5-(邻氯苄基)-4,5,6,7-四氢噻吩并(3,2-C)吡啶
盐酸噻氯匹定(ticlopidine hydrochloride)
CAS: 53885-35-1
化学式: C14H14ClNS.ClH
性质
白色或微黄色结晶性粉末，有特异臭，味苦。易溶于冰乙酸、乙醇或水，溶于95%乙醇、甲醇或氯仿，微溶于正丁醇，不溶于乙醚。熔点190℃（乙醇）。
制法
噻吩溶于无水乙醚，在O℃缓慢滴加丁基锂乙醚溶液，再在室温搅拌。然后滴加环氧乙烷乙醚溶液，处理得2一羟乙基噻吩。将其溶于吡啶，在5℃以下分批加入对甲苯磺酰氯，室温搅拌，处理得磺酰化产物。该磺酰化产物和邻氯苄胺溶于甲苯，回流。滤除固体，滤液用盐酸提取。提取液浓缩，放置。沉淀用丙酮洗。然后将其与甲醛及水搅拌，回流，滤液用稀氢氧化钠碱化，异丙醚提取，经处理加入少许浓盐酸和丙酮，放置，析出结晶，即为盐酸噻氯匹定。
用途
由法国Sanofi公司开发上市，1997年FDA批准在美国销售，国产噻氯匹定1997年被批准投产。抗血小板聚集药，能抑制ADP、胶原、凝血酶、花生四烯酸以及前列腺素内过氧化物等多种诱导剂引起的血小板聚集，能抑制外源和内源性ADP诱导的血小板聚集反应。用于血管手术和体外循环发生的血栓、动脉闭塞性脉管炎及闭塞性动脉硬化。可降低中风、心肌梗死或血栓栓塞性卒中的血管坏死发生率。
用途
小鼠(24h) LDso: 55mglkg静脉注射；>300mg/kg经口。
| 中文名 | 盐酸噻氯匹定 |
| 英文名 | ticlopidine hydrochloride |
| 别名 | 盐酸噻氯匹定 盐酸塞氯匹定 噻氯匹啶盐酸盐 噻氯匹定盐酸盐 氯苄噻啶盐酸盐 盐酸噻氯匹定(标准品) 5-(邻氯苄基)-4,5,6,7-四氢噻吩并(3,2-C)吡啶 ADP受体抑制剂(TICLOPIDINE HYDROCHLORIDE) |
| 英文别名 | 4-c-32 ticlid 53-32c ticlodix panaldine ticlodone Ticlopidine HCL ticlopidine hydrochloride ticlodipine hydrochloride tiolopidine hydrochloride 5-(2-chlorobenzyl)-4,5,6,7-tetrahydrothieno[3,2-c]pyridine 5-(o-chlorobenzyl)-4,5,6,7-tetrahydrothieno[3,2-c]pyridinium chloride |
| CAS | 53885-35-1 |
| EINECS | 258-837-4 |
| 化学式 | C14H14ClNS.ClH |
| 分子量 | 300.25 |
| InChI | InChI=1/C14H14ClNS.ClH/c15-13-4-2-1-3-11(13)9-16-7-5-14-12(10-16)6-8-17-14;/h1-4,6,8H,5,7,9-10H2;1H |
| 密度 | 1.37 g/cm3 |
| 熔点 | 205°C |
| 沸点 | 367.3°C at 760 mmHg |
| 闪点 | 175.9°C |
| 水溶性 | Soluble to 100 mM in water and to 100 mM in DMSO. |
| 蒸汽压 | 1.38E-05mmHg at 25°C |
| 溶解度 | 微溶于水和无水乙醇，极微溶于乙酸乙酯。 |
| 酸度系数 | 7.64(at 25℃) |
| 存储条件 | Inert atmosphere,Room Temperature |
| 外观 | 整洁 |
| 颜色 | White |
| 最大波长(λmax) | ['295nm(H2O)(lit.)'] |
| Merck | 14,9421 |
| 体外研究 | Ticlopidine HCl 是噻吩并吡啶家族中的一种抗血小板药物。Ticlopidine HCl通过阻断ADP受体改变血小板膜的功能，进而抑制血小板聚集。这阻碍了糖蛋白IIb/IIIa的构象变化，允许血小板结合到纤维蛋白原。Ticlopidine HCl通过激活基础的PGE1诱导的环化酶活性，并阻断PGE2诱导的环化酶增加血小板c-AMP水平来抑制血小板聚集和来自内源性底物的前列腺素合成。 |
