从甲醇中结晶,熔点153~155℃。
2一[N-甲基一N二(2一吡啶基)氨基]乙醇溶于二甲基甲酰胺,在氮气保护下,分批加入氢化钠。当剧烈的反应减慢后,加入4一氟苯甲醛,经处理得到的化合物和2.4一噻唑啉二酮溶于甲苯,加入哌啶乙酸盐,回流,将处理得到的化合物溶于二氧六环,在催化剂的作用下,于室温和常压下氢化。经过滤、减压浓缩、重结晶得罗格利酮。
英国Smith Kline Beecham公司开发,美国Brist01_Myers Squibb公司于1999年9月在美国首次上市。噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂。用于以胰岛素抵抗为主的Ⅱ型糖尿病病人,可与二甲双胍或磺脲类药物联合应用。
中文名 | 罗格列酮 |
英文名 | Rosiglitazone |
别名 | 文迪雅 罗格列酮 罗格利酮 罗格列酮盐酸 罗格列酮盐酸盐 5-[[4-[2-(甲基-2-吡啶基氨基)乙氧基]苯基]甲基-2,4.噻唑烷二酮 5-[[4-[2-(甲基-2-吡啶氨基)乙氧基]苯基]甲基]-2,4-噻唑烷二酮 罗格列酮盐酸盐 【化学名称】(±)-5-[[4-[2-(甲基-2-吡啶氨基)乙氧基]苯基]甲基]-2,4-噻唑烷二酮 盐酸盐 |
英文别名 | AVANDIA Rosiglitazone ROSIGLITAZONE ROSIGLITAZONE HCL Rosiglitazone free base Rosiglitazone and its intermediates 5-(4-[2-(METHYL-PYRIDIN-2-YL-AMINO)-ETHOXY]-BENZYL)-THIAZOLIDINE-2,4-DIONE 5-(4-{2-[methyl(pyridin-2-yl)amino]ethoxy}benzyl)-1,3-thiazolidine-2,4-dione 5-[[4-[2-(methyl-2-pyridinylamino)ethoxy]-phenyl]methyl]-2,4-thiazolidine-dione 5-[[4-[2-(Methyl-2-pyridinylamino)ethoxy]-phenyl]methyl]-2,4-thiazolidine-dione 5-(4-{2-[methyl(pyridin-2-yl)amino]ethoxy}benzyl)-1,3-thiazolidine-2,4-dione hydrochloride 5-(4-{2-[methyl(pyridin-2-yl)amino]ethoxy}benzyl)-1,3-thiazolidine-2,4-dione (2Z)-but-2-enedioate |
CAS | 122320-73-4 |
EINECS | 924-121-1 |
化学式 | C18H19N3O3S |
分子量 | 357.43 |
InChI | InChI=1/C18H19N3O3S.ClH/c1-21(16-4-2-3-9-19-16)10-11-24-14-7-5-13(6-8-14)12-15-17(22)20-18(23)25-15;/h2-9,15H,10-12H2,1H3,(H,20,22,23);1H |
密度 | 1.315±0.06 g/cm3(Predicted) |
熔点 | 153-155 C |
沸点 | 585.0±35.0 °C(Predicted) |
闪点 | 307.6°C |
蒸汽压 | 1.14E-13mmHg at 25°C |
溶解度 | DMSO: ≥ 10 mg/mL |
酸度系数 | 6.34±0.50(Predicted) |
存储条件 | 2-8°C |
外观 | 粉末 |
颜色 | White to Off-White |
Merck | 14,8265 |
物化性质 | 从甲醇中结晶,熔点153~155℃。 |
危险品标志 | Xi - 刺激性物品 |
风险术语 | 36/38 - 刺激眼睛和皮肤。 |
安全术语 | S26 - 不慎与眼睛接触后,请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 S37/39 - 戴适当的手套和护目镜或面具。 |
WGK Germany | 3 |
RTECS | XJ5813850 |
海关编号 | 2934100000 |
上游原料 | 氢气 2,4-噻唑烷二酮 匹格列酮 5-[[4-[2-(N-甲基-N-2-吡啶基)氨基]乙氧基]苯基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮 对羟基苯甲醇 罗格列酮相关物质A 2-氟吡啶 2-氯吡啶 |
参考资料 展开查看 | 1. 吴恩凯, 张婷婷, 彭春秀,等. 基于代谢组学研究荡秋千运动下普洱茶茶褐素对大鼠代谢综合征改善作用[J]. 食品科学, 2019, 40(19). 2. 宁一博,程龙,黄芷棋,贺润铖,孙建宁,董世芬.基于脂肪棕色化探究大黄素对老龄小鼠脂质代谢的影响[J].中南药学,2021,19(03):478-483. 3. [IF=2.571] Rui Wei et al."Anti‐proliferative effect of rosiglitazone in the human T‐lymphocyte leukaemia cell line Jurkat cells."Cell Biol Int. 2018 May;42(5):515-524 4. [IF=5.279] Jing Zhou et al."Ginsenoside F2 Suppresses Adipogenesis in 3T3-L1 Cells and Obesity in Mice via the AMPK Pathway."J Agr Food Chem. 2021;69(32):9299–9312 5. [IF=3.498] Kangrui Yuan et al."Investigation of antidiabetic effect of a new dicarboxylic acid coordination polymer with Zn(II)."J Solid State Chem. 2021 Nov;303:122477 |
从甲醇中结晶,熔点153~155℃。
2一[N-甲基一N二(2一吡啶基)氨基]乙醇溶于二甲基甲酰胺,在氮气保护下,分批加入氢化钠。当剧烈的反应减慢后,加入4一氟苯甲醛,经处理得到的化合物和2.4一噻唑啉二酮溶于甲苯,加入哌啶乙酸盐,回流,将处理得到的化合物溶于二氧六环,在催化剂的作用下,于室温和常压下氢化。经过滤、减压浓缩、重结晶得罗格利酮。
英国Smith Kline Beecham公司开发,美国Brist01_Myers Squibb公司于1999年9月在美国首次上市。噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂。用于以胰岛素抵抗为主的Ⅱ型糖尿病病人,可与二甲双胍或磺脲类药物联合应用。
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