5-呋喃二基)二-2-噻吩甲醇

中文名	RITA (NSC 652287)
英文名	RITA (NSC 652287)
别名	5-呋喃二基)二-2-噻吩甲醇 5,5'-(2,5-呋喃二基)二-2-噻吩甲醇 5,5'-(2,5-呋喃二基)二-2-噻吩甲醇 RITA (5,5'-(呋喃-2,5-二基)双(噻吩-5,2-二基))二甲醇
英文别名	RITA (NSC 652287) p53 Activator III 5,5'-(2,5-FURANDIYL)BIS-2-THIOPHENEMETHANOL 2-Thiophenemethanol, 5,5'-(2,5-furandiyl)bis- (5,5'-(furan-2,5-diyl)bis(thiophene-5,2-diyl))diMethanol 5,5'-(2,5-Furandiyl)bis-2-thiophenemethanol NSC 652287 5,5'-(2,5-Furandiyl)bis-2-thiophenemethanol RITA (NSC 652287) NSC 652287 5,5'-(2,5-Furandiyl)bis-2-thiophenemethanol
CAS	213261-59-7
EINECS	200-256-5
化学式	C14H12O3S2
分子量	292.37
密度	1.396±0.06 g/cm3(Predicted)
熔点	160 °C
沸点	464.9±40.0 °C(Predicted)
溶解度	溶于DMSO (高达20 mg/ml)
酸度系数	13.43±0.10(Predicted)
存储条件	Keep in dark place,Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
稳定性	2年稳定供应。DMSO中的溶液可以在-20 °C下储存长达3个月。
敏感性	Light Sensitive
外观	结晶固体
颜色	Yellow
体外研究	RITA 作用于肿瘤细胞，显示出不同毒性的高度选择性，因为细胞质 (S100)组分的累积。RITA也抑制其他肾脏细胞系，包括 ACHN 和 UO-31生长，IC50分别为 13 μM 和 37 μM。 RITA (10 nM) 使细胞周期停滞，使细胞在G2-M 期累积，100 nM 时诱导产生DNA碎片和凋亡，且提高p53 蛋白水平。RITA (30 nM) 作用于A498细胞，也诱导产生 DNA蛋白和DNA-DNA交联。同时，RITA 对 top1-调节的超螺旋 SV40 DNA松散没有影响。 RITA显著抑制 HCT116 细胞生长(97%)，而轻微抑制HCT116 TP53 RITA 通过促进 p53Ser46 磷酸化而诱导凋亡。 RITA 诱导 p53激活，伴随着磷酸化的ASK-1, MKK-4和 c-Jun的上调。RITA诱导JNK信号的激活。但是，相反, 通过核磁共振(NMR)的另一个结果显示，RITA不会阻断 p53 (第1-312位残基)和MDM2的N-末端 p53结合域(第 1-118位残基)之间复合体的形成，这很可能是RITA的结合需要p53的天然构想。
体内研究	RITA 腹腔注射给药小鼠，具有良好的耐受性，按10 mg/kg 剂量处理1个月，观察不到明显的体重减轻。注射5次0.1 mg/kg RITA后, 抑制40% HCT116肿瘤生长，而对HCT116 TP53
海关编号	29321900

5-呋喃二基)二-2-噻吩甲醇 - 介绍

RITA (NSC 652287)诱导DNA-蛋白质和DNA-DNA交联，检测不到DNA单链断裂，通过靶向作用于p53，也抑制MDM2-p53相互作用。

最后更新：2022-10-16 17:41:34

5-呋喃二基)二-2-噻吩甲醇 - 简介

RITA (NSC 652287) 是一种有机化合物，化学名称为5,7-二羟基-6-甲基嘧啶-4-酮。它是一种白色结晶固体，具有化学稳定性。

RITA 主要用于医学研究，尤其是肿瘤学研究中。它被发现具有潜在的抗肿瘤活性，并且对一些实验性肿瘤显示了显著的抗肿瘤效果。RITA 还被用于研究蛋白质调控机制以及癌症相关的信号通路。

RITA 的制法可以通过合成得到。一种合成方法是从尿嘧啶起始物出发，经过一系列的化学反应和处理，得到最终的产物。

RITA 的安全信息：在实验室操作时，应遵循相关的安全操作规程。它可能对眼睛、皮肤和呼吸道有刺激性，并且可能对环境产生不良影响。在处理和使用 RITA 时，应佩戴适当的个人防护装备，确保通风良好，并妥善处理剩余物质和废弃物。
在任何情况下，使用前应详细阅读产品说明书和相关文献。

最后更新：2024-04-09 21:54:55

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