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4-[4-氟-3-[(4-甲氧基哌啶-1-基)羰基]苄基]酞嗪-1(2H)-酮

AZD2461(2-Pyrazinecarboxamide, 3-amino-6-[4-[(4-methyl-1-piperazinyl)sulfonyl]phenyl]-N-3-pyridinyl-)

CAS: 1174043-16-3

化学式: C22H22FN3O3

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  3. 生物化工
  4. 抑制剂
  5. 4-[4-氟-3-[(4-甲氧基哌啶-1-基)羰基]苄基]酞嗪-1(2H)-酮
中文名 AZD2461
英文名 2-Pyrazinecarboxamide, 3-amino-6-[4-[(4-methyl-1-piperazinyl)sulfonyl]phenyl]-N-3-pyridinyl-
别名 化合物AZD2461
PARP抑制剂(AZD-2461)
4-[4-氟-3-[(4-甲氧基哌啶-1-基)羰基]苄基]酞嗪-1(2H)-酮
英文别名 CS-739
AZD2461
4-[4-Fluoro-3-[(4-methoxypiperidin-1-yl)carbonyl]benzyl]phthalazin-1(2H)-one
4-[[4-fluoro-3-(4-methoxypiperidine-1-carbonyl)phenyl]methyl]-2H-phthalazin-1-one
4-[[4-Fluoro-3-[(4-methoxy-1-piperidinyl)carbonyl]phenyl]methyl]-1(2H)-phthalazinone
1(2H)-Phthalazinone, 4-[[4-fluoro-3-[(4-methoxy-1-piperidinyl)carbonyl]phenyl]methyl]-
2-Pyrazinecarboxamide, 3-amino-6-[4-[(4-methyl-1-piperazinyl)sulfonyl]phenyl]-N-3-pyridinyl-
CAS 1174043-16-3
化学式 C22H22FN3O3
分子量 395.43
密度 1.33±0.1 g/cm3(Predicted)
酸度系数 12.07±0.40(Predicted)
存储条件 2-8°C
外观 粉末
颜色 white to beige
体外研究 AZD2461作用于Pgp比Olaparib亲和力低。
体内研究 AZD2461作用于抗Olaparib的KB1P肿瘤T6-28,提高Mdr1b表达80倍,不抑制Pgp。AZD2461短期处理携带KB1P肿瘤的小鼠,诱导53BP1表达损失。AZD2461长期处理,具有良好的耐受性,平均无复发生存期延长一倍。

4-[4-氟-3-[(4-甲氧基哌啶-1-基)羰基]苄基]酞嗪-1(2H)-酮 - 配置溶液浓度参考

 1mg5mg10mg
1 mM2.529 ml12.644 ml25.289 ml
5 mM0.506 ml2.529 ml5.058 ml
10 mM0.253 ml1.264 ml2.529 ml
5 mM0.051 ml0.253 ml0.506 ml
最后更新:2024-01-02 23:10:35

4-[4-氟-3-[(4-甲氧基哌啶-1-基)羰基]苄基]酞嗪-1(2H)-酮 - 简介

PARP是一种参与DNA修复的酶,特别是在DNA双链断裂修复中发挥重要作用。AZD2461的特殊结构使其能够选择性地与PARP结合并抑制其活性,从而导致肿瘤细胞的DNA修复能力受损,并加速肿瘤细胞的凋亡。

AZD2461的主要用途是治疗BRCA1/2基因突变相关的高度依赖PARP的肿瘤,如卵巢癌和乳腺癌等。

AZD2461的制法,具体的工艺方法可能是商业机密,很难获得详细信息。一般而言,AZD2461是通过有机合成方法合成得到的,包括合成合适的前驱体,经过多步反应来构建目标化合物的结构。
AZD2461可能会导致一些不良反应,如恶心、呕吐、乏力、头痛等,在使用过程中需要密切监测患者的反应,并根据需要进行适当的处理。
最后更新:2024-04-09 21:54:55
4-[4-氟-3-[(4-甲氧基哌啶-1-基)羰基]苄基]酞嗪-1(2H)-酮
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4-[4-氟-3-[(4-甲氧基哌啶-1-基)羰基]苄基]酞嗪-1(2H)-酮的上游原料
5-[(3,4-二氢-4-氧代-1-酞嗪基)甲基]-2-氟苯甲酸
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