| 体内研究 | Ticlopidine HCl抑制血小板凝聚，在男性中IC50 是2 μM 。大鼠口服Ticlopidine HCl通过增加血小板膜上的环化酶与PGE1的亲和力，导致基底的和前列腺素E1(PGE1)刺激的腺苷酸环化酶激活，而不影响腺苷或者氟化钠诱导的酶活性。 |
| 危险品标志 | Xn - 有害物品 Xi - 刺激性物品  |
| 风险术语 | R22 - 吞食有害。 R36/37/38 - 刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。 |
| 安全术语 | S36 - 穿戴适当的防护服。 S37/39 - 戴适当的手套和护目镜或面具。 S26 - 不慎与眼睛接触后，请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS | XJ9089100 |
| 海关编号 | 2934990002 |
| 上游原料 | 邻氯苯乙腈 6-甲基-1H-吡咯并[3,2-C]吡啶 |
| 下游产品 | 噻氯匹定 |
5-(邻氯苄基)-4,5,6,7-四氢噻吩并(3,2-C)吡啶 - 性质
可信数据
白色或微黄色结晶性粉末，有特异臭，味苦。易溶于冰乙酸、乙醇或水，溶于95%乙醇、甲醇或氯仿，微溶于正丁醇，不溶于乙醚。熔点190℃（乙醇）。
最后更新：2024-01-02 23:10:35
5-(邻氯苄基)-4,5,6,7-四氢噻吩并(3,2-C)吡啶 - 制法
可信数据
噻吩溶于无水乙醚，在O℃缓慢滴加丁基锂乙醚溶液，再在室温搅拌。然后滴加环氧乙烷乙醚溶液，处理得2一羟乙基噻吩。将其溶于吡啶，在5℃以下分批加入对甲苯磺酰氯，室温搅拌，处理得磺酰化产物。该磺酰化产物和邻氯苄胺溶于甲苯，回流。滤除固体，滤液用盐酸提取。提取液浓缩，放置。沉淀用丙酮洗。然后将其与甲醛及水搅拌，回流，滤液用稀氢氧化钠碱化，异丙醚提取，经处理加入少许浓盐酸和丙酮，放置，析出结晶，即为盐酸噻氯匹定。
最后更新：2022-01-01 09:23:40
5-(邻氯苄基)-4,5,6,7-四氢噻吩并(3,2-C)吡啶 - 标准
可信数据
本品为5-[(2-氯苯基）甲基]-4，5，6，7-四氢噻吩并[ 3，2-c]吡啶盐酸盐。按干燥品计算，含C14H14C1NS•HC1应为98.0 % 〜102.0 % 。
最后更新：2024-01-02 23:10:35
5-(邻氯苄基)-4,5,6,7-四氢噻吩并(3,2-C)吡啶 - 性状
可信数据
- 本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭，味微咸。
- 本品在甲醇或三氯甲烷中溶解，在水中略溶，在丙酮中极微溶解；在冰醋酸中易溶。
最后更新：2022-01-01 15:35:50
5-(邻氯苄基)-4,5,6,7-四氢噻吩并(3,2-C)吡啶 - 用途
可信数据
由法国Sanofi公司开发上市，1997年FDA批准在美国销售，国产噻氯匹定1997年被批准投产。抗血小板聚集药，能抑制ADP、胶原、凝血酶、花生四烯酸以及前列腺素内过氧化物等多种诱导剂引起的血小板聚集，能抑制外源和内源性ADP诱导的血小板聚集反应。用于血管手术和体外循环发生的血栓、动脉闭塞性脉管炎及闭塞性动脉硬化。可降低中风、心肌梗死或血栓栓塞性卒中的血管坏死发生率。
最后更新：2022-01-01 09:23:40
5-(邻氯苄基)-4,5,6,7-四氢噻吩并(3,2-C)吡啶 - 鉴别
可信数据
- 取本品约lmg，加入甲醛硫酸试液lml中，液面即显紫红色。
- 取本品，加水溶解并稀释制成每lml中约含0.4mg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401)测定，在267nm与276nm的波长处有最大吸收。
- 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集640图）一致。
- 本品显氯化物的鉴别反应（通则0301)。
最后更新：2022-01-01 15:35:50
