本品为1 -肼基-2,3-二氮杂萘的盐酸盐。按干燥品计算,含 C8H8N4•HC1 应为 98.0 %〜102.0 % 。
取本品0.50g,加水25ml使溶解,依法测定(通则0631 ) ,pH 值应为3.5 - 4.5。
取本品0.20g,加水10ml溶解后,溶液应澄清;如显色,依法检查(通则0901第一法),与黄色4号标准比色液比较,不得更深。
取本品0.50g,依法检査(通则0802),如发生浑池,与标准硫酸钾溶液2.Oml制成的对照液比较,不得更浓(0.04% ) 。
取本品0.10g,加水5ml与水杨醛的乙醇溶液(1—20 )0.lml,l分钟内不得发生浑浊。
取本品2.Og,加水100ml,振摇30分钟使溶解,用已恒重的5号垂熔玻璃坩埚滤过,滤渣用水洗涤3次,每次10ml,在105℃干燥至恒重,遗留残渣不得过10mg((0.5% ) 。
取本品,加流动相溶解并稀释制成每lml中含0.5mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照高效液相色谱法(通则0512)试验,用氰基硅烷键合硅胶为填充剂;以缓冲液(称取十二烷基硫酸钠1.44g和溴化四丁基铵0.75g,加水溶解并稀释至1000ml,用0.05mol/L硫酸溶液调节pH 值至3.0)-乙腈(78:22)为流动相;检测波长为230nm。取盐酸肼屈嗪与2,3-二氮杂萘各适量,加流动相溶解并稀释制成每lml中分别含20ug 与2ug的溶液,取20u1 注人液相色谱仪,2,3-二氮杂萘峰和肼屈嗉峰的分离度应大于2.5。精密量取供试品溶液与对照溶液各20ul,分别注人液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,各杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积(1.0 % ) 。
取本品,在105°C干燥至恒重,减失重量不得过 0.5% (通则 0831)。
取本品l.Og,依法检査(通则0841),遗留残渣不得过0.1 % 。
取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检査(通则0821第二法),含重金属不得过百万分之二十。
中文名 | 盐酸肼屈嗪 |
英文名 | Hydralazine hydrochloride |
别名 | 盐酸肼屈嗪 氯化肼酞嗪 1-肼屈嗪盐酸盐 酞嗪-1-基肼盐酸盐 二氮杂萘酮,腙,单盐酸盐 酞嗪,1-肼基-,单盐酸盐 1-肼基-2,3-二氮杂萘盐酸盐 1-肼苯哒嗪盐酸盐, 一种直接作用的血管舒张剂 |
英文别名 | Asozart apresine Hydrapress aiselazine Hydralazine hcl apresoline-esidrix 1-hydrazinylphthalazine Hydralazine hydrochloride 1(2H)-Phthalazinone hydrazone 1-Hydrazinophthalazine hydrochloride 1-hydrazinophthalazinemonohydrochloride 1-hydrazino-phthalazinmonohydrochloride 1(2h)-phthalazinone,hydrazone,monohydrochloride |
CAS | 304-20-1 |
EINECS | 206-151-0 |
化学式 | C8H9ClN4 |
分子量 | 196.64 |
InChI | InChI=1/C8H8N4.ClH/c9-11-8-7-4-2-1-3-6(7)5-10-12-8;/h1-5H,9H2,(H,11,12);1H/p-1 |
InChIKey | ZUXNZUWOTSUBMN-UHFFFAOYSA-N |
密度 | 1.2961 (rough estimate) |
熔点 | 273°C |
沸点 | 322.13°C (rough estimate) |
水溶性 | Soluble in water. Slightly soluble in diethyl ether and alcohol. |
溶解度 | 溶于水,微溶于乙醇 (96%),极微溶于二氯甲烷 |
折射率 | 1.6110 (estimate) |
PH值 | pH (20g/l, 25℃) : 3.5~4.5 |
存储条件 | 2-8°C |
稳定性 | 稳定。与强氧化剂不相容。 |
外观 | 整洁 |
颜色 | White to Almost white |
Merck | 14,4763 |
BRN | 3568329 |
MDL号 | MFCD00135998 |
体外研究 | Hydralazine损害RAG-2基因的表达上调,并减少二次免疫球蛋白基因重排。Hydralazine颠覆B淋巴细胞自我容忍并通过破坏受体编辑导致致病性自身反应性的产生。 Hydralazine直接清除acrolein,降低细胞内acrolein的活性,从而抑制大分子内收。在acrolein开始处理后30分钟后,Hydralazine抑制交联,但在90分钟后是无效的。 Hydralazine(0.1-10 mM)抑制炎性巨噬细胞细胞外和细胞内ROS产生,通过ROS清除机制很可能影响黄嘌呤氧化酶(XO)和烟酰胺腺嘌呤二核苷酸/烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸(NADH/ NADPH)氧化酶的超氧自由基(O(2)(*-))-产生。Hydralazine(0.1-10 mM)显著减少NO(*)的生成,并且这种效应导致NOS-2基因表达和蛋白合成。Hydralazine也有效地阻止COX-2的基因表达,和蛋白水平和PGE(2)合成的降低相关联。 在豚鼠脊髓体外,Hydralazine不仅保护acrolein介导的损伤,同时也压缩。Hydralazine可以显著减轻acrolein诱导的超氧化物的产生,谷胱甘肽耗尽,线粒体功能障碍,膜完整性的丧失,并降低复合动作电位传导。 |
