(Z)-二氨二氯铂
顺铂(cis-Dichlorodiamineplatinum(II))
CAS: 15663-27-1
化学式: Cl2H6N2Pt
标准
本品为（Z)-二氨二氯铂。按干燥品计算，含Cl2H6N2Pt应为 98.0%〜102.0% 。
性状
- 本品为亮黄色至橙黄色的结晶性粉末;无臭。
- 本品在二甲基亚砜中易溶，在N ，N-二甲基甲酰胺中略溶，在水中微溶，在乙醇中不溶。
鉴别
- 取本品约5mg，加硫酸lml后，即显灰绿色。
- 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
- 取本品，加0.9%氯化钠溶液制成每lml中约含lmg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401)测定，在301nm的波长处有最大吸收，在247nm的波长处有最小吸收。
- 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集297图）一致。
检查
含铂量
取本品约0.5g，精密称定，照炽灼残渣检查法（通则0841,但不加硫酸），在400°C炽灼至恒重，所得残渣重量即为供试量中含有钻的重量。按干燥品计算，含铂量应为64.6%〜65.4% 。
含氯量
取本品30mg，精密称定，照氧瓶燃烧法（通则0703)进行有机破坏，用氢氧化钠试液20ml为吸收液，俟燃烧完毕后，强力振摇数分钟，用少量水冲洗瓶塞及柏丝，洗液并人吸收液中，加溴酚蓝指示液1滴，滴加稀硝酸至溶液变为黄色，再加稀硝酸1ml、乙醇20ml与1%二苯偕肼的乙醇溶液5滴，用硝酸汞滴定液（0.025mol/L)滴定，近终点时强力振摇，继续滴定至溶液显淡玫瑰红色，并将滴定的结果用空白试验校正。每lml硝酸汞滴定液（0.025mol/L)相当于1.773mg的氯（C1)，含氯量应为23.0%〜24.3% 。
溶液的澄清度
取本品20mg，加0.9%氯化钠溶液20ml溶解后，溶液应澄清。
酸度
取溶液的澄清度项下的溶液，依法测定（通则0631),pH 值应为 5.0 〜7.0 。
有关物质
避光操作。取本品，加0.9 % 氯化钠溶液溶解并稀释制成每lml中约含0.2mg的溶液，作为供试品溶液（临用新制）；精密量取1ml，置50ml量瓶中，用0.9 % 氯化钠溶液稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，精密量取供试品溶液和对照溶液各20ul，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，相对保留时间约为0.87的杂质峰面积乘以0.569后不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（1.0 % )，相对保留时间约为1.2 的杂质峰面积乘以1.356后不得大于对照溶液的主峰面积( 2.0 % ) ，其他杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的 0.25 倍（0.5% ) 。
干燥失重
取本品约O.lg ,在105°C干燥至恒重，减失重量不得过0.5%(通则0831)。
| 中文名 | 顺铂 |
| 英文名 | cis-Dichlorodiamineplatinum(II) |
| 别名 | 顺铂 顺氨铂 氯氨铂 顺氯氨铂 二氯二氨合铂 顺二氯二氨基铂 顺双氯双氨络铂 顺二氯二氨基钯 顺式-二胺二氯铂 顺-双氯双氨络铂 (Z)-二氨二氯铂 二氯二氨铂(顺式) 顺二氯化二氨亚铂,顺铂 二氯化顺式二胺铂(Ⅱ) 顺-二氯二氨基钯(II) 顺铂(抗肿瘤医药中间体) |
| 英文别名 | CPDC cis-DDP CISMAPLAT BRIPLATIN Cisplatin CISPLATIN CISPLATIIN LEDERPLATIN Platinumdiamminechloride CISPLATIN DIHYDROCHLORIDE DIAMMINEDICHLOROPLATINATE (II) cis-Dichlorodiamineplatinum(II) cis-Diamminedichloroplatinum(II) cis-Dichlorodiammineplatinum(II) cis-Platinum(II) diammine chloride cis-Diammineplatinum(II) dichloride cis-platinum(ii)diammine dichloride DichlorodiammineplatinumIIyelloworangextl |
| CAS | 15663-27-1 |
| EINECS | 239-733-8 |
| 化学式 | Cl2H6N2Pt |
| 分子量 | 300.05 |
| InChI | InChI=1/2ClH.2H3N.Pt/h2*1H;2*1H3;/q;;;;+2/p-2 |
| 密度 | 3,7 g/cm3 |
| 熔点 | 270 °C (lit.) |
| 溶解度 | 溶于DMF。不溶于最常见的溶剂 |
| 存储条件 | 2-8°C |
| 稳定性 | 稳定。与氧化剂、铝、抗氧化剂不相容。 |
