20mg)，加甲醇10ml，超声使非那雄胺溶解，滤过，滤液减压蒸干，加氢氧化钠O.lg，混匀，加热，产生的气体能使湿润的红色石蕊试纸变蓝。
- 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
检査
- 有关物质 取本品细粉适量（约相当于非那雄胺25mg)，置25ml量瓶中，加流动相适量，振摇使非那雄胺溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液;精密量取供试品溶液lml,置200ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，精密量取供试品溶液与对照溶液各20u1，分别注人液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积(0.5% )，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍（1.0% )。供试品溶液色谱图中小于对照溶液主峰面积0.1倍的峰忽略不计。
- 含量均匀度 取本品1片，研细，置10ml ( lmg 规格）或50ml(5mg规格)量瓶中，加流动相适量，振摇使非那雄胺溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液20u1，照含量测定项下的方法测定，计算每片的含量，应符合规定（通则0941)。
- 溶出度 取本品，照溶出度与释放度测定法[通则0931第三法( lmg规格）或第二法（5mg 规格）] ,以水200ml(lmg规格)或900ml( 5mg规格）为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，经45分钟时，取溶液10ml，滤过，取续滤液作为供试品溶液；另取非那雄胺对照品约12.5mg，精密称定，置50ml量瓶中，加少量甲醇使溶解，用水稀释至刻度，摇匀，精密量取2ml，置100ml量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。照含量测定项下的色谱条件，精密量取供试品溶液与对照品溶液各50u1，分别注入液相色谱仪,记录色谱图，按外标法以峰面积计算每片的溶出量。限度为标示量的75 %，应符合规定。
- 其他 应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101)。
含量测定
- 照高效液相色谱法（通则0512)测定。
- 色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以乙腈-水（50:50 )为流动相，检测波长为210mn，柱温为30°C。取非那雄胺与杂质I 适量，加流动相溶解并稀释制成每lml中含非那雄胺0.lmg 与杂质10.Olmg的溶液,作为系统适用性溶液，取20u1注人液相色谱仪，记录色谱图，理论板数按非那雄胺峰计不低于3000，非那雄胺峰与杂质I 峰之间的分离度应符合要求。
- 测定法 取本品30片（lmg 规格）或20片（5mg 规格），精密称定，研细，精密称取细粉适量（约相当于非那雄胺1Omg)，置100ml量瓶中，加流动相适量，振摇使非那雄胺溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液，精密量取20ul注人液相色谱仪，记录色谱图；另取非那雄胺对照品约1Omg，精密称定，置100ml量瓶中，加流动相适量使溶解并稀释至刻度，摇匀，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
类别
同非那雄胺。
规格
（l)lmg (2)5mg
贮藏
遮光，密封保存。
最后更新：2022-01-01 13:35:04
非那甾胺(FTD) - 非那雄胺胶囊
可信数据
本品含非那雄胺（C23H36N202) 应为标示量的95.0% 〜105.0% 。
性状
本品内容物为白色或类白色颗粒或粉末。
鉴别
- 取本品内容物适量（约相当于非那雄胺20mg)，加甲醇10ml，超声使非那雄胺溶解，滤过，滤液减压蒸干,加氢氧化钠0.lg，混匀，加热，产生的气体能使湿润的红色石蕊试纸变蓝。
- 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
检查
