3,5-DIAMINO-N-(AMINOMETHYL)-6-CHLOROPYRAZINE CARBOXAMIDE HYDROCHLORIDE
盐酸阿米洛利(amiloride hydrochloride hydrate)
CAS: 2016-88-8
化学式: C6H8ClN7O.ClH
标准
本品为N-脒基-3，5-二氨基-6-氯吡嗪-2-甲酰胺盐酸盐二水合物。按无水物计算，含C6H8C1N70•HCl 不得少于 98.5% 。
性状
- 本品为淡黄色或黄绿色粉末；无臭或几乎无臭。
- 本品在水中微溶，在乙醇中极微溶解，在三氯甲烷或乙醚中几乎不溶。
鉴别
- 取本品，加0.lmol/ L盐酸溶液溶解并稀释制成每lml中约含10ug的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401)测定，在285nm与362nm的波长处有最大吸收。
- 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集828图）一致。
- 取本品约20mg，加水20ml使溶解，滴加过量硝酸使沉淀完全，滤过，滤液显氯化物鉴别（1)的反应（通则0301)。
检查
酸度
取本品0.10g，加水20ml溶解后，依法测定（通则0631),pH 值应为3.8〜5.2。
有关物质
取本品，加甲醇溶解并稀释制成每lml中约含2mg 的溶液，作为供试品溶液；另取3,5-二氨基-6-氯吡嗪-2-羧酸甲酯（杂质I )对照品，精密称定，分别加甲醇溶解并定量稀释制成每lml中约含10ug与4ug的溶液，作为对照品溶液（1)和（2)。照薄层色谱法（通则0502)试验，吸取上述三种溶液各lOul，分别点于同一硅胶G 薄层板上，以二氧六环-稀氨溶液-水（90:6:6)为展开剂，展开，晾干，置紫外光灯（365nm )下检视。供试品溶液如显与对照品溶液（1)相应的杂质斑点，其荧光强度与对照品溶液（1)的主斑点比较，不得更强；如显其他杂质斑点，与对照品溶液（2)的主斑点比较，不得更强。
水分
取本品，照水分测定法（通则0832第一法1)测定，含水分应为11.0 % 〜13.0% 。
炽灼残渣
取本品l.Og，依法检査（通则0841),遗留残渣不得过0.1% 。
重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检査（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之二十。
| 中文名 | 盐酸阿米洛利 |
| 英文名 | amiloride hydrochloride hydrate |
| 别名 | 氨氯吡咪 阿米洛利 盐酸氨氯吡咪 脒吡嗪盐酸盐 盐酸阿米洛利 阿米洛利盐酸盐水合物 盐酸阿米洛利二水合物杂质 N-脒基-3,5-二氨基-6-氯吡嗪甲酰胺盐酸盐 |
| 英文别名 | amiprazidine Amiloride HCl amiloridechloride HCL AMILORIDE HCL Amiloride Hydrochloride Amipramidin hydrochloride Amipramizide hydrochloride amiloride hydrochloride hydrate n-amidino-3,5-diamino-6-chloro-pyrazinecarboxamidmonohydrochloride N-amidino-3,5-diamino-6-chloropyrazinecarboxamide monohydrochloride 3,5-DIAMINO-N-(AMINOMETHYL)-6-CHLOROPYRAZINE CARBOXAMIDE HYDROCHLORIDE (3,5-diamino-6-chloropyrazin-2-yl)-N-(diaminomethylidene)oxomethanaminium |
| CAS | 2016-88-8 |
| EINECS | 217-958-2 |
| 化学式 | C6H8ClN7O.ClH |
| 分子量 | 266.09 |
| InChI | InChI=1/C6H8ClN7O/c7-2-4(9)13-3(8)1(12-2)5(15)14-6(10)11/h(H4,8,9,13)(H4,10,11,14,15)/p+1 |
| 熔点 | 293-294°C |
| 沸点 | 628.1°C at 760 mmHg |
| 闪点 | 333.7°C |
| 水溶性 | <0.1 g/100 mL at 19.5 ºC |
| 蒸汽压 | 1.08E-15mmHg at 25°C |
| 溶解度 | H2O: 50mg/ml，透明，黄绿色 |