| 敏感性 | Sensitive to light and humidity |
| 外观 | 结晶 |
| 颜色 | yellow |
| Merck | 14,2317 |
| 暴露限值 | ACGIH: TWA 0.002 mg/m3NIOSH: IDLH 4 mg/m3; TWA 0.002 mg/m3 |
| 物化性质 | 橙黄色或黄色结晶性粉末。熔点268-272℃（分解）。微溶于水，易溶于二甲基甲酰胺。在水溶液中可逐渐转化成反式和水解。 |
| MDL号 | MFCD00011623 |
| 危险品标志 | T - 有毒物品 |
| 风险术语 | R45 - 可能致癌。 R25 - 吞食有毒。 R41 - 对眼睛有严重伤害。 R60 - 可能损害生育能力。 R46 - 可能引起遗传性基因损害。 R42/43 - 吸入及皮肤接触可能致敏。 R36/37/38 - 刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。 |
| 安全术语 | S53 - 避免接触，使用前须获得特别指示说明。 S26 - 不慎与眼睛接触后，请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 S39 - 戴护目镜或面具。 S45 - 若发生事故或感不适，立即就医(可能的话，出示其标签)。 S99 - S36/37/39 - 穿戴适当的防护服、手套和护目镜或面具。 S22 - 切勿吸入粉尘。 |
| 危险品运输编号 | UN 3288 6.1/PG 2 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS | TP2455000 |
| FLUKA BRAND F CODES | 10-21 |
| TSCA | Yes |
| 海关编号 | 2843 90 90 |
| Hazard Class | 6.1(a) |
| Packing Group | II |
| 上游原料 | 肼(无水) 氨 |
| 参考资料 展开查看 | 1. 曾涛 温剑虎 王继相. miR-148a靶向HMGB3抑制非小细胞肺癌细胞迁移 侵袭和增强顺铂抗肿瘤效应的机制研究[J]. 现代肿瘤医学 2019年27卷19期 3391-3396页 ISTIC CA 2019. 2. 蒋萍 林阿随 沈耀川 陈昕.Neuropilin-1靶向肽对人口腔鳞状细胞癌细胞株化疗敏感性的影响[J].西南国防医药 2020 30(03):200-203. 3. 卢锦澜 许梦圆 陈啸飞 等. 中国6个产地文旦柚皮精油化学成分及生物活性研究[J]. 食品研究与开发 2019 v.40;No.370(21):25-34. 4. 徐林娣. 人参多糖对耐顺铂人鼻咽癌细胞耐药的逆转作用及机制[J]. 世界最新医学信息文摘 2018 18(99):133+135. 5. 闫海力. 吡唑啉酮铜配合物通过内外信号途径诱导人肝癌细胞BEL-7404凋亡[J]. 中国药理学通报(04):568-576. 6. 李志红, 颜仁杰, 邢建国,等. 基于血清药物化学研究香青兰抗心肌缺血活性部位的活性成分[J]. 中国医药工业杂志, 2018, v.49(08):124-130. 7. 钟晶, 左晓婷, 王晓琴,等. 甘草四种活性成分药酶诱导作用研究[J]. 石河子大学学报:自然科学版, 2016, 34(004):468-472. 8. 左晓昕, 赵倩明, 隋雁南,等. 紫花苜蓿黄酮对人胃癌MGC-803细胞周期和凋亡的影响[J]. 时珍国医国药, 2016, 027(009):2104-2106. 9. 孙叶, 包建忠, 刘红,等. 蛹虫草培养基多糖的提取及抗肿瘤活性研究[J]. 食品与生物技术学报, 2019(4). 10. 张丽娟, 冯刚, 陈伟,等. 顺铂对HepG2细胞增殖、细胞周期及肝癌干细胞标志物的影响[J]. 现代生物医学进展, 2018, v.18(11):77-81. 11. 潘一诺,杨斯洋,于丹,刘文俊,刘春英.黄芪建中汤含药血清联合顺铂对A549细胞的抑制作用及Smad3、Smad7表达的影响[J].中华中医药学刊,2019,37(07):1673-1676+1815-1816. 12. 王晓芳. 黄芪建中汤含药血清联合顺铂对人肺腺癌A549细胞E-cadherin、Snail1表达的影响[D].辽宁中医药大学,2020. 13. 周展,李燚.ATF2在宫颈癌组织中的表达及沉默ATF2抑制自噬对宫颈癌细胞化疗敏感性的影响[J].河北医学,2021,27(02):207-211. 14. 李俊,曾群.长链非编码RNA人类白细胞抗原复合体18对胃癌细胞顺铂耐药性的影响[J].中国临床药理学杂志,2020,36(22):3661-3665. 15. 朱鸷翔,沈松鹤,赵森,王大勇,王志学,李荟苹.腹主动脉灌注雷帕霉素联合肝动脉化疗治疗肝移植瘤兔模型疗效分析[J].现代肿瘤医学,2020,28(23):4032-4036. 16. 夏雷,李梦皎,李媛,李笑,陈倩,聂克,张海蓉.半夏生姜对卵巢癌SKOV3细胞凋亡的影响[J].时珍国医国药,2020,31(08):1810-1812. 17. 姬颖华,杨晓煜,孟祥丽,王瑾,路平.