- 有关物质 取本品内容物适量（约相当于非那雄胺25mg) ,置25ml量瓶中，加流动相适量，振摇使非那雄胺溶解并稀释至刻度,摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液；精密量取供试品溶液1ml，置200ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，精密量取供试品溶液与对照溶液各20u1，分别注人液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积( 0.5 % )，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍（1.0 % )。供试品溶液色谱图中小于对照溶液主峰面积0.1倍的峰忽略不计。
- 含量均匀度 取本品1粒，将内容物倾人50ml量瓶中，囊壳用流动相分次洗涤，洗液并入量瓶中，加流动相适量，振摇使非那雄胺溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液20u1，照含量测定项下的方法测定，计算每粒含量，应符合规定（通则0941)。
- 溶出度 取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法），以水1000ml为溶出介质,转速为每分钟50转，依法操作，经45分钟时,取溶液10ml，滤过，取续滤液作为供试品溶液;另取非那雄胺对照品约12.5mg，精密称定，置50ml量瓶中，加少量甲醇使溶解，用水稀释至刻度，摇匀，精密量取2ml ,置lOOml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。照含量测定项下的色谱条件，精密量取供试品溶液与对照品溶液各50u1,分别注入液相色谱仪，记录色谱图，按外标法以峰面积计算每粒的溶出量。限度为标示量的75%,应符合规定。
- 其他 应符合胶囊剂项下有关的各项规定（通则0103)。
含量测定
- 照高效液相色谱法(通则0512)测定。
- 色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以乙腈-水（50:50)为流动相，检测波长为210nm，柱温为30°C。取非那雄胺与杂质I 适量，加流动相适量使溶解并稀释制成每lml中含非那雄胺0.lmg 与杂质10.Olmg的溶液，作为系统适用性溶液，取20u1注人液相色谱仪，记录色谱图。理论板数按非那雄胺峰计算不低于3000，非那雄胺峰与杂质I 峰之间的分离度应符合要求^
- 测定法 取本品20粒，精密称定，计算平均装量。取内容物，混匀，研细，精密称取细粉适量（约相当于非那雄胺25mg)，置50ml量瓶中，加流动相适量，振摇使非那雄胺溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液10ml，置50ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液，精密量取注人液相色谱仪，记录色谱图；另取非那雄胺对照品约2 5mg，精密称定，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
类别
同非那雄胺。
规格
5mg
贮藏
遮光，密封保存。
最后更新：2022-01-01 13:35:05
非那甾胺(FTD) - 简介
非那甾胺是一种有机化合物，具有以下性质：
外观：非那甾胺为无色结晶体或白色结晶粉末。
可溶性：非那甾胺可溶于水和醇类溶剂，不溶于非极性溶剂。
稳定性：非那甾胺在常温下稳定，但在高温、阳光照射或与氧气接触时，可能发生分解。
非那甾胺的主要用途之一是作为一种抗组胺剂。它可以用于治疗过敏反应、过敏性鼻炎、皮肤瘙痒等过敏症状。非那甾胺还可用于治疗胃酸过多引起的胃痛和消化不良。
非那甾胺的制法可以通过化学合成来实现。一种常见的制备方法是将苄基氯化铵与氨水反应，生成非那甾胺。
非那甾胺仅供医学用途，请遵循医生的指导和剂量。
对于对非那甾胺过敏或过敏症状严重的人士，禁止使用非那甾胺。
在使用非那甾胺期间，应避免饮酒，因为酒精可能增加非那甾胺的不良反应。
外观：非那甾胺为无色结晶体或白色结晶粉末。
可溶性：非那甾胺可溶于水和醇类溶剂，不溶于非极性溶剂。
稳定性：非那甾胺在常温下稳定，但在高温、阳光照射或与氧气接触时，可能发生分解。
非那甾胺的主要用途之一是作为一种抗组胺剂。它可以用于治疗过敏反应、过敏性鼻炎、皮肤瘙痒等过敏症状。非那甾胺还可用于治疗胃酸过多引起的胃痛和消化不良。
非那甾胺的制法可以通过化学合成来实现。一种常见的制备方法是将苄基氯化铵与氨水反应，生成非那甾胺。
非那甾胺仅供医学用途，请遵循医生的指导和剂量。
对于对非那甾胺过敏或过敏症状严重的人士，禁止使用非那甾胺。
在使用非那甾胺期间，应避免饮酒，因为酒精可能增加非那甾胺的不良反应。
最后更新：2024-04-09 20:52:54
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