(反-1,2-环己烷二胺)草酸铂(II)
奥萨力铂(Oxaliplatin)
CAS: 61825-94-3;63121-00-6
化学式: C8H12N2O4Pt
性质
为白色疏松块状物或无定形固体。也有为无色的薄的三角片状结晶。微溶于水，水中溶解度为7. 9mg/mL；难溶于甲醇，不溶于乙醇及丙酮。
制法
反式环己二胺和四氯合铂酸钾的水溶液，在室温下反应，得到中间产物。在该中间产物的水溶液中加入硝酸银，避光搅拌，然后加入草酸二钾盐，在室温下反应，即得奥沙利铂。
用途
法国Sanofi Winthrop开发，1996年在法国上市。属于新的铂类衍生物，该品通过产生烷化结合物作用于DNA，形成链内和链间交联，从而抑制DNA的合成及复制，对结肠癌、卵巢癌及黑色素瘤细胞有抑制增生作用。用于经氟尿嘧啶治疗失败后的结肠癌、直肠癌转移的患者，可单独或联合氟尿嘧啶使用。
| 中文名 | 奥萨力铂 |
| 英文名 | Oxaliplatin |
| 别名 | 草酸铂 己草铂 奥萨力铂 奥利沙铂 奥沙利铂 奥沙利铂对照品 左旋反式二氨环己烷草酸铂 奥沙利铂OXALIPLATIN OXALIPLATIN 奥沙利铂 (反-1,2-环己烷二胺)草酸铂(II) 草酸合(反式-(-)-1,2-环己二胺)铂(II) [SP-4-2-(IR-)]-(1,2-环已烷二胺-N,N')[乙二酸(2-)O,O']铂 (sp-4-2)-((1r,2r)-1,2-环己二胺-n,n')(乙二酸(2-)-o,o')铂 [SP-4-2-(1R-反式)]-(1,2-环己二胺-N,N')[乙二酸络(2-)-O,O']铂 |
| 英文别名 | L-OHP 1-ohp latin ι-OHP RP-54780 Elocatin platinum NSC-266046 Oxaliplatin OXALIPLATIN oxalic acid oxalatoplatin xalatoplatinum platinum(+2) cation cyclohexane-1,2-diamine (1R,2R)-cyclohexane-1,2-diamine trans-L-Diaminocyclohexane oxalatoplatinum trans-l-diaminocyclohexane oxalatoplatinum oxalato(1r,2r-cyclohexanediammine)platinum(ii) Oxalato(trans-(-)-1,2-cyclohexanediamine)platinum(II) (1,2-cyclohexanediamine-n,n')(ethanedioato(2-)-o,o')-platinu(sp-4-2-(1r-tr (sp-4-2)-((1r,2r)-1,2-cyclohexanediamine-n,n')(ethanedioato(2-)-O,O']platinum [SP-4-2-(1R-TRANS)]-(1,2-CYCLOHEXANEDIAMINE-N,N')[ETHANEDIOATA(2-)-O,O']PLATINUM [SP-4-2-(IR-trans)]-(1,2-cyclohexanediamine-n,n')[ethanedioato(2-)-O,O']-platinum |
| CAS | 61825-94-3 63121-00-6 |
| EINECS | 621-248-1 |
| 化学式 | C8H12N2O4Pt |
| 分子量 | 395.28 |
| InChI | InChI=1/C6H14N2.C2H2O4.Pt/c7-5-3-1-2-4-6(5)8;3-1(4)2(5)6;/h5-6H,1-4,7-8H2;(H,3,4)(H,5,6);/q;;+2/p-2/t5-,6-;;/m1../s1/rC8H14N2O4Pt/c11-7-8(12)14-15(13-7)9-5-3-1-2-4-6(5)10-15/h5-6H,1-4,9-10H2/t5-,6-/m1/s1 |
| InChIKey | ZROHGHOFXNOHSO-BNTLRKBRSA-L |
| 沸点 | 193.6 °C at 760 mmHg |
| 比旋光度 | +74.5-78.0 (D/20)(c=0.5,H2O) |
| 水溶性 | Soluble in water with heating and/or sonication |
| 溶解度 | 微溶于水，极微溶于甲醇，几乎不溶于无水乙醇。 |
| 存储条件 | 2-8°C |
| 稳定性 | 稳定。储存凉爽。与氧化剂不相容。 |
