(E)-4-(1-Imidazoylmethyl)cinnamic acid
奥扎格雷(Ozagrel)
CAS: 82571-53-7
化学式: C13H12N2O2
性质
从乙醇一乙醚得棱状结晶，熔点223～224℃。
用途
曰本小野药品工业公司开发，1988年4月在日本首次上市。强力血栓素合成酶抑制剂。通过抑制血栓素合成酶，降低体内血栓素A2(TXA2),并促进前列环素( PGI2)的生成，以对抗血小板的聚集和脑血管的痉挛，而对环氧化酶等其他花生四烯酸代谢酶几乎无影响。用于蛛网膜下腔出血手术后血管痉挛及其并发脑缺血症状的改善。
安全性
雄、雌小鼠，雄、雌大鼠LD50 (mg/kg): 1940, 1580, 1150, 1300静脉注射；3800, 3600, 5900, 5700经口；2450, 2100, 2300, 2250皮下注射。
| 中文名 | 奥扎格雷 |
| 英文名 | Ozagrel |
| 别名 | 扎格雷 奥扎格雷 奥扎雷格 奥扎格雷价格 奥扎格雷对照品 奥扎格雷 82571-53-7 (E)-4-(1-咪唑基甲基)肉桂酸钠 OZAGREL (SODIUM) 奥扎格雷(钠) |
| 英文别名 | Xanbon Ozagrel 82571-53-7 Ozagrel API Ozagrel(OKY-046) (E)-4-(1-Imidazoylmethyl)cinnamic acid (E)-4-(Imidazol-1-ylmethyl)cinnamic Acid (E)-3-[p-(1H-Imidazol-1-ylmethyl)phenyl]acrylic acid (2E)-3-[4-(1H-Imidazol-1-ylmethyl)phenyl]acrylic acid (E)-3-[4-(1H-Imidazol-1-ylmethyl)phenyl]propenoic acid 3-[4-(1H-IMIDAZOL-1-YLMETHYL)PHENYL]-2E-PROPENOIC ACID (E)-3-[4-(1H-Imidazol-1-ylmethyl)phenyl]-2-propenoic Acid (2E)-3-[4-(1H-imidazol-1-ylmethyl)phenyl]-2-propenoic acid (2E)-3-[4-(1H-imidazol-1-ylmethyl)phenyl]prop-2-enoic acid 2-Propenoic acid, 3-[4-(1H-imidazol-1-ylmethyl)phenyl]-, (2E)- 2-propenoic acid, 3-[4-(1H-imidazol-1-ylmethyl)phenyl]-, (2E)- |
| CAS | 82571-53-7 |
| EINECS | 919-112-4 |
| 化学式 | C13H12N2O2 |
| 分子量 | 228.25 |
| InChI | InChI=1/C13H12N2O2/c16-13(17)6-5-11-1-3-12(4-2-11)9-15-8-7-14-10-15/h1-8,10H,9H2,(H,16,17)/b6-5+ |
| 密度 | 1.17±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 熔点 | 223-224° |
| 沸点 | 468.0±25.0 °C(Predicted) |
| 闪点 | 236.8°C |
| 蒸汽压 | 1.47E-09mmHg at 25°C |
| 溶解度 | 溶于DMSO (10 mg/ml)，DMF (5 mg/ml)，1:1 DMSO:PBS(pH 7.2) (〜1 mg/ml) 和ethano |
| 折射率 | 1.593 |
| 酸度系数 | 4.43±0.10(Predicted) |
| 存储条件 | Sealed in dry,Room Temperature |
| 外观 | 固体 |
| 物化性质 | 从乙醇-乙醚得棱状结晶，熔点223~224℃。盐酸奥扎格雷(Ozagrel Hydrochloride)：C13H12N2O2?HCl。[78712-43-3]。从乙醇-乙醚结晶，熔点214~217℃。奥扎格雷钠(Ozadrel Sodium)：C13 H11N2NaO2。白色结晶或结晶性粉末，无臭，味酸苦。易溶于水，溶于甲醇，几不溶于乙醇、丙酮或乙醚。急性毒性LD50雄、雌小鼠，雄、雌大鼠(mg/kg)：1940，1580，1150，1300静脉注射；3800．3600．5900，5700 口服；2450，2100，2300，2250皮下注射。 |
| 体内研究 | 在豚鼠中，Ozagrel防止支气管肺泡灌洗液中油酸(OA)诱导的血栓烷A(2)的生成和随后总蛋白质浓度，巨噬细胞与中性粒细胞数量的增加，并且增加整个肺中单核细胞趋化蛋白-1和白介素-8 mRNA的表达。在大鼠体内，大脑中动脉局部缺血-再灌注后，Ozagrel (3 mg/kg)减少皮质梗死的面积和体积。在微血栓大鼠模型中，Ozagrel也对神经功能缺损具有抑制作用。在有意识的大脑局部缺血-再灌注小鼠模型中， Ozagrel改善减少的自发运动活性和运动协调的障碍。在有意识的脑缺血-再灌注SHR模型中，Ozagrel抑制阻塞-再灌注诱导的脑组织密度的减少，并且猫体内大脑中动脉闭塞-再灌注后，恢复缺血后减少的皮质PO(2)。在有意识的脑缺血-再灌注小鼠模型中，Ozagrel也会增加大脑局部缺血-再灌注后脑组织中的6-keto-PGF(1alpha)，一种前列腺素I(2) (PGI(2))的代谢物的水平，并且PGI(2)给药改善降低的自发运动活性。在豚鼠体内，油酸注射30分钟之前，Ozagrel静脉内给药防止Pao(2)的减少和肺血管高渗透性。在豚鼠支气管肺泡灌洗液中，Ozagrel也会防止乳酸脱氢酶(一种肺细胞损伤的量度)活性，TXB(2)和其对6-keto前列腺素F(1alpha) 重量比率的增加。 |
| 上游原料 | 溴甲烷 |
(E)-4-(1-Imidazoylmethyl)cinnamic acid - 性质
可信数据
从乙醇一乙醚得棱状结晶，熔点223～224℃。
最后更新：2024-01-02 23:10:35
(E)-4-(1-Imidazoylmethyl)cinnamic acid - 用途
可信数据
曰本小野药品工业公司开发，1988年4月在日本首次上市。强力血栓素合成酶抑制剂。通过抑制血栓素合成酶，降低体内血栓素A2(TXA2),并促进前列环素( PGI2)的生成，以对抗血小板的聚集和脑血管的痉挛，而对环氧化酶等其他花生四烯酸代谢酶几乎无影响。用于蛛网膜下腔出血手术后血管痉挛及其并发脑缺血症状的改善。
最后更新：2022-01-01 09:23:42
(E)-4-(1-Imidazoylmethyl)cinnamic acid - 介绍
Ozagrel是一种有效的，选择性的血栓素A2合成酶抑制剂，IC50为4 nM。
最后更新：2022-10-16 17:29:10
(E)-4-(1-Imidazoylmethyl)cinnamic acid - 安全性
可信数据
雄、雌小鼠，雄、雌大鼠LD50 (mg/kg): 1940, 1580, 1150, 1300静脉注射；3800, 3600, 5900, 5700经口；2450, 2100, 2300, 2250皮下注射。
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(E)-4-(1-Imidazoylmethyl)cinnamic acid的上游原料
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