123040-95-9
阿扎司琼(Azasetron)
CAS: 123040-93-7;123040-95-9;123039-99-6
化学式: C17H21Cl2N3O3
性质
从氯化氢的乙醇溶液中结晶。熔点281℃（分解）。也有从乙醇中结晶，熔点305℃（分解）。
制法
5一氯-2-羟基苯甲酸甲酯在硫酸液中用硝酸硝化，然后在水中用铁粉和氯化铵还原为胺。生成的胺和氯乙酰氯，在碳酸氢钠作用下，在氯仿一水混合液中酰化并环合，得到的化合物在二甲基甲酰胺中，碳酸钾存在下，用碘甲烷甲基化，再水解为羧酸。然后和氯化亚砜回流生成酰氯，最后在含N-甲基吗啉氯仿中和3一氨基奎宁缩合，即得阿扎司琼。
用途
日本Yoshitomi Pharn Inc, Ltd．和Japan Tobacco，Inc共同开发，1994年在日本首次上市。为5一羟色胺3型(5-HT3)受体拮抗剂类止吐药。它具有强效、选择性地拮抗5-HT3受体的作用，而没有多巴胺受体拮抗作用。适用于治疗因抗恶性肿瘤药引起的恶心、呕吐等消化道症状。
安全性
雄大鼠，雌大鼠静脉注射LD50 (mg/kg)：135, 132。
123040-95-9 - 性质
可信数据
从氯化氢的乙醇溶液中结晶。熔点281℃（分解）。也有从乙醇中结晶，熔点305℃（分解）。
最后更新：2024-01-02 23:10:35
123040-95-9 - 制法
可信数据
5一氯-2-羟基苯甲酸甲酯在硫酸液中用硝酸硝化，然后在水中用铁粉和氯化铵还原为胺。生成的胺和氯乙酰氯，在碳酸氢钠作用下，在氯仿一水混合液中酰化并环合，得到的化合物在二甲基甲酰胺中，碳酸钾存在下，用碘甲烷甲基化，再水解为羧酸。然后和氯化亚砜回流生成酰氯，最后在含N-甲基吗啉氯仿中和3一氨基奎宁缩合，即得阿扎司琼。
最后更新：2022-01-01 09:23:26
123040-95-9 - 用途
可信数据
日本Yoshitomi Pharn Inc, Ltd．和Japan Tobacco，Inc共同开发，1994年在日本首次上市。为5一羟色胺3型(5-HT3)受体拮抗剂类止吐药。它具有强效、选择性地拮抗5-HT3受体的作用，而没有多巴胺受体拮抗作用。适用于治疗因抗恶性肿瘤药引起的恶心、呕吐等消化道症状。
最后更新：2022-01-01 09:23:27
123040-95-9 - 安全性
可信数据
雄大鼠，雌大鼠静脉注射LD50 (mg/kg)：135, 132。
最后更新：2022-01-01 09:23:27
123040-95-9 - 简介
阿扎司琼是一种常见的化学物质。以下是关于阿扎司琼的一些基本信息：
性质：
- 外观为无色至微黄色的液体，有特殊的酸味。
- 阿扎司琼高度溶解于水，可以与许多有机和无机物反应。
用途：
- 阿扎司琼广泛应用于工业、实验室和医学领域。
- 在实验室中，它可以作为强酸使用，用于酸催化反应，例如酯化反应或砂轮的加工。
- 在医学中，阿扎司琼常用作局部麻醉剂，通常用于麻醉眼睛、舌头和喉咙等部位。
制法：
阿扎司琼通常通过环氧乙烷与浓硫酸之间的反应制得。具体的制法涉及某些化学反应和工艺步骤，需要在专业设备和条件下进行。
安全信息：
- 阿扎司琼是一种强酸，对皮肤和眼睛有刺激性和腐蚀性，使用时需注意安全。
- 必须在通风良好的地方使用阿扎司琼，以避免其蒸气对呼吸系统的刺激。
性质：
- 外观为无色至微黄色的液体，有特殊的酸味。
- 阿扎司琼高度溶解于水，可以与许多有机和无机物反应。
用途：
- 阿扎司琼广泛应用于工业、实验室和医学领域。
- 在实验室中，它可以作为强酸使用，用于酸催化反应，例如酯化反应或砂轮的加工。
- 在医学中，阿扎司琼常用作局部麻醉剂，通常用于麻醉眼睛、舌头和喉咙等部位。
制法：
阿扎司琼通常通过环氧乙烷与浓硫酸之间的反应制得。具体的制法涉及某些化学反应和工艺步骤，需要在专业设备和条件下进行。
安全信息：
- 阿扎司琼是一种强酸，对皮肤和眼睛有刺激性和腐蚀性，使用时需注意安全。
- 必须在通风良好的地方使用阿扎司琼，以避免其蒸气对呼吸系统的刺激。
最后更新：2024-04-10 22:29:15
