中文名 | 莫扎伐普坦 |
英文名 | Mozavaptan |
别名 | 莫扎伐坦 莫扎伐普坦 5-(二甲基氨基)-1-[4-(2-甲基苯甲酰胺基)苯甲酰]-2,3,4,5-四氢-1H-苯并氮杂卓 N-(4-(5-(二甲氨基)-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[B]氮杂环庚烷-1-羰基)苯基)-2-甲基苯甲酰胺 |
英文别名 | CS-134 OPC 31260 OPC-31260 Mozavaptan OPC 31260 OPC31260L MOZAVAPTAN N-(4-(5-(Dimethylamino) -2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[b]azepine-1-carbonyl) 5-(Dimethylamino)-1-[4-(2-methylbenzamido)benzoyl]-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzazepine N-(4-{[5-(dimethylamino)-2,3,4,5-tetrahydro-1H-1-benzazepin-1-yl]carbonyl}phenyl)-2-methylbenzamide Benzamide, N-[4-[[5-(dimethylamino)-2,3,4,5-tetrahydro-1H-1-benzazepin-1-yl]carbonyl]phenyl]-2-methyl- |
CAS | 137975-06-5 |
EINECS | 1312995-182-4 |
化学式 | C27H29N3O2 |
分子量 | 427.54 |
InChI | InChI=1/C27H29N3O2/c1-19-9-4-5-10-22(19)26(31)28-21-16-14-20(15-17-21)27(32)30-18-8-13-24(29(2)3)23-11-6-7-12-25(23)30/h4-7,9-12,14-17,24H,8,13,18H2,1-3H3,(H,28,31) |
密度 | 1.21g/cm3 |
熔点 | 213 - 217°C |
沸点 | 543°C at 760 mmHg |
闪点 | 282.2°C |
蒸汽压 | 7.49E-12mmHg at 25°C |
溶解度 | 氯仿 (微溶) 、DMSO (微溶) 、甲醇 (微溶) |
折射率 | 1.646 |
存储条件 | Sealed in dry,Room Temperature |
外观 | 固体 |
颜色 | White to Off-White |
物化性质 | 外观:白色至类白色结晶粉末; |
MDL号 | MFCD00908918 |
体外研究 | Mozavaptan (OPC-31260)是一种非肽类,口服有效的,竞争性AVP抑制剂,作用于V1和V2受体,选择性比为1:25,说明作用于V2受体选择性相对高。 Mozavaptan (OPC-31260) 竞争性抑制AVP结合到V1和V2受体。 |
体内研究 | Mozavaptan (OPC-31260) 处理酒精麻醉状态下的大鼠,抑制外源性AVP的抗利尿作用,这种作用具有剂量依赖性。OPC-31260按1 到 30 mg/kg 剂量口服处理正常清醒大鼠,增加尿流量,降低尿渗透压,这种作用具有剂量依赖性。 |
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