5-(邻氯苄基)-4,5,6,7-四氢噻吩并(3,2-C)吡啶 - 用途
可信数据
小鼠(24h) LDso: 55mglkg静脉注射；>300mg/kg经口。
最后更新：2022-01-01 09:23:41
5-(邻氯苄基)-4,5,6,7-四氢噻吩并(3,2-C)吡啶 - 检查
可信数据
酸度
取本品0.10g，加水10ml溶解后，依法测定（通则0631 )，pH 值应为3.0〜4.5。
酸性溶液的澄清度
取本品0.50g，加盐酸溶液（1—100)20ml溶解后，溶液应澄清；如显浑浊，与1号浊度标准液（通则0902第一法）比较，不得更浓。
有关物质
取本品，加流动相溶解并稀释制成每lml中约含0.3mg的溶液，作为供试品溶液，精密量取适量，用流动相定量稀释制成每lml中含3ug的溶液，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，精密量取供试品溶液与对照溶液各20u1，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0 % ) 。
残留溶剂
取本品，精密称定，加二甲基亚砜溶解并稀释制成每lml中约含40mg的溶液，作为供试品溶液；另取甲苯，精密称定，加二甲基亚砜溶解并稀释制成每lml中约含35.6ug的溶液，作为对照品溶液。照残留溶剂测定法（通则0861第三法），色谱柱为5% 苯基-95% 甲基聚硅氧烷毛细管柱;柱温50°C。精密量取供试品溶液与对照品溶液各1〜3u1，分别注入气相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算，甲苯的残留量应符合规定。
干燥失重
取本品，在105°C干燥至恒重，减失重量不得过 0.5 % (通则 0831)。
炽灼残渣
取本品l.Og，依法检查（通则0841)，遗留残渣不得过0.1 % 。
重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之十。
最后更新：2022-01-01 15:35:51
5-(邻氯苄基)-4,5,6,7-四氢噻吩并(3,2-C)吡啶 - 含量测定
可信数据
照高效液相色谱法（通则0512)测定。
色谱条件与系统适用性试验
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.022%的戊烷磺酸钠溶液（用磷酸调节pH 值至3.5)-磷酸盐缓冲液(取磷酸二氢钾6.8g，加900ml水溶解，用磷酸调节pH 值至3.0，再加水稀释至1000ml，摇匀）-甲醇-乙腈（26:55:23：15 )为流动相；检测波长为220nm。理论板数按噻氯匹定峰计算不低于3000。
测定法
取本品约50mg，精密称定，置50ml量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置50ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇勻，作为供试品溶液，精密量取20u1注入液相色谱仪，记录色谱图；另取盐酸噻氯匹定对照品，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
最后更新：2022-01-01 15:35:52
5-(邻氯苄基)-4,5,6,7-四氢噻吩并(3,2-C)吡啶 - 类别
可信数据
抗血小板聚集药。
最后更新：2022-01-01 15:35:52
5-(邻氯苄基)-4,5,6,7-四氢噻吩并(3,2-C)吡啶 - 贮藏
可信数据
遮光，密封保存。
最后更新：2022-01-01 15:35:52
5-(邻氯苄基)-4,5,6,7-四氢噻吩并(3,2-C)吡啶 - 盐酸噻氯匹定片
可信数据
本品含盐酸噻氯匹定（C14H14C1NS•HCl)应为标示量的90.0 % 〜110.0%。
性状
本品为糖衣片或薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
鉴别
- 取本品细粉适量（约相当于盐酸噻氯匹定lmg )，加入甲醛硫酸试液lml中，液面即显紫红色。
