2-(吡啶-2-基)-N-(5-(4-(6-(2-(3-(三氟甲氧基)苯基)乙酰胺)哒嗪-3-基)丁基)-1,3,4-噻二唑-2-基)乙酰胺
CB-839(CB-839)
CAS: 1439399-58-2
化学式: C26H24F3N7O3S
| 中文名 | CB-839 |
| 英文名 | CB-839 |
| 别名 | 化合物CB839 KGA和GAC抑制剂(CB-839) 2-(吡啶-2-基)-N-(5-(4-(6-(2-(3-(三氟甲氧基)苯基)乙酰胺)哒嗪-3-基)丁基)-1,3,4-噻二唑-2-基)乙酰胺 |
| 英文别名 | CB839 CB-839 CB 839 CPD1593 CB-839,TELAGLENASTAT N-[5-[4-[6-[[2-[3-(trifluoromethoxy)phenyl]acetyl]amino]-3-pyridazinyl]butyl]-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-pyridineacetamide 2-(pyridin-2-yl)-N-(5-(4-(6-(2-(3-(trifluoromethoxy)phenyl)acetamido)pyridazin-3-yl)butyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl)acetamide 2-(pyridin-2-yl)-N-(5-(4-(6-(2-(3-(trifluoromethoxy)phenyl)acetamido)pyridazin-3-yl)butyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl)acetamide CB-839 |
| CAS | 1439399-58-2 |
| 化学式 | C26H24F3N7O3S |
| 分子量 | 571.57 |
| 密度 | 1.430±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 熔点 | 186- 189° C |
| 溶解度 | 溶于DMSO。 |
| 酸度系数 | 8.25±0.50(Predicted) |
| 存储条件 | +2C to +8C |
| 稳定性 | 从提供的购买之日起稳定1年。在DMSO中的溶液可以在-20 ° 储存长达2个月。 |
| 外观 | 黄色固体 |
| 颜色 | Pale yellow |
| 体外研究 | CB-839 exhibits time-dependent and slowly reversible kinetics. IC50 values for glutaminase inhibition by CB-839 following preincubation with rHu-GAC for-1 hour are < 50 nmol/L, at least 13-fold lower than with BPTES. CB-839 has antiproliferative activity in a triple-negative breast cancer (TNBC) cell line, HCC-1806, while no antiproliferative activity is observed in an estrogen receptor–positive cell line, T47D. CB-839表现出时间依赖性和缓慢可逆的动力学特性。与rHu-GAC预培养1小时后，CB-839抑制谷氨酰胺酶的IC50值<50 nmol/L，至少比BPTES低13倍。CB-839对三阴性乳腺癌(TNBC)细胞系，HCC-1806，具有抗增殖活性，而对雌激素受体阳性细胞系，T47D，没有抗增殖活性。 |
| 体内研究 | In the mouse TNBC model, single agent CB-839 (200 mg/kg, p.o.) suppresses tumor growth by 61% relative to vehicle control. In the mouse JIMT-1 xenograft model, CB-839 alone (200 mg/kg, p.o.) results in 54% tumor growth inhibition (TGI) relative to vehicle control, combination of CB-839 (200 mg/kg, p.o.) with paclitaxel (10 mg/kg, p.o.) largely suppresses the regrowth of the tumors resulting in a TGI relative to vehicle control of 100%. 在小鼠TNBC模型中，单剂CB-839 (200 mg/kg, p.o.)抑制相对于载体对照61%的肿瘤生长。在小鼠JIMT-1异种移植模型中，CB-839单独用药(200 mg/kg, p.o.)导致相对载体对照54%的肿瘤生长抑制(TGI)，CB-839 (200 mg/kg, p.o.)和paclitaxel (10 mg/kg, p.o.)联合用药很大程度上抑制肿瘤的再生长，相对于载体对照，引起100%的肿瘤生长抑制(TGI)。 |
| 参考资料 展开查看 | 1. [IF=6.313] Yijia Yang et al."Piperlongumine Inhibits Thioredoxin Reductase 1 by Targeting Selenocysteine Residues and Sensitizes Cancer Cells to Erastin."Antioxidants-Basel. 2022 Apr;11(4):710 |
2-(吡啶-2-基)-N-(5-(4-(6-(2-(3-(三氟甲氧基)苯基)乙酰胺)哒嗪-3-基)丁基)-1,3,4-噻二唑-2-基)乙酰胺 - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.75 ml | 8.748 ml | 17.496 ml |
| 5 mM | 0.35 ml | 1.75 ml | 3.499 ml |
| 10 mM | 0.175 ml | 0.875 ml | 1.75 ml |
| 5 mM | 0.035 ml | 0.175 ml | 0.35 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
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