体内研究 | 在小鼠中,Hydralazine剂量依赖性保护血浆标记酶增加,但不是allyl醇产生的肝谷胱甘肽耗竭。 |
危险品标志 | Xn - 有害物品 |
风险术语 | R22 - 吞食有害。 R36/37/38 - 刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。 |
安全术语 | S26 - 不慎与眼睛接触后,请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 S36/37/39 - 穿戴适当的防护服、手套和护目镜或面具。 S45 - 若发生事故或感不适,立即就医(可能的话,出示其标签)。 |
危险品运输编号 | UN 2811 6.1/PG 3 |
WGK Germany | 3 |
RTECS | TH9000000 |
TSCA | Yes |
海关编号 | 29339900 |
Hazard Class | 6.1 |
Packing Group | III |
上游原料 | 水合肼 氧氯化磷 |
本品为1 -肼基-2,3-二氮杂萘的盐酸盐。按干燥品计算,含 C8H8N4•HC1 应为 98.0 %〜102.0 % 。
取本品0.50g,加水25ml使溶解,依法测定(通则0631 ) ,pH 值应为3.5 - 4.5。
取本品0.20g,加水10ml溶解后,溶液应澄清;如显色,依法检查(通则0901第一法),与黄色4号标准比色液比较,不得更深。
取本品0.50g,依法检査(通则0802),如发生浑池,与标准硫酸钾溶液2.Oml制成的对照液比较,不得更浓(0.04% ) 。
取本品0.10g,加水5ml与水杨醛的乙醇溶液(1—20 )0.lml,l分钟内不得发生浑浊。
取本品2.Og,加水100ml,振摇30分钟使溶解,用已恒重的5号垂熔玻璃坩埚滤过,滤渣用水洗涤3次,每次10ml,在105℃干燥至恒重,遗留残渣不得过10mg((0.5% ) 。
取本品,加流动相溶解并稀释制成每lml中含0.5mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照高效液相色谱法(通则0512)试验,用氰基硅烷键合硅胶为填充剂;以缓冲液(称取十二烷基硫酸钠1.44g和溴化四丁基铵0.75g,加水溶解并稀释至1000ml,用0.05mol/L硫酸溶液调节pH 值至3.0)-乙腈(78:22)为流动相;检测波长为230nm。取盐酸肼屈嗪与2,3-二氮杂萘各适量,加流动相溶解并稀释制成每lml中分别含20ug 与2ug的溶液,取20u1 注人液相色谱仪,2,3-二氮杂萘峰和肼屈嗉峰的分离度应大于2.5。精密量取供试品溶液与对照溶液各20ul,分别注人液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,各杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积(1.0 % ) 。
取本品,在105°C干燥至恒重,减失重量不得过 0.5% (通则 0831)。
取本品l.Og,依法检査(通则0841),遗留残渣不得过0.1 % 。
取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检査(通则0821第二法),含重金属不得过百万分之二十。
取本品约0.2g,精密称定,置100ml量瓶中,加水溶解并稀释至刻度,摇匀,精密量取25ml,置碘瓶中,精密加溴滴定液(0.05mol/L)25ml,加盐酸5ml,立即密塞,摇匀,在暗处放置15分钟,小心微启瓶塞,加碘化钾试液7ml,立即密塞,摇匀,用硫代硫酸钠滴定液(0.lmol/L)滴定,至近终点时,加淀粉指示液2ml,继续滴定至蓝色消失,并将滴定的结果用空白试验校正。每lml溴滴定液(0.05moI/L)相当于4.916mg 的 C8H8N4•HC1。
抗髙血压药。
遮光,密封,在干燥处保存。
本品含盐酸肼屈嗪(C8H8N4•HCI)应为标示量的90.0 % 〜110.0 % 。
本品为白色或类白色片或糖衣片,除去包衣后,显白色或类白色。
取本品的细粉适量(约相当于盐酸肼屈嗪30mg),加水10ml,振摇使盐酸肼屈嗪溶解,滤过,滤液照盐酸肼屈嗪项下的鉴别(1 )、(2 )项试验,显相同的反应。
取本品25片(lOmg规格)或20片(25mg、50mg规格),如为糖衣片,则除去包衣,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于盐酸肼屈嗪0.lg),置乳钵中,加水少量,研成糊状后,移至50ml量瓶中,乳钵用水分次洗涤,洗液并人量瓶中,用水稀释至刻度,摇匀,用干燥滤纸滤过,精密量取续滤液25ml,照盐酸肼屈嗪项下的方法,自“置碘瓶中,精密加溴滴定液(O.05mol/L)25ml起,依法测定。每lml溴滴定液(0.05mol/L)相当于 4.916mg 的 C8H8N4•HCl。
同盐酸肼屈嗪。
(l)10mg (2)25mg (3)50mg
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