| 存储条件 | Store at RT |
| 外观 | 粉末 |
| 颜色 | yellow |
| 物化性质 | 黄色或绿黄色粉末。熔点293.5℃。溶于水，几乎无臭，氨氯吡咪碱[2609-46-3]熔点，240.5-241.5℃。 |
| 体外研究 | Amiloride是上皮钠通道（ENaC的）的相对选择性抑制剂，IC 50为0.1 μM到0.5 μM。Amiloride是相对较差的Na+ / H +交换器（NHE）抑制剂，在外部钠离子浓度低时IC50低至3 μM，在外部钠离子浓度高时IC50高至1 mM。Amiloride是Na +/ Ca 2+交换（NCX）的弱抑制剂，IC 50为1 mM。Amiloride（1 μM）和Benzamil（30 nM）抑制血管收缩，通过阻断ENaC的蛋白质的活性抑制生肌响应于增加的灌注压力。在血管平滑肌细胞（VSMC）中，Amiloride完全抑制钠离子内流。 |
| 体内研究 | 在DOCA盐高血压大鼠中，Amiloride（1 mg/ kg /天，皮下注射）扭转初始胶原沉积的增加，并防止进一步增加。在盐水饮用，中风倾向的自发性高血压大鼠（SHRSP）中，Amiloride延迟蛋白尿的发作并改善脑和肾组织学分数。与对照组相比。在高血压盐依赖性动物中，Amiloride拮抗或阻止醛固酮在这些细胞以及血管和肾脏组织中的作用。 |
| 危险品标志 | T - 有毒物品 Xi - 刺激性物品  |
| 风险术语 | R25 - 吞食有毒。 R36/37/38 - 刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。 |
| 安全术语 | S36 - 穿戴适当的防护服。 S45 - 若发生事故或感不适，立即就医(可能的话，出示其标签)。 S26 - 不慎与眼睛接触后，请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 |
| 危险品运输编号 | UN 2811 6.1/PG 3 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS | UQ2275500 |
| 海关编号 | 29339980 |
| Hazard Class | 6.1(a) |
| Packing Group | II |
| 上游原料 | 氰乙酸乙酯 乙二醛 磺酰氯 钠 |
| 参考资料 展开查看 | 1. [IF=6.988] Yingying Song et al."Photoresponsive Polypeptide-Glycosylated Dendron Amphiphiles: UV-Triggered Polymersomes, OVA Release, and In Vitro Enhanced Uptake and Immune Response."Biomacromolecules. 2020;21(12):5345–5357 2. [IF=6.953] Hongdong Song et al."Fabrication of chitosan-coated epigallocatechin-3-gallate (EGCG)-hordein nanoparticles and their transcellular permeability in Caco-2/HT29 cocultures."Int J Biol Macromol. 2021 Dec;: |
3,5-DIAMINO-N-(AMINOMETHYL)-6-CHLOROPYRAZINE CARBOXAMIDE HYDROCHLORIDE - 标准
可信数据
本品为N-脒基-3，5-二氨基-6-氯吡嗪-2-甲酰胺盐酸盐二水合物。按无水物计算，含C6H8C1N70•HCl 不得少于 98.5% 。
最后更新：2024-01-02 23:10:35
3,5-DIAMINO-N-(AMINOMETHYL)-6-CHLOROPYRAZINE CARBOXAMIDE HYDROCHLORIDE - 性状
可信数据
- 本品为淡黄色或黄绿色粉末；无臭或几乎无臭。
- 本品在水中微溶，在乙醇中极微溶解，在三氯甲烷或乙醚中几乎不溶。
最后更新：2022-01-01 15:05:11
3,5-DIAMINO-N-(AMINOMETHYL)-6-CHLOROPYRAZINE CARBOXAMIDE HYDROCHLORIDE - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.758 ml | 18.791 ml | 37.581 ml |
| 5 mM | 0.752 ml | 3.758 ml | 7.516 ml |
