从二氧六环得无色结晶,熔点268~269℃。
2,5--氯甲苯加入50%吡啶水溶液中,搅拌下缓慢加入高锰酸钾,反应后经处理得2,5-=氯苯甲酸。将2,5-=氯苯甲酸、氨基磺酸和脲一起加热反应,处理得2,5-=氯苯腈。2,5-=氯苯腈、氰基胍、氢氧化钾和乙二醇,在110℃搅拌。冷却,加入水,过滤,水洗,用甲醇一水重结晶,即得白色的伊索拉定,伊索拉定和马来酸在二氧六环中回流、冷却、过滤、水洗、干燥、用无水乙醇重结晶,得白色结晶的马来酸伊索拉定。
日本新药株式会社研制开发,1989年上市。用于胃溃疡疾病。胃黏膜保护剂,通过强化胃黏膜上皮细胞间的结合,抑制上皮细胞的剥离、脱落和细胞间隙的扩大,增强黏膜细胞本身的稳定性,以发挥黏膜防御作用,抑制有害物质透过黏膜。具有抗溃疡作用,用于治疗胃溃疡,也可用于改善急性胃炎、慢性胃炎急性发作期的胃黏膜病变。
马来酸伊索拉定,雄、雌小鼠,雄、雌大鼠LDso(mg/kg): 6035,5697,3898,2917经口; 2841,3216,1600,1524皮下注射;775, 1006,558,545腹膜内注射。
中文名 | 伊索拉定 |
英文名 | Irsogladine |
别名 | 伊索拉定 依索格列定 伊索拉定杂质 化合物PAC1 6-(2,5-二氯苯基)-1,3,5-三嗪-2,4-二胺 2,4-二氨基-6-(2,5-二氯苯基)-1,3,5-三嗪 |
英文别名 | Gaslon Irsogladin 57381-26-7 Irsogladine IRSOGLADINE Irsogladine free base 2',5'-Dichlorobenzoguanamine 5-triazine-2,4-diamine,6-(2,5-dichlorophenyl)-3 2,4-diamino-6-(2,5-dichlorophenyl)-1,3,5-triazine 6-(2,5-dichlorophenyl)-1,3,5-triazine-2,4-diamine 1,3,5-triazine-2,4-diamine, 6-(2,5-dichlorophenyl)- Irsogladine,2,4-DiaMino-6-(2,5-dichlorophenyl)-1,3,5-triazine |
CAS | 57381-26-7 |
化学式 | C9H7Cl2N5 |
分子量 | 256.09 |
InChI | InChI=1/C9H7Cl2N5/c10-4-1-2-6(11)5(3-4)7-14-8(12)16-9(13)15-7/h1-3H,(H4,12,13,14,15,16) |
密度 | 1.572 |
熔点 | 268-269°C |
沸点 | 552.2±60.0 °C(Predicted) |
闪点 | 287.8°C |
蒸汽压 | 3.07E-12mmHg at 25°C |
折射率 | 1.706 |
酸度系数 | 3.88±0.10(Predicted) |
存储条件 | Keep in dark place,Inert atmosphere,Room temperature |
物化性质 | 从二氧六环得无色结晶,熔点268~269℃。马来酸伊索拉定(Isogladine Maleate):C9H7C12N5?C4H4O4。[84504-69-8]。白色或无色结晶或结晶性粉末,无臭,昧稍苦。略溶于甲醇、乙醇、无水醋酸或乙酸甲酯,极微溶于乙酸乙酯或乙醚,不溶于氯仿或水。熔点205℃(分解)。急性毒性LD50雄、雌小鼠,雄、雌大鼠(mg/kg):6035,5697,3898,2917口服;2841,3216,1600,1524皮下注射;775,1006,558,545腹腔注射。 |
上游原料 | 氨基磺酸 马来酸 双氰胺 2,5-二氯苯甲腈 马来酸伊索拉定 2,5-二氯甲苯 |
从二氧六环得无色结晶,熔点268~269℃。
2,5--氯甲苯加入50%吡啶水溶液中,搅拌下缓慢加入高锰酸钾,反应后经处理得2,5-=氯苯甲酸。将2,5-=氯苯甲酸、氨基磺酸和脲一起加热反应,处理得2,5-=氯苯腈。2,5-=氯苯腈、氰基胍、氢氧化钾和乙二醇,在110℃搅拌。冷却,加入水,过滤,水洗,用甲醇一水重结晶,即得白色的伊索拉定,伊索拉定和马来酸在二氧六环中回流、冷却、过滤、水洗、干燥、用无水乙醇重结晶,得白色结晶的马来酸伊索拉定。
1mg | 5mg | 10mg | |
---|---|---|---|
1 mM | 3.905 ml | 19.524 ml | 39.049 ml |
5 mM | 0.781 ml | 3.905 ml | 7.81 ml |
10 mM | 0.39 ml | 1.952 ml | 3.905 ml |
5 mM | 0.078 ml | 0.39 ml | 0.781 ml |
日本新药株式会社研制开发,1989年上市。用于胃溃疡疾病。胃黏膜保护剂,通过强化胃黏膜上皮细胞间的结合,抑制上皮细胞的剥离、脱落和细胞间隙的扩大,增强黏膜细胞本身的稳定性,以发挥黏膜防御作用,抑制有害物质透过黏膜。具有抗溃疡作用,用于治疗胃溃疡,也可用于改善急性胃炎、慢性胃炎急性发作期的胃黏膜病变。
马来酸伊索拉定,雄、雌小鼠,雄、雌大鼠LDso(mg/kg): 6035,5697,3898,2917经口; 2841,3216,1600,1524皮下注射;775, 1006,558,545腹膜内注射。
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