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(R)-N-(3-(3-(trifluoromethyl)phenyl)propyl)-1--(1-napthyl)ethylamine Hydrochloride

盐酸甲状旁腺激素(Cinacalcet hydrochloride)

CAS: 364782-34-3

化学式: C22H23ClF3N

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  5. (R)-N-(3-(3-(trifluoromethyl)phenyl)propyl)-1--(1-napthyl)ethylamine Hydrochloride
中文名 盐酸甲状旁腺激素
英文名 Cinacalcet hydrochloride
别名 盐酸西那卡塞
西那卡塞盐酸盐
西那卡赛盐酸盐
盐酸甲状旁腺激素
盐酸西那卡塞盐酸盐
盐酸甲状旁腺激素(盐酸西那卡塞)
盐酸西那卡塞(盐酸甲状旁腺激素)
RAC西那卡塞-D3(甲基-D3)安泰乐
N-((1R)-1-(1-萘基)乙基)-3-(3-(三氟甲基)苯基)丙-1-胺盐酸盐
盐酸甲状旁腺激素N-((1R)-1-(1-萘基)乙基)-3-(3-(三氟甲基)苯基)丙-1-胺盐酸盐
英文别名 calcimimetics
Cinacalcet HCl
Cinacalcet Hydrochloride
Cinacalcet hydrochloride
(R)-Cinacalcet Hydrochloride
(R)-N-(3-(3-(trifluoromethyl)phenyl)propyl)-1--(1-napthyl)ethylamine Hydrochloride
N-((1R)-1-(1-Naphthyl)ethyl)-3-(3-(trifluoromethyl)phenyl)propan-1-amine hydrochloride
N-[(1R)-1-naphthalen-1-ylethyl]-3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]propan-1-amine hydrochloride
(aR)-a-Methyl-N-[3-[3-(trifluoromethyl)phenyl)propyl]-1-napthalenemethanamine Hydrochloride
CAS 364782-34-3
EINECS 620-490-5
化学式 C22H23ClF3N
分子量 393.88
InChI InChI=1/C22H22F3N.ClH/c1-16(20-13-5-10-18-9-2-3-12-21(18)20)26-14-6-8-17-7-4-11-19(15-17)22(23,24)25;/h2-5,7,9-13,15-16,26H,6,8,14H2,1H3;1H/t16-;/m1./s1
熔点 175-177°C
溶解度 溶于水 (25 °C时1 mg/ml),DMSO (25 °C时79 mg/ml),乙醇 (25 °C时33 mg/ml
存储条件 Inert atmosphere,2-8°C
体外研究 Cinacalcet HCl代表一种新类型的用于治理甲状腺亢进的化合物,是一种拟钙剂,通过增加甲状旁腺钙敏感受体(CaR)对细胞外钙离子的敏感性而减少甲状旁腺素(PTH)的合成和分泌。Cinacalcet HCl作为一种继发性甲状旁腺功能亢进的治疗剂,具有潜在优势,因为它模拟细胞外钙离子的作用而抑制PTH分泌,即使在患有高磷血症的情况下,也不会有引起高血钙症和/或高磷血症的风险。Cinacalcet HCl在表达CaSR的人类胚肾细胞中使细胞质中钙离子产生一个浓度依赖性的升高。在牛的甲状旁腺细胞和包含钙0.5 mM,AMG 073 (3 nM – 1 μM)的缓冲液使PTH水平浓度依赖性减少,IC50 为27 nM。
体内研究 Cinacalcet HCl分别在1, 3, 10, 以及30 毫克/千克的剂量下于20%磺丁基醚β环糊精钠中对正常大鼠口服给药,给药1到4小时后,会使PTH水平产生显著的剂量依赖性减少,在8小时时,与对照组相比,10和30毫克/千克剂量的Cinacalcet HCl会使PTH水平产生显著减少,在24小时时,该作用消失。Cinacalcet HCl以3, 10, 和30 毫克/千克剂量口服给药,分别在4, 8以及24小时后能够观察到血清钙水平显著减少。血清磷水平的短暂减少仅在高剂量Cinacalcet HCl下能够观察到。此外,在大鼠体内,40毫克/千克Cinacalcet HCl下,伴随PTH的抑制,能够观察到降血钙素水平的增加。在正常大鼠中,Cinacalcet HCl口服给药后,在6只肾切除的大鼠中有5只能够观察到PTH和钙水平快速的剂量依赖性减少。另外,与对照组相比,以5和10毫克/千克Cinacalcet HCl口服给药4周,显著降低了甲状旁腺的重量。
安全术语 24/25 - 避免与皮肤和眼睛接触。
海关编号 29214990
上游原料 (R)-1-(1-萘基)乙胺盐酸盐 西那卡塞中间体 3-三氟甲基苯丙基溴 (R)-1-(1-萘基)乙胺

(R)-N-(3-(3-(trifluoromethyl)phenyl)propyl)-1--(1-napthyl)ethylamine Hydrochloride - 简介

盐酸甲状旁腺激素(parathyroid hormone, PTH)是一种内源性的激素,对钙平衡和骨代谢起关键作用。以下是盐酸甲状旁腺激素的性质、用途、制法和安全信息的介绍:
它在体内主要由甲状旁腺分泌,并参与调节血中钙、磷和骨代谢等生理过程。

用途:盐酸甲状旁腺激素可用于治疗一些骨矿物质代谢障碍性疾病,如原发性或继发性甲状旁腺功能减退症(高钙血症)、骨质疏松症等。它可以增加骨骼钙释放,促进肠道对钙的吸收,并抑制尿液中钙的排泄。

制法:盐酸甲状旁腺激素可以通过合成或通过重组DNA技术制备。在实验室中,也可通过从动物(如猪)的甲状旁腺中提取和纯化得到。

安全信息:使用盐酸甲状旁腺激素时需注意以下安全问题:

注意剂量和使用方法,遵循医嘱使用。
盐酸甲状旁腺激素可能引起一些不良反应,如头痛、恶心、呕吐等。如果出现不适应立即停药,并向医生咨询。
对于具有高钙血症、甲状旁腺功能亢进症、肾功能不全等疾病的患者,应在医生的监督下使用。
孕妇和哺乳期妇女应慎重使用,并密切咨询医生意见。
存储和运输时,应将盐酸甲状旁腺激素保存在干燥、阴凉的地方,远离光线和湿气。
最后更新:2024-04-09 15:16:50
(R)-N-(3-(3-(trifluoromethyl)phenyl)propyl)-1--(1-napthyl)ethylamine Hydrochloride
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