| 10 mM | 0.376 ml | 1.879 ml | 3.758 ml |
| 5 mM | 0.075 ml | 0.376 ml | 0.752 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
3,5-DIAMINO-N-(AMINOMETHYL)-6-CHLOROPYRAZINE CARBOXAMIDE HYDROCHLORIDE - 鉴别
可信数据
- 取本品，加0.lmol/ L盐酸溶液溶解并稀释制成每lml中约含10ug的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401)测定，在285nm与362nm的波长处有最大吸收。
- 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集828图）一致。
- 取本品约20mg，加水20ml使溶解，滴加过量硝酸使沉淀完全，滤过，滤液显氯化物鉴别（1)的反应（通则0301)。
最后更新：2022-01-01 15:05:11
3,5-DIAMINO-N-(AMINOMETHYL)-6-CHLOROPYRAZINE CARBOXAMIDE HYDROCHLORIDE - 检查
可信数据
酸度
取本品0.10g，加水20ml溶解后，依法测定（通则0631),pH 值应为3.8〜5.2。
有关物质
取本品，加甲醇溶解并稀释制成每lml中约含2mg 的溶液，作为供试品溶液；另取3,5-二氨基-6-氯吡嗪-2-羧酸甲酯（杂质I )对照品，精密称定，分别加甲醇溶解并定量稀释制成每lml中约含10ug与4ug的溶液，作为对照品溶液（1)和（2)。照薄层色谱法（通则0502)试验，吸取上述三种溶液各lOul，分别点于同一硅胶G 薄层板上，以二氧六环-稀氨溶液-水（90:6:6)为展开剂，展开，晾干，置紫外光灯（365nm )下检视。供试品溶液如显与对照品溶液（1)相应的杂质斑点，其荧光强度与对照品溶液（1)的主斑点比较，不得更强；如显其他杂质斑点，与对照品溶液（2)的主斑点比较，不得更强。
水分
取本品，照水分测定法（通则0832第一法1)测定，含水分应为11.0 % 〜13.0% 。
炽灼残渣
取本品l.Og，依法检査（通则0841),遗留残渣不得过0.1% 。
重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检査（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之二十。
最后更新：2022-01-01 15:05:12
3,5-DIAMINO-N-(AMINOMETHYL)-6-CHLOROPYRAZINE CARBOXAMIDE HYDROCHLORIDE - 含量测定
可信数据
取本品约0.2g，精密称定，加O.Olmol/L盐酸溶液5ml与乙醇50ml使溶解，照电位滴定法（通则0701)，用氢氧化钠滴定液（0.lmol/L)滴定，两个突跃点体积的差作为滴定体积。每lml的氢氧化钠滴定液（O.lmol/L)相当于26.61mg 的 C6H8C1N70•HCl。
最后更新：2022-01-01 15:05:12
3,5-DIAMINO-N-(AMINOMETHYL)-6-CHLOROPYRAZINE CARBOXAMIDE HYDROCHLORIDE - 类别
可信数据
利尿药。
最后更新：2022-01-01 15:05:13
3,5-DIAMINO-N-(AMINOMETHYL)-6-CHLOROPYRAZINE CARBOXAMIDE HYDROCHLORIDE - 贮藏
可信数据
遮光，密封保存。
最后更新：2022-01-01 15:05:13
3,5-DIAMINO-N-(AMINOMETHYL)-6-CHLOROPYRAZINE CARBOXAMIDE HYDROCHLORIDE - 复方盐酸阿米洛利片
可信数据
本品含盐酸阿米洛利（按C6H8C1N70•HC1计）与氢氯噻嗪(C7H8C1N04S2)均应为标示量的90.0 %〜110.0% 。
处方
盐酸阿米洛利 2.5g
氢氣噻嗓 25g
制成 1000片
性状
本品为类白色至微黄色片。
鉴别
在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液两主峰的保留时间应与对照品溶液中相应两主峰的保留时间一致。
检查