氧化苦参碱通过下调程序性细胞死亡1蛋白表达逆转顺铂耐药非小细胞肺癌细胞A549/Cis的顺铂耐药性[J].中国药理学与毒理学杂志,2020,34(10):743-749. 18. 陈刚. MicroRNA-155介导Rictor/Fos基因促进胃癌细胞对顺铂耐药的机制研究[D].兰州大学,2020. 19. Qian, Jin, et al. "Glabridin resensitizes p-glycoprotein-overexpressing multidrug-resistant cancer cells to conventional chemotherapeutic agents." European journal of pharmacology 852 (2019): 231-243.https://doi.org/10.1016/j.ejphar.2019.04.002 20. [IF=9.867] Sun Huiying et al."CRIP1 cooperates with BRCA2 to drive the nuclear enrichment of RAD51 and to facilitate homologous repair upon DNA damage induced by chemotherapy."Oncogene. 2021 Jul;40(34):5342-5355 21. [IF=6.4] Zhiwen Cao et al."pH-Responsive Fluorescence Enhanced Nanogel for Targeted Delivery of AUR and CDDP Against Breast Cancer."Int J Nanomed. 2020; 15: 8369–8382 22. [IF=6.353] Mei Heng et al."Mitochondria-acting carrier-free nanoplatform self-assembled by α-tocopheryl succinate carrying cisplatin for combinational tumor therapy."Regen Biomater. 2021 Jun;8(4): 23. [IF=6.304] Xiong Qiao et al."Cuprous oxide nanoparticles trigger reactive oxygen species-induced apoptosis through activation of erk-dependent autophagy in bladder cancer."Cell Death Dis. 2020 May;11(5):1-13 24. [IF=5.391] Lianqiao Qiao et al."α-NETA induces pyroptosis of epithelial ovarian cancer cells through the GSDMD/caspase-4 pathway."Faseb J. 2019 Nov;33(11):12760-12767 25. [IF=4.147] An-song Liu et al."A Chemotherapy-Driven Increase in Mcl-1 Mediates the Effect of miR-375 on Cisplatin Resistance in Osteosarcoma Cells."Oncotargets Ther. 2019; 12: 11667–11677 26. [IF=4.142] Wang Huai-Song et al."Anti-cancer adjuvant drug screening via epithelial-mesenchymal transition-related aptamer probe."Anal Bioanal Chem. 2021 Nov;413(28):6951-6962 27. [IF=3.279] Pengfei Yuan et al."Cistanche tubulosa Phenylethanoid Glycosides Induce Apoptosis of Hepatocellular Carcinoma Cells by Mitochondria-Dependent and MAPK Pathways and Enhance Antitumor Effect through Combination with Cisplatin:."Integr Cancer Ther. 2021;(): 28. [IF=2.898] Zhe Deng et al."Synergistic anti-liver cancer effects of curcumin and total ginsenosides."World J Gastro Oncol. 