中文名 | 2-(4-吗啉基)-4H-萘并[1,2-B]吡喃-4-酮 |
英文名 | NU7026 |
别名 | 2-B]吡喃-4-酮 2-(4-吗啉基)-4H-萘并[1 2-(4-吗啉基)-4H-萘并[1,2-B]吡喃-4-酮 |
英文别名 | CS-595 NU7026 NU 7026 NU-7026 LY293646 LY 293646 2-MORPHOLINO-4H-BENZO[H]CHROMEN-4-ONE 2-(4-Morpholinyl)-4H-naphthol[1,2-b]pyran-4-one |
CAS | 154447-35-5 |
化学式 | C17H15NO3 |
分子量 | 281.31 |
密度 | 1.330 |
熔点 | 267-269 °C(Solv: methanol (67-56-1); water (7732-18-5)) |
沸点 | 459.9±45.0 °C(Predicted) |
溶解度 | DMSO: 60 °C时3mg/mL,可溶 |
酸度系数 | 0.49±0.20(Predicted) |
存储条件 | 2-8°C |
外观 | 固体 |
颜色 | tan |
MDL号 | MFCD06798345 |
体外研究 | NU7026 剂量依赖性增强V3YAC和PARP-1+/+细胞中电离辐射诱导的细胞毒性。NU7026完全废止生长阻滞细胞中潜在致死性损伤的恢复。NU7026抑制V3YAC细胞系中56%的DNA DSB修复。 在K562细胞中,NU7026 (10 μM)增强idarubicin,daunorubicin,doxorubicin,etoposide,mAMSA,和mitoxantrone的生长抑制作用,PF50值范围大约为19(对mAMSA)到2(对idarubicin)。NU7026 (10 μM)也会增强白血病细胞中etoposide的生长抑制作用,PF50值为10.53。NU7026 (10 μM)增强K562细胞中etoposide诱导的细胞周期G2期阻滞。NU7026增强topo II的毒性,包括对非同源末端连接的抑制和G2/M检查点阻滞。 在CH1人卵巢癌细胞中,NU7026 (10 μM)暴露4小时结合3 Gy辐射对显著的电波敏化作用是必需的。在CLL细胞系(I83)和初级CLL-淋巴细胞中,NU7026 (< 10 μM)与chlorambucil在NU7026的无毒剂量下具有协同的细胞毒活性。NU7026 (10 μM)增加I83细胞中chlorambucil诱导的G(2)/M期阻滞。在I83细胞中,NU7026 (10 μM)增强整个细胞周期中chlorambucil诱导的γH2AX。NU7026 (10 μM)增加I83细胞系中chlorambucil诱导的细胞凋亡。 NU7026 (55 μM)导致p53缺失的MEFs中显著的端粒融合诱导,并导致p53和连接酶IV双重缺失的MEFs中端粒融合更少。 |
体内研究 | NU7026(20mg/kg, i.v.)在小鼠体内具有快速的血浆清除率(0.108/小时),这在很大程度上归因于广泛的代谢。NU7026以20 mg/kg的剂量腹腔(i.p.)内或口服给药后的生物利用度分别为20 和15%。 |
WGK Germany | 3 |
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