| 敏感性 | Thermal sensitivity |
| 外观 | 固体 |
| 颜色 | White to Almost white |
| Merck | 14,6912 |
| 物化性质 | 无色的薄的三角片状结晶。水中溶解度为7.9mg/ml。 |
| MDL号 | MFCD00866327 |
| 危险品标志 | Xn - 有害物品 Xi - 刺激性物品  |
| 风险术语 | R36/37/38 - 刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。 R40 - 少数报道有致癌后果。 R42/43 - 吸入及皮肤接触可能致敏。 |
| 安全术语 | S26 - 不慎与眼睛接触后，请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 S36 - 穿戴适当的防护服。 |
| 危险品运输编号 | 2811 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS | TP2275850 |
| 海关编号 | 28439000 |
| Hazard Class | 6.1(a) |
| Packing Group | II |
| 上游原料 | 二钾盐 1,2-二氨基环己烷 左旋-反式-1,2-环己二胺 氯亚铂酸钾 |
| 参考资料 展开查看 | 1. [IF=6.843] Yuan-Fu Ding et al."Supramolecular nanomedicine derived from cucurbit[7]uril-conjugated nano-graphene oxide for multi-modality cancer therapy."Biomater Sci-Uk. 2021 May;9(10):3804-3813 2. [IF=3.665] Jing Liang et al."Effects of long non-coding RNA Opa-interacting protein 5 antisense RNA 1 on colon cancer cell resistance to oxaliplatin and its regulation of microRNA-137."World J Gastroentero. 2020 Apr 7; 26(13): 1474–1489 3. [IF=6.4] Yuxin Sun et al."In vitro and in vivo Evaluation of a Novel Estrogen-Targeted PEGylated Oxaliplatin Liposome for Gastric Cancer."Int J Nanomed. 2021 Dec;16:8279-8303 |
(反-1,2-环己烷二胺)草酸铂(II) - 性质
可信数据
为白色疏松块状物或无定形固体。也有为无色的薄的三角片状结晶。微溶于水，水中溶解度为7. 9mg/mL；难溶于甲醇，不溶于乙醇及丙酮。
最后更新：2024-01-02 23:10:35
(反-1,2-环己烷二胺)草酸铂(II) - 制法
可信数据
反式环己二胺和四氯合铂酸钾的水溶液，在室温下反应，得到中间产物。在该中间产物的水溶液中加入硝酸银，避光搅拌，然后加入草酸二钾盐，在室温下反应，即得奥沙利铂。
最后更新：2022-01-01 09:09:15
(反-1,2-环己烷二胺)草酸铂(II) - 介绍
药理：本品属于新的铂类衍生物，本品通过产生烷化结合物作用于DNA，形成链内和链间交联，从而抑制DNA的合成及复制。本品与DNA结合迅速，最多需15分钟，而顺铂与DNA的结合分为两个时相，其中包括一个48小时后的延迟相。在人体内给药1小时之后，通过测定白细胞的加合物，可显示其存在。复制过程中的DNA合成，其后DNA的分离、RNA及细胞蛋白质的合成均被抑制，某些对顺铂耐药的细胞系，本品治疗有效。
最后更新：2022-10-16 17:27:13
(反-1,2-环己烷二胺)草酸铂(II) - 用途
可信数据
法国Sanofi Winthrop开发，1996年在法国上市。属于新的铂类衍生物，该品通过产生烷化结合物作用于DNA，形成链内和链间交联，从而抑制DNA的合成及复制，对结肠癌、卵巢癌及黑色素瘤细胞有抑制增生作用。用于经氟尿嘧啶治疗失败后的结肠癌、直肠癌转移的患者，可单独或联合氟尿嘧啶使用。
最后更新：2022-01-01 09:09:15
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