- 4-氨基-6-氯苯-1,3-二磺酰胺 取含量测定项下供试品溶液作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液；另取4-氨基-6-氯苯-1，3-二磺酰胺、氢氯噻嗪对照品与盐酸阿米洛利对照品，加流动相溶解并稀释制成每lml中各含0.lmg的溶液作为系统适用性溶液，照含量测定项下的色谱条件，检测波长为265nm，取20u1注入液相色谱仪，理论板数按氢氣噻嗪峰计算不低于1500，4-氨基-6-氯苯-1,3-二磺酰胺峰、氢氣噻嗪峰与阿米洛利峰的分离度均应符合要求。精密量取供试品溶液与对照溶液各20u1，分别注人液相色谱仪，记录色谱图^供试品溶液色谱图中如有与系统适用性溶液中4-氨基-6-氯苯-1，3-二磺酰胺峰保留时间一致的峰，其峰面积不得大于对照溶液中氢氣噻嗪峰面积（1.0% ) 。
- 含置均匀度 取本品1片，置25ml量瓶中，加甲醇7.5ml与O.lmol/L盐酸溶液1ml，照含量测定项下的方法，自“超声处理”起，依法测定，应符合规定（通则0941)。
- 溶出度 取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第一法），以0.lmol/ L盐酸瑢液900ml为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，经30分钟时，取溶液20ml，滤过，取续滤液备用。
- 盐酸阿米洛利 取上述溶液，照紫外-可见分光光度法(通则0401)，在365nm的波长处测定吸光度；另取盐酸阿米洛利对照品，精密称定，加0.lmol/ L 盐酸溶液溶解并定量稀释制成每lml中约含2.5ug的溶液，同法测定，计算每片的溶出量。限度为标示量的80% ，应符合规定。
- 氢氯噻嗪 精密量取上述溶液5ml，置50ml量瓶中，用O.lmol/L盐酸溶液稀释至刻度，摇勻，照紫外-可见分光光度法（通则0401)，在272mn的波长处测定吸光度；另取氢氯噻嗪对照品，精密称定，加0.lmol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每lml中约含2.5ug的溶液，同法测定吸光度，计算每片的溶出量。限度为标示量的80% ,应符合规定。
- 其他 应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101)。
含量测定
- 照高效液相色谱法（通则0512)测定。
- 色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以磷酸盐缓冲液(取磷酸二氢钾13.6g，加水80ml溶解后，用磷酸调节pH值至3.0，用水稀释至100ml)-甲醇-水（4:25：71)为流动相;检测波长为286nm。理论板数按阿米洛利峰计算不低于1000，阿米洛利峰与氢氯唾嗪峰的分离度应符合要求。
- 测定法 取本品10片，精密称定，研细,精密称取适量[约相当于盐酸米洛利(按C6H8ClN7O•HC1计)5mg]，置50ml量瓶中，加甲醇15ml与0.lmol/L盐酸溶液2ml，超声使盐酸阿米洛利与氢氯噻嗪溶解，放冷，用水稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为试品溶液，精密量取10u1注人液相色谱仪，记录色谱图;另取氢氯噻嗪对照品约100mg，精密称定，置100ml量瓶中，加甲醇20ml使溶解，精密加盐酸阿米洛利对照品溶液（取盐酸阿米洛利对照品，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成每lml中约含lmg的溶液）10ml，加O.lmol/L盐酸溶液4ml，用水稀释至刻度，摇匀，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
类别
利尿药。
贮藏
遮光，密封保存。
最后更新：2022-01-01 13:43:32
3,5-DIAMINO-N-(AMINOMETHYL)-6-CHLOROPYRAZINE CARBOXAMIDE HYDROCHLORIDE - 盐酸阿米洛利片
可信数据
本品含盐酸阿米洛利按C6H8C1N70•HCl计，应为标示量的 90.0 % 〜110.0 % 。
性状
本品为淡黄色片。
鉴别
- 取本品细粉适量，加O.lmol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每lml中约含盐酸阿米洛利10ug 的溶液，滤过，滤液照紫外-可见分光光度法（通则0401)测定，在285nm与362nm的波长处有最大吸收。
