马来酸罗格利酮
马来酸罗格列酮(Rosiglitazone Maleate)
CAS: 155141-29-0
化学式: C22H23N3O7S
| 中文名 | 马来酸罗格列酮 |
| 英文名 | Rosiglitazone Maleate |
| 别名 | 马来酸罗格利酮 马来酸罗格列酮 罗格列酮马来酸盐 马来酸罗格列酮(标准品) 马来酸罗格列酮溶液,1000PPM 5-[4-[2-[N-甲基-N-(2-吡啶基)氨基]-乙氧基]苄基]噻唑烷-2,4二酮马来酸盐 |
| 英文别名 | Avandi BRL-49653c RSIGLITAZONEMALEATE Rosigliazone maleate Rosiglitazone Maleate RosiglitazoneTartrate ROSIGLITAZONE MALEATE 5-{p-[2-(methyl-2-pyridylamino)ethoxy]benzyl}-2,4-thiazolidinedione maleate 5-{p-[2-(Methyl-2-pyridylamino)ethoxy]benzyl}-2,4-thiazolidinedione maleate 5-(4-(2-(Methyl(pyridin-2-yl)aMino)ethoxy)benzyl)thiazolidine-2,4-dione Maleate 5-((4-[2-(METHYL-2-PYRIDINYLAMINO)-ETHOXY]-PHENYL)-METHYLENE)-2,4-THIAZOLIDINEDIONE |
| CAS | 155141-29-0 |
| EINECS | 642-163-6 |
| 化学式 | C22H23N3O7S |
| 分子量 | 473.5 |
| InChI | InChI=1/C18H19N3O3S.C4H4O4/c1-21(16-4-2-3-9-19-16)10-11-24-14-7-5-13(6-8-14)12-15-17(22)20-18(23)25-15;5-3(6)1-2-4(7)8/h2-9,15H,10-12H2,1H3,(H,20,22,23);1-2H,(H,5,6)(H,7,8)/b;2-1- |
| InChIKey | HCDYSWMAMRPMST-NTCAYCPXSA-N |
| 熔点 | 235-240°C |
| 沸点 | 585°C at 760 mmHg |
| 溶解度 | 溶于DMSO (高达50 mg/ml)。 |
| 酸度系数 | 6.1; 6.8(at 25℃) |
| 存储条件 | 2-8°C |
| 稳定性 | 从提供的购买之日起稳定2年。DMSO中的溶液可在-20 °C下储存长达3个月 |
| 外观 | 白色粉末 |
| 颜色 | White |
| MDL号 | MFCD00871760 |
| 体外研究 | Rosiglitazone是一种噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂，用作口服降血糖药物。在胰岛素抗性啮齿动物模型中，Rosiglitazone的胰岛素增敏活性比troglitazone，englitazone，或piogliazone高60到200倍。Rosiglitazone通过提高脂肪组织，肝脏和骨骼肌中胰岛素敏感性而降低高血糖。因此，胰岛素敏化作用可能部分是由于Rosiglitazone影响了参与胰岛素信号级联的分子表达。在脂肪组织中，Rosiglitazone介导的PPARγ刺激促进脂肪细胞分化。Rosiglitazone可能也促进自由脂肪酸被脂肪组织摄取，因此降低了系统的游离脂肪酸水平。肝脏和外周组织中胰岛素敏感性可能被Rosiglitazone介导的脂肪酸或脂肪细胞衍生因子，如脂联素和TNFα的水平改变而间接调节。Rosiglitazone可能也参与调节某些组织中脂联素受体的表达，这可能与胰岛素致敏作用的某些方面相关。 |
| 体内研究 | Rosiglitazone (5 mg/kg, p.o.) decreases the serum glucose in diabetic rats. Rosiglitazone also decreases IL-6, TNF-α, and VCAM-1 levels in diabetic group. Rosiglitazone in combination with losartan increases glucose compared to diabetic and Los-treated groups. Rosiglitazone significantly ameliorates endothelial dysfunction indicated by a significantly lower contractile response to PE and Ang II and enhancement of ACh-provoked relaxation in aortas isolated from diabetic rats. |
| 危险品标志 | Xi - 刺激性物品 |
| 风险术语 | R20/21/22 - 吸入、皮肤接触及吞食有害。 R36/38 - 刺激眼睛和皮肤。 |
| 安全术语 | S24/25 - 避免与皮肤和眼睛接触。 S37/39 - 戴适当的手套和护目镜或面具。 S26 - 不慎与眼睛接触后，请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 |
| WGK Germany | 3 |
| 参考资料 展开查看 | 1. 王小康 刘清霞 叶开和 魏崧丞 马锦锦 叶春玲.3-羟基葛根素对脂肪细胞3T3-L1胰岛素抵抗的影响及其机制研究[J].中草药 2014 45(16):2352-2357. 2. 赵丹, 张婷婷, 彭春秀,等. 普洱茶茶褐素对高糖饮食大鼠糖脂代谢关键酶及组织切片的影响[J]. 食品工业科技, 2019(15):298-303. 3. 张婷婷, 吴恩凯, 彭春秀,等. 普洱茶茶褐素对高糖饮食大鼠血糖血脂指标的影响[J]. 食品科技, 2018(7):53-59. 4. 胡天骄, 姜振, 张文友,等. 板蓝根水提物对糖尿病大鼠早期肝损伤的影响[J]. 中国现代应用药学, 2017, 34(002):196-199. 5. 胡天骄, 姜振, 李吉萍,等. 板蓝根活性组分对糖尿病大鼠的降血糖作用[J]. 中国新药与临床杂志, 2015(09):703-706. 6. 周杰, 吴燕梅, 刘珊珊. 消渴丸主要化学成分对胰岛素抵抗脂肪细胞糖脂代谢的影响[J]. 中药材, 2015(06):1270-1276. 7. 刘清霞, 叶开和, 王婧茹,等. 积雪草酸改善小鼠脂肪细胞胰岛素抵抗的机制研究[J]. 中国病理生理杂志, 2013. 8. 肖新华,李芬,冉莉,周峻林,李菡,杨靖,刘江华,文格波.罗格列酮对db/db小鼠脂肪组织锌alpha2糖蛋白及线粒体生物合成相关因子表达的影响[J].中国现代医学杂志,2013,23(29):1-7. 9. 李洵, 王东生, 姚叶. 葛根交泰丸对2型糖尿病大鼠血清炎症因子的影响[J]. 湖南中医药大学学报, 2018(6). |
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