中文名 | LDN-193189 2HCL |
英文名 | LDN 193189 hydrochloride |
英文别名 | DM-3189 2HCl LDN-193189 2HC LDN-193189 2HCl LDN 193189 hydrochloride LDN 193189 dihydrochloride Viomycin LDN 193189 Dihydrochloride 4-[6-[4-(1-Piperazinyl)phenyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]quinoline dihydrochloride |
CAS | 1435934-00-1 |
化学式 | C25H24Cl2N6 |
分子量 | 479.40426 |
溶解度 | 溶于DMSO或水 (高达5 mg/ml) |
存储条件 | -20°C |
稳定性 | 从提供的购买之日起稳定1年。DMSO或蒸馏水中的溶液可以在-20 °C下储存长达2个月。 |
外观 | 固体 |
颜色 | Orange-yellow |
体外研究 | LDN193189能有效抑制BMP4介导的Smad1, Smad5 and Smad8激活,IC50是5 nM,也能有效抑制BMP I型受体ALK2和ALK3的转录活性, IC50 分别为5nM 和30 nM。此外,LDN193189对持续性激活的ALK2最近的一项研究表明,在人动脉内皮细胞中,LDN-193189阻断由氧化的LDL诱导的氧化自由基的产生。 |
体内研究 | 在携带Ad.Cre的条件性caALK2转基因小鼠出生后7天,LDN-193189 (3 毫克/千克,腹腔注射)引起微弱的左胫骨和腓骨钙化,在第13天可见,在第15天阻断病变,同时不引起体重降低或者生长迟滞,自发骨折,降低骨密度或者行为异常。LDN193189通过抑制骨形态生成蛋白(BMP)6诱导的信号通路形成弯曲的斑马鱼胚胎,同时,对血管发育没有影响。在有PCa-118b肿瘤的小鼠体内,LDN-193189处理减慢肿瘤生长,降低肿瘤中的骨形成。在LDLR-/-小鼠中,LDN-193189 抑制动脉粥样化的发展。此外,LDN-193189具有对血管炎症,成骨活性和钙化的抑制作用。 |
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