- 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
- 取本品细粉适量，加水溶解并稀释制成每lml中约含盐酸噻氯匹定0.4mg的溶液，滤过，取滤液，照紫外-可见分光光度法（通则0401 )测定，在267nm与276nm的波长处有最大吸收。
- 取本品细粉适量，加水振摇使盐酸噻氯匹定溶解，滤过，滤液显氯化物鉴别（1 )的反应（通则0301)。
检查
- 有关物质 取含量测定项下的细粉适量（约相当于盐酸噻氯匹定30mg )，置100ml量瓶中，加流动相使盐酸噻氯匹定溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液，照盐酸噻氯匹定有关物质项下的方法测定。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0 % ) 。
- 溶出度 取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第一法），以水900ml为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，经45分钟时，取溶液滤过，精密量取续滤液适量，用水稀释制成每lml中约含盐酸噻氯匹定0.lmg的溶液，作为供试品溶液;另取盐酸噻氯匹定对照品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每lml中约含盐酸噻氯匹定0.lmg的溶液，作为对照品溶液。照含量测定项下的色谱条件，精密量取供试品溶液与对照品溶液各20u1，分别注人液相色谱仪，记录色谱图，按外标法以峰面积计算每片的溶出量。限度为标示量的80%，应符合规定。
- 其他 应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101)。
含量测定
取本品的细粉适量（约相当于盐酸噻氯匹定25mg )，置50ml量瓶中，加流动相适量，振摇使盐酸噻氯K定溶解并稀释至刻度，摇勻，滤过，精密量取续滤液5ml，置25ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液，照盐酸噻氯匹定含量测定项下的方法测定，即得。
类别
同盐酸噻氯匹定。
规格
（1)0.125g (2)0.25g
贮藏
遮光，密封保存。
最后更新：2022-01-01 15:35:53
5-(邻氯苄基)-4,5,6,7-四氢噻吩并(3,2-C)吡啶 - 盐酸噻氯匹定胶囊
可信数据
本品含盐酸噻氯匹定（C14H14C1NS•HCl)应为标示量的90.0 % 〜110.0 % 。
性状
本品内容物为白色或类白色颗粒或粉末。
鉴别
- 取含量测定项下的细粉适量（约相当于盐酸噻氯匹定lmg )，加入甲醛硫酸试液lml中，液面即显紫红色。
- 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
- 取含量测定项下的细粉适量，加水溶解并稀释制成每lml中约含盐酸噻氯匹定0.4mg的溶液，滤过，取滤液，照紫外-可见分光光度法（通则0401)测定，在267nm与276nm的波长处有最大吸收。
- 取含量测定项下细粉适量，加水振摇使盐酸噻氯匹定溶解，滤过，滤液显氯化物鉴别（1 )的反应(通则0301)。
检查
- 有关物质 取含量测定项下的细粉适量（约相当于盐酸噻氯匹定30mg )，置100ml量瓶中，加流动相使盐酸噻氯匹定溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液，照盐酸噻氯匹定有关物质项下的方法测定。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0 % ) 。
