5-(2-氟-4-吡啶基)-2-(苯基甲氧基)-N-3-吡啶基苯甲酰胺

中文名	GSK2578215A
英文名	GSK2578215A
别名	5-(2-氟-4-吡啶基)-2-(苯基甲氧基)-N-3-吡啶基苯甲酰胺 2-(苄氧基)-5-(2-氟吡啶-4-基)-N-(吡啶-3-基)苯甲酰胺
英文别名	CS-1790 GSK2578125A GSK2578215A LRRK2-kinase inhibitor LRRK2 inhibitor GS2578215A 2-(benzyloxy)-5-(2-fluoropyridin-4-yl)-N-(pyridin-3-yl)benzaMide 5-(2-fluoro-4-pyridinyl)-2-[(phenylmethyl)oxy]-N-3-pyridinylbenzamide 5-(2-Fluoro-4-pyridinyl)-2-(phenylmethoxy)-N-3-pyridinylbenzamide GSK2578215A
CAS	1285515-21-0
化学式	C24H18FN3O2
分子量	399.42
密度	1.292±0.06 g/cm3(Predicted)
沸点	556.1±50.0 °C(Predicted)
溶解度	DMSO: 可溶15mg/mL，澄清
酸度系数	12.31±0.70(Predicted)
存储条件	2-8°C
外观	粉末
颜色	white to beige
体外研究	GSK2578215A induces a dose-dependent inhibition of Ser910 and Ser935 phosphorylation in both wild-type LRRK2 and LRRK2[G2019S] stably transfected into HEK293 cells, and induces similar dose-dependent Ser910 and Ser935 dephosphorylation of endogenous LRRK2 in mouse Swiss 3T3 cells. In SH-SY5Y cells, GSK2578215A impairs the autophagy flux by altering autophagosome–lysosome fusion, and induces mitophagy though induction of Drp-1-mediated mitochondrial fission and mitochondrial-derived ROS signaling.
体内研究	In vivo, GSK2578215A (100 mg/kg i.p.) inhibits Ser910 and Ser935 phosphorylation in mouse spleen and kidney, but not in brain.
WGK Germany	3

5-(2-氟-4-吡啶基)-2-(苯基甲氧基)-N-3-吡啶基苯甲酰胺 - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.504 ml	12.518 ml	25.036 ml
5 mM	0.501 ml	2.504 ml	5.007 ml
10 mM	0.25 ml	1.252 ml	2.504 ml
5 mM	0.05 ml	0.25 ml	0.501 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

5-(2-氟-4-吡啶基)-2-(苯基甲氧基)-N-3-吡啶基苯甲酰胺 - 简介

GSK2578215A是一种化合物，其化学名称为N-(3-chloro-4-methylphenyl)-2-[[6-(4-methylpiperazin-1-yl)-2-(propan-2-yl)pyrimidin-4-yl]amino]-2-oxoacetamide。

GSK2578215A是一种小分子抑制剂，主要用于抑制人类蛋白激酶的活性，特别是对于蛋白质激酶D（PDK）家族的抑制作用。PDK是一种能够调控细胞代谢的蛋白激酶，其异常活性与多种疾病，如炎症、肿瘤、糖尿病等相关联。

GSK2578215A的制法和合成路线目前还没有公开报道，制备该化合物需要进行进一步的研究和优化。

安全信息：GSK2578215A可能具有一定的毒性和副作用。使用前应严格遵守相关的安全操作规程，并根据实验室或生产环境的安全要求进行操作。在使用该化合物进行实验或研究时，应戴上合适的个人防护装备，如实验手套、护目镜等。同时要确保在适当的实验室环境下进行操作，并遵守安全操作的相关规定和指南。

最后更新：2024-04-09 20:49:11

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