2020 Oct 15; 12(10): 1091–1103 29. [IF=2.886] Wenli Qiu et al."Xiaoai Jiedu Recipe suppresses hepatocellular carcinogenesis through the miR‐200b-3p /Notch1 axis."Cancer Manag Res. 2020; 12: 11121–11131 30. [IF=3.989] Jingxue Zhang et al."Bevacizumab is an Efficient Therapeutic Approach with Low Side Effects in Patient-Derived Xenografts of Adenoid Cystic Carcinoma of the Lacrimal Gland."Cancer Manag Res. 2022 Mar;14:1023-1032 31. [IF=7.376] Chengtao Sun et al."Dihydrotanshinone I inhibits ovarian tumor growth by activating oxidative stress through Keap1-mediated Nrf2 ubiquitination degradation."Free Radical Bio Med. 2022 Feb;180:220 32. [IF=4.384] Qianwen Li et al."Estrone-targeted PEGylated Liposomal Nanoparticles for Cisplatin (DDP) Delivery in Cervical Cancer."EUROPEAN JOURNAL OF PHARMACEUTICAL SCIENCES. 2022 Jul;174:106187 33. [IF=4.412] Feng Su et al."Study of Chemical Compositions and Anticancer Effects of Paris polyphylla var. Chinensis Leaves."MOLECULES. 2022 Jan;27(9):2724 |
(Z)-二氨二氯铂 - 标准
可信数据
本品为（Z)-二氨二氯铂。按干燥品计算，含Cl2H6N2Pt应为 98.0%〜102.0% 。
最后更新：2024-01-02 23:10:35
(Z)-二氨二氯铂 - 性状
可信数据
- 本品为亮黄色至橙黄色的结晶性粉末;无臭。
- 本品在二甲基亚砜中易溶，在N ，N-二甲基甲酰胺中略溶，在水中微溶，在乙醇中不溶。
最后更新：2022-01-01 14:18:36
(Z)-二氨二氯铂 - 介绍
微溶于水，易溶于二甲基甲酰胺。在水溶液中可逐渐转化成反式和水解。
最后更新：2022-10-16 17:14:11
(Z)-二氨二氯铂 - 鉴别
可信数据
- 取本品约5mg，加硫酸lml后，即显灰绿色。
- 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
- 取本品，加0.9%氯化钠溶液制成每lml中约含lmg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401)测定，在301nm的波长处有最大吸收，在247nm的波长处有最小吸收。
- 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集297图）一致。
最后更新：2022-01-01 14:18:37
(Z)-二氨二氯铂 - 检查
可信数据
含铂量
取本品约0.5g，精密称定，照炽灼残渣检查法（通则0841,但不加硫酸），在400°C炽灼至恒重，所得残渣重量即为供试量中含有钻的重量。按干燥品计算，含铂量应为64.6%〜65.4% 。
含氯量
取本品30mg，精密称定，照氧瓶燃烧法（通则0703)进行有机破坏，用氢氧化钠试液20ml为吸收液，俟燃烧完毕后，强力振摇数分钟，用少量水冲洗瓶塞及柏丝，洗液并人吸收液中，加溴酚蓝指示液1滴，滴加稀硝酸至溶液变为黄色，再加稀硝酸1ml、乙醇20ml与1%二苯偕肼的乙醇溶液5滴，用硝酸汞滴定液（0.025mol/L)滴定，近终点时强力振摇，继续滴定至溶液显淡玫瑰红色，并将滴定的结果用空白试验校正。每lml硝酸汞滴定液（0.025mol/L)相当于1.773mg的氯（C1)，含氯量应为23.0%〜24.3% 。
溶液的澄清度
取本品20mg，加0.9%氯化钠溶液20ml溶解后，溶液应澄清。
酸度
取溶液的澄清度项下的溶液，依法测定（通则0631),pH 值应为 5.0 〜7.0 。
有关物质
避光操作。取本品，加0.9 % 氯化钠溶液溶解并稀释制成每lml中约含0.2mg的溶液，作为供试品溶液（临用新制）；精密量取1ml，置50ml量瓶中，用0.9 % 氯化钠溶液稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，精密量取供试品溶液和对照溶液各20ul，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，相对保留时间约为0.87的杂质峰面积乘以0.569后不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（1.0 % )，相对保留时间约为1.2 的杂质峰面积乘以1.356后不得大于对照溶液的主峰面积( 2.0 % ) ，其他杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的 0.25 倍（0.5% ) 。