- 溶出度 取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第一法），以水500ml(0.125g规格）或1000ml(0.25g规格）为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，经30分钟时，取溶液适量，滤过，精密量取续滤液10ml，置25ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇勻，作为供试品溶液；另取盐酸噻氯匹定对照品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每lml中约含0.lmg的溶液，作为对照品溶液。照含量测定项下的色谱条件，精密量取供试品溶液与对照品溶液各20u1，分别注人液相色谱仪，记录色谱图，按外标法以峰面积计算每粒的溶出量。限度为标示量的85%，应符合规定。
- 其他 应符合胶囊剂项下有关的各项规定（通则0103)。
含量测定
取装量差异项下的内容物，混合均勻，研细，精密称取适量（约相当于盐酸噻氯匹定25mg )，置50ml量瓶中，加流动相适量，振摇使盐酸噻氯匹定溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置25ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液，照盐酸噻氯匹定含量测定项下的方法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
类别
同盐酸噻氯匹定。
规格
（l)0.125g ( 2 ) 0.25g
贮藏
遮光，密封保存。
最后更新：2022-01-01 15:35:54
5-(邻氯苄基)-4,5,6,7-四氢噻吩并(3,2-C)吡啶 - 简介
盐酸噻氯匹定是一种无机化合物。以下是关于盐酸噻氯匹定的性质、用途、制法和安全信息的介绍：
性质：
盐酸噻氯匹定是无色至微黄色的晶体，可溶于水和醇。
它具有中等强酸性且对金属具有腐蚀性。
它在空气中稳定，但在高温下会分解。
用途：
盐酸噻氯匹定常用作有机合成中的稳定氯离子来源，可以用于氯化反应、芳香化反应等。
它还常作为化学分析中的试剂，可用于测定铜、银等金属离子的含量。
制法：
盐酸噻氯匹定可以通过将硫脲和盐酸反应而得到。反应过程中，通常在冷水中悬浮硫脲，然后缓慢加入浓盐酸，最后冷却结晶得到产物。
安全信息：
盐酸噻氯匹定为强酸，具有腐蚀性，接触皮肤和眼睛后应立即用大量水冲洗。
在操控和储存盐酸噻氯匹定时，需要提供充足的通风设施，避免吸入其蒸汽。
使用时应佩戴防护眼镜、手套等个人防护装备，避免直接接触。
盐酸噻氯匹定应远离易燃物质和还原剂，存放在密闭容器中，避免与空气和湿气接触。
在处理废弃物时，应按照当地法规进行正确处理，避免对环境造成污染。
性质：
盐酸噻氯匹定是无色至微黄色的晶体，可溶于水和醇。
它具有中等强酸性且对金属具有腐蚀性。
它在空气中稳定，但在高温下会分解。
用途：
盐酸噻氯匹定常用作有机合成中的稳定氯离子来源，可以用于氯化反应、芳香化反应等。
它还常作为化学分析中的试剂，可用于测定铜、银等金属离子的含量。
制法：
盐酸噻氯匹定可以通过将硫脲和盐酸反应而得到。反应过程中，通常在冷水中悬浮硫脲，然后缓慢加入浓盐酸，最后冷却结晶得到产物。
安全信息：
盐酸噻氯匹定为强酸，具有腐蚀性，接触皮肤和眼睛后应立即用大量水冲洗。
在操控和储存盐酸噻氯匹定时，需要提供充足的通风设施，避免吸入其蒸汽。
使用时应佩戴防护眼镜、手套等个人防护装备，避免直接接触。
盐酸噻氯匹定应远离易燃物质和还原剂，存放在密闭容器中，避免与空气和湿气接触。
在处理废弃物时，应按照当地法规进行正确处理，避免对环境造成污染。
最后更新：2024-04-09 15:16:51
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产地: 北京
包装: 瓶
规格: YS135062-5g,YS135062-25g,YS135062-1g
价格: 电话、微信、QQ、邮件
库存: 一周左右
电话: 010-50973130
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5-(邻氯苄基)-4,5,6,7-四氢噻吩并(3,2-C)吡啶的上游原料
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