中文名 | AS1842856 |
英文名 | AS1842856 |
别名 | AS-1842856游离态 5-氨基-7-(环己基氨基)-1-乙基-6-氟-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸 5-氨基-7-(环己基氨基)-1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸 5-氨基-7-(环己基氨基)-1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸 5级 |
英文别名 | CS-2538 AS1842856 AS 1842856 AS-1842856 5-Amino-7-(cyclohexylamino)-1-ethyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid 5-Amino-7-(cyclohexylamino)-1-ethyl-6-fluoro-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid 3-Quinolinecarboxylic acid, 5-amino-7-(cyclohexylamino)-1-ethyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo- |
CAS | 836620-48-5 |
化学式 | C18H22FN3O3 |
分子量 | 347.38 |
密度 | 1.370±0.06 g/cm3(Predicted) |
沸点 | 587.3±50.0 °C(Predicted) |
溶解度 | DMSO: 7.6 mg/mL (需要超声波和加温) |
酸度系数 | 6.47±0.50(Predicted) |
存储条件 | Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C |
体外研究 | AS1842856通过直接与Foxo1结合,抑制了Foxo1所介导的反式激活。在瞬时转染了Foxo1表达载体的HepG2细胞中,AS1842856有效地抑制了Foxo1介导的启动子活性,这一具有剂量依赖性的效果类似于胰岛素处理效果。0.1 μM AS1842856分别抑制了3% Foxo3a-和20% Foxo4-介导的启动子活性。相反地,Foxo1介导的启动子活性降低了70%。Foxo1 抑制剂AS1842856可能通过降低G6Pase和PEPCK的mRNA水平,抑制内源性G6Pase和PEPCK活性,这可能抑制Fao细胞中葡萄糖的生成。 |
体内研究 | 对患有糖尿病的db/db突变小鼠施以口服AS1842856,通过抑制肝脏糖异生相关基因,导致其空腹血糖值大幅度下降。正常小鼠口服AS1842856后则无此影响。处理以AS1842856还会抑制由于注射丙酮酸酯(正常小鼠以及db/db小鼠)所引起的血糖水平的上升。 |
1mg | 5mg | 10mg | |
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1 mM | 2.879 ml | 14.393 ml | 28.787 ml |
5 mM | 0.576 ml | 2.879 ml | 5.757 ml |
10 mM | 0.288 ml | 1.439 ml | 2.879 ml |
5 mM | 0.058 ml | 0.288 ml | 0.576 ml |
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