(1,1-二甲基哌啶-1--4-基)十八烷基磷酸酯 (KRX-0401)
Perifosine (KRX-0401)(Perifosine (KRX-0401))
CAS: 157716-52-4
化学式: C25H52NO4P
| 中文名 | Perifosine (KRX-0401) |
| 英文名 | Perifosine (KRX-0401) |
| 别名 | 哌立福新 派立福新 哌立福辛 哌立福新(KRX-0401) 哌立福新, 一种AKT 抑制剂 AKT抑制剂(PERIFOSINE) (1,1-二甲基哌啶-1--4-基)十八烷基磷酸酯 (1,1-二甲基哌啶-1--4-基)十八烷基磷酸酯 (KRX-0401) |
| 英文别名 | Perifosine Perifosine,D 21266 Perifosine (KRX-0401) (1,1-Dimethylpiperidin-1-ium-4-yl) octadecyl phosphate D-21266 octadecyl-(N,N-diMethyl-piperidino-4-yl)-phosphate Perifosine【(1,1-dimethylpiperidin-1-ium-4-yl) octadecyl phosphate】 4-((Hydroxy(octadecyloxy)phosphinyl)oxy)-1,1-dimethylpiperidinium inner salt 4-[[Hydroxy(octadecycloxy)phosphinyl]oxy]-1,1-diMethylpiperidiniuM inner salt |
| CAS | 157716-52-4 |
| EINECS | 690-653-3 |
| 化学式 | C25H52NO4P |
| 分子量 | 461.663 |
| InChIKey | SZFPYBIJACMNJV-UHFFFAOYSA-N |
| 熔点 | 271-272° (dec) |
| 溶解度 | H2O: 可溶10mg/mL，澄清 |
| 存储条件 | -20°C |
| 外观 | 粉末 |
| 颜色 | white to beige |
| 体外研究 | Perifosine抑制永生化角质形成细胞（HaCaT细胞）和头颈部鳞状癌细胞增值，IC50 为0.6-8.9 μM。 Perifosine极力减少Akt的磷酸化水平和细胞外信号调节激酶（ERK）1/2，诱导细胞周期停滞在G1和G2，并引起的小鼠的神经胶质祖细胞的剂量依赖性生长抑制。 Perifosine (10 μM) 完全抑制MM.1S细胞中Akt的磷酸化。 最近的一项研究表明Perifosine通过阻断Akt的磷酸化诱导人类肝癌细胞中细胞周期停滞和细胞凋亡。 Perifosine抑制永生化角质形成细胞（HaCaT细胞）和头颈部鳞状癌细胞增值，IC50 为0.6-8.9 μM。 Perifosine极力减少Akt的磷酸化水平和细胞外信号调节激酶（ERK）1/2，诱导细胞周期停滞在G1和G2，并引起的小鼠的神经胶质祖细胞的剂量依赖性生长抑制。 Perifosine (10 μM) 完全抑制MM.1S细胞中Akt的磷酸化。 最近的一项研究表明Perifosine通过阻断Akt的磷酸化诱导人类肝癌细胞中细胞周期停滞和细胞凋亡。 |
| 体内研究 | Perifosine和temozolomide联用在体内可减少肿瘤的增殖（PDGF驱动胶质瘤发生）。结果表明，Perifosine是一种有效抑制神经胶质瘤的药物并且可能是治疗神经胶质瘤的候选药物，在神经胶质瘤中的Akt和Ras-ERK1/2途径常常被激活。 与PBS处理的对照动物相比，日服和周服Perifosine显著减少人MM肿瘤的生长并提高成活率。 Perifosine诱导血小板和白细胞增多，增加髓小鼠骨髓和脾脏，而它会导致移植骨髓瘤的凋亡。 Perifosine和temozolomide联用在体内可减少肿瘤的增殖（PDGF驱动胶质瘤发生）。结果表明，Perifosine是一种有效抑制神经胶质瘤的药物并且可能是治疗神经胶质瘤的候选药物，在神经胶质瘤中的Akt和Ras-ERK1/2途径常常被激活。 与PBS处理的对照动物相比，日服和周服Perifosine显著减少人MM肿瘤的生长并提高成活率。 Perifosine诱导血小板和白细胞增多，增加髓小鼠骨髓和脾脏，而它会导致移植骨髓瘤的凋亡。 |
| WGK Germany | 3 |
(1,1-二甲基哌啶-1--4-基)十八烷基磷酸酯 (KRX-0401) - 介绍
Perifosine (KRX-0401)是一种新型的Akt抑制剂，IC50为4.7 μM，靶向作用于Akt的pleckstrin homology (PH)区。Phase 3。
最后更新：2022-10-16 17:41:28
(1,1-二甲基哌啶-1--4-基)十八烷基磷酸酯 (KRX-0401) - 简介
以下是关于Perifosine的性质、用途、制法和安全信息的介绍：
性质：Perifosine为无色结晶粉末，具有弱酸性。它在溶解于有机溶剂中，如二甲基亚砜和甲苯，但在水中溶解度较低。
它通过干扰细胞信号传导途径，主要靶向蛋白激酶（protein kinase）抑制肿瘤细胞的生长和增殖。Perifosine可以应用于多种癌症的治疗，如结直肠癌、多发性骨髓瘤和乳腺癌等。
制法：Perifosine的制备方法主要包括化学合成和有机合成两种途径。通常情况下，通过将适当的取代苯甲酸酯和磷酰化试剂反应，再与适量的溴乙烷反应，可以得到Perifosine的中间体。在碱性条件下将中间体水解，从而制备得到Perifosine。
常见的不良反应包括恶心、呕吐、腹泻和疲劳等。Perifosine还可能导致肝毒性和肾毒性，在使用过程中需要监测肝功能和肾功能。Perifosine在孕妇和哺乳期妇女中的使用安全性尚不清楚，应避免在这些人群中使用。
性质：Perifosine为无色结晶粉末，具有弱酸性。它在溶解于有机溶剂中，如二甲基亚砜和甲苯，但在水中溶解度较低。
它通过干扰细胞信号传导途径，主要靶向蛋白激酶（protein kinase）抑制肿瘤细胞的生长和增殖。Perifosine可以应用于多种癌症的治疗，如结直肠癌、多发性骨髓瘤和乳腺癌等。
制法：Perifosine的制备方法主要包括化学合成和有机合成两种途径。通常情况下，通过将适当的取代苯甲酸酯和磷酰化试剂反应，再与适量的溴乙烷反应，可以得到Perifosine的中间体。在碱性条件下将中间体水解，从而制备得到Perifosine。
常见的不良反应包括恶心、呕吐、腹泻和疲劳等。Perifosine还可能导致肝毒性和肾毒性，在使用过程中需要监测肝功能和肾功能。Perifosine在孕妇和哺乳期妇女中的使用安全性尚不清楚，应避免在这些人群中使用。
最后更新：2024-04-09 21:00:56
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(1,1-二甲基哌啶-1--4-基)十八烷基磷酸酯 (KRX-0401) DL-高半胱氨酸硫醇内酯盐酸盐 5-(METHACRYLOYLAMINO)ISOPHTHALIC ACID 异氰酸4-甲苯酯 3-Heptyl-4-oxovaleric acid methyl ester 3-甲氧基-2-[(2-甲苄基)氧基]苯甲酰氯 2,4-二甲基-3-环己烯甲醛(异构体混合物) 4,4'-双(2-氨基-6-甲基嘧啶基)硫醚 [2,3-13C2]-2,3-丁二酮 FMOC-D-4-硝基苯丙氨酸
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