- 取本品细粉适量（约相当于盐酸阿米洛利5mg)，加甲醇25ml，振摇使盐酸阿米洛利溶解，滤过，取滤液作为供试品溶液；另取盐酸阿米洛利对照品，加甲醇溶解并稀释制成每lml中约含0.2mg 的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法(通则0502)试验，吸取上述两种溶液各lOul，分别点于同一硅胶H 薄层板上，以二氧六环-稀氨溶液-水（90：6：6)为展开剂，展开，晾干，置紫外光灯（365nm)下检视。供试品溶液所显主斑点的位置和荧光强度应与对照品溶液的主斑点相同。
检查
- 含量均匀度 取本品1片，置50ml量瓶中，照含量测定项下的方法测定，应符合规定（通则0941)。
- 溶出度 取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法），以0.lmol/L盐酸溶液900ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，经30分钟时，取溶液10ml，滤过，取续滤液，照紫外-可见分光光度法（通则0401)，在362nm的波长处测定吸光度；另取盐酸阿米洛利对照品，精密称定，加O.lmol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每lml中约含2.5ug的溶液，同法测定，计算每片的溶出量。限度为标示量的80% ，应符合规定。
- 其他 应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101)。
含量测定
取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量[约相当于盐酸阿米洛利（按C6H8C1N70•HCl计）5mg]，置100ml量瓶中，加0.lmol/L盐酸溶液60ml，置水浴中约30分钟，并时时振摇，使盐酸阿米洛利溶解，放冷，用O.lmol/L盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，立即取出适量，置具塞离心管中，离心，精密量取上清液5ml，置25ml量瓶中，用0.lmol/L盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，照紫外-可见分光光度法（通则0401)，在362nm的波长处测定吸光度；另取盐酸阿米洛利对照品，精密称定，加0.lmol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每lml中约含10ug的溶液，同法测定，计算，即得。
类别
同盐酸阿米洛利。
规格
2.5mg(按 C6H8C1N70•HCl 计)
贮藏
遮光，密封保存。
最后更新：2022-01-01 15:05:14
3,5-DIAMINO-N-(AMINOMETHYL)-6-CHLOROPYRAZINE CARBOXAMIDE HYDROCHLORIDE - 简介
盐酸阿米洛利是一种有机化合物。下面简要介绍一下该物质的性质、用途、制法和安全信息。
性质：
盐酸阿米洛利是一种白色结晶固体，容易溶于水和醇类溶剂。该化合物呈酸性，并且可以形成盐酸盐。
用途：
制法：
一种常见的制备盐酸阿米洛利的方法是将阿米洛利与盐酸反应。在此反应中，阿米洛利会与盐酸发生中和反应，生成盐酸盐形式的盐酸阿米洛利。
安全信息：
盐酸阿米洛利是一种有机酸盐，具有一定的腐蚀性。在使用或处理时，应采取适当的安全措施，如佩戴防护手套和眼镜。避免与皮肤和眼睛接触。如果发生接触，请立即用大量清水冲洗。应储存在干燥、通风良好的地方，远离火源和易燃物。
性质：
盐酸阿米洛利是一种白色结晶固体，容易溶于水和醇类溶剂。该化合物呈酸性，并且可以形成盐酸盐。
用途：
制法：
一种常见的制备盐酸阿米洛利的方法是将阿米洛利与盐酸反应。在此反应中，阿米洛利会与盐酸发生中和反应，生成盐酸盐形式的盐酸阿米洛利。
安全信息：
盐酸阿米洛利是一种有机酸盐，具有一定的腐蚀性。在使用或处理时，应采取适当的安全措施，如佩戴防护手套和眼镜。避免与皮肤和眼睛接触。如果发生接触，请立即用大量清水冲洗。应储存在干燥、通风良好的地方，远离火源和易燃物。
最后更新：2024-04-09 20:52:54
供应商列表
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产品名: 盐酸阿米洛利(10mM in DMSO,无菌) 去供应商网站查看 询盘CAS: IA15701
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包装: 1ml/瓶
规格: IA15701-1ml
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电话: 010-50973130
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