干燥失重
取本品约O.lg ,在105°C干燥至恒重，减失重量不得过0.5%(通则0831)。
最后更新：2022-01-01 14:18:38
(Z)-二氨二氯铂 - 含量测定
可信数据
照高效液相色谱法（通则0512)测定。
色谱条件与系统适用性试验
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.003mol/L庚烷磺酸钠的0.9%氯化钠溶液为流动相；检测波长为220nm。理论板数按顺铂峰计算不低于3000，顺铂峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。
测定法
避光操作。取本品适量，精密称定，加0.9% 氯化钠溶液溶解并定量稀释制成每lml中约含40ug的溶液，作为供试品溶液，精密量取20u1注人液相色谱仪，记录色谱图；另取顺铂对照品，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
最后更新：2022-01-01 14:18:38
(Z)-二氨二氯铂 - 类别
可信数据
抗肿瘤药。
最后更新：2022-01-01 14:18:38
(Z)-二氨二氯铂 - 贮藏
可信数据
遮光，密封保存。
最后更新：2022-01-01 14:18:39
(Z)-二氨二氯铂 - 注射用顺铂
可信数据
本品为顺铂的无菌粉末或无菌冻干品。按平均装量计算，含顺铂（Cl2H6N2Pt)应为标示量的90.0%〜110.0% 。
性状
本品为亮黄色至橙黄色的结晶性粉末，或微黄色至黄色疏松块状物或粉末。
鉴别
取本品，照顺铂项下的鉴别试验[若为无菌冻干品，鉴别项除(4 )外，显相同的结果。
检查
- 酸度与干燥失重 照顺祐项下的方法检査，应符合规定。
- 有关物质 避光操作。取本品，加0.9%氯化钠溶液溶解并稀释制成每lml中约含顺铂0.2mg的溶液作为供试品溶液；照顺铂有关物质项下的方法测定。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，相对保留时间约为0.87的杂质峰的峰面积乘以0.569后不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（1.0% ) ，相对保留时间约为1 .2的杂质峰的峰面积乘以1.356后不得大于对照溶液的主峰面积( 2.0% ) ，其他杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（1.0%)。
- 细菌内毒素 取本品，依法检査（通则1143)，每lmg顺铂中含内毒素的量应小于1.7EU。
- 其他 应符合注射剂项下有关的各项规定(通则0102 )。
含量测定
取装量差异项下的内容物适量，精密称定，加0.9%氯化钠溶液使顺钿溶解并定量稀释制成每lml中约含顺铂40ug的溶液，作为供试品溶液，照顺铂含量测定项下的方法测定，即得。
类别
同顺铂。
规格
（l)10mg (2)20mg (3)30mg
贮藏
遮光，密闭保存。
最后更新：2022-01-01 14:18:39
(Z)-二氨二氯铂 - 简介
顺铂是一种常见的铂系化合物。它具有以下性质：
化学稳定性：顺铂在常温下稳定，不易被空气氧化而变质。
溶解性：顺铂可溶于水和一些有机溶剂中，如甲醇和乙醇。
反应性：顺铂在水溶液中可进行配位反应，形成各种配合物。
它能够通过干扰癌细胞的DNA复制和RNA转录过程来抑制细胞分裂，从而阻止癌细胞的生长和扩散。
顺铂的制法主要通过将铂金属与氯化氨配位反应得到。有几种不同的方法可以实现这一过程，其中最常见的是氯铂酸铵与氢氯酸混合物在高温下反应，生成氯铂酸氯铵，再通过加入氨水将其还原为顺铂。
接触顺铂应戴防护手套、护目镜和防护服等个人防护装备，避免直接接触皮肤和眼睛。
避免吸入顺铂粉末或溶液的气雾，在操作过程中应保持良好的通风条件。
顺铂应储存在干燥、凉爽、通风良好的地方，远离可燃物和氧化剂。
在处理废弃顺铂溶液时，应按照当地法规进行处理，以避免对环境造成污染。
化学稳定性：顺铂在常温下稳定，不易被空气氧化而变质。
溶解性：顺铂可溶于水和一些有机溶剂中，如甲醇和乙醇。
反应性：顺铂在水溶液中可进行配位反应，形成各种配合物。
它能够通过干扰癌细胞的DNA复制和RNA转录过程来抑制细胞分裂，从而阻止癌细胞的生长和扩散。
顺铂的制法主要通过将铂金属与氯化氨配位反应得到。有几种不同的方法可以实现这一过程，其中最常见的是氯铂酸铵与氢氯酸混合物在高温下反应，生成氯铂酸氯铵，再通过加入氨水将其还原为顺铂。
接触顺铂应戴防护手套、护目镜和防护服等个人防护装备，避免直接接触皮肤和眼睛。
避免吸入顺铂粉末或溶液的气雾，在操作过程中应保持良好的通风条件。
顺铂应储存在干燥、凉爽、通风良好的地方，远离可燃物和氧化剂。
在处理废弃顺铂溶液时，应按照当地法规进行处理，以避免对环境造成污染。
最后更新：2024-04-09 21:21:28
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