6-(4-氨基-4-甲基哌啶-1-基)-3-(2,3-二氯苯基)吡嗪-2-胺盐酸盐

中文名	SHP099 hydrochloride
英文名	SHP099 hydrochloride
别名	SHP2抑制剂 SHP-099盐酸盐化合物SHP099 HYDROCHLORIDE SHP099 HYDROCHLORIDE,抑制剂 6-(4-氨基-4-甲基哌啶-1-基)-3-(2,3-二氯苯基)吡嗪-2-胺盐酸盐
英文别名	SHP099 141235 SHP 099 SHP-099 CS-2267 SHP099 HCl SHP-099(HCI) SHP099 hydrochloride SHP099 (hydrochloride) 6-(4-amino-4-methyl-1-piperidinyl)-3-(2,3-dichlorophenyl)-2-Pyrazinamine hydrochloride 6-(4-amino-4-methylpiperidin-1-yl)-3-(2,3-dichlorophenyl)pyrazin-2-amine hydrochloride
CAS	1801747-11-4
EINECS	200-258-5
化学式	C16H20Cl3N5
分子量	388.72
溶解度	DMSO: 4.1 mg/mL
存储条件	-20℃
体外研究	SHP099抑制细胞增殖（KYSE-520细胞），IC50为1.4 μM。在磷酸酶和激酶库中，SHP099对其没有明显的生化抑制活性，说明SHP099对SHP2具有选择性。此外，在Caco-2细胞中，SHP099溶解性好（在pH6.8的buffer中溶解度大于0.5 mM）并具有高的通透性，没有明显外流现象。SHP099可使SHP2稳定在自我抑制的构象。它抑制RAS-ERK信号通路、抑制酪氨酸激酶受体所驱动的癌细胞增殖。临床前临床前安全性药理学检测时，在常用的49种药物不良反应靶点中，SHP099对5HT3仅有中等活性。SHP099对SHP1没有活性，在依赖于SHP2的MDA-MB-468和KYSE520细胞中，它能抑制p-ERK，IC50约为0.25 μM，但在A2058细胞中无此效应。在这些细胞中，p-AKT的水平未收到影响。SHP099在依赖于RTK的细胞中，通过直接作用于SHP2抑制MAPK信号通路和细胞增殖。
体内研究	SHP099具有良好的可接受口服暴露量(5 mg/kg PO, 565 μM/h)和口服生物利用度(46% F)。它是一种有效的、选择性的、高溶解性的、具有口服生物活性的SHP2抑制剂，在移植瘤动物模型中，能够浓度依赖性地抑制相应的信号通路并具有抗肿瘤活性。在KYSE520移植瘤模型中，口服SHP099会带来剂量依赖式的抗肿瘤活性，耐受良好。

6-(4-氨基-4-甲基哌啶-1-基)-3-(2,3-二氯苯基)吡嗪-2-胺盐酸盐 - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.573 ml	12.863 ml	25.725 ml
5 mM	0.515 ml	2.573 ml	5.145 ml
10 mM	0.257 ml	1.286 ml	2.573 ml
5 mM	0.051 ml	0.257 ml	0.515 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

6-(4-氨基-4-甲基哌啶-1-基)-3-(2,3-二氯苯基)吡嗪-2-胺盐酸盐 - 简介

SHP099 hydrochloride 是一种化合物，其化学名称为 5-[(3S)-3-[6-methoxy-2-(4-methyl-1H-indol-1-yl)pyrimidin-4-yl]-1-pyrrolidinyl]-4-methoxy-2-(methylamino)benzene-1,3-dicarbonitrile hydrochloride。以下是关于该化合物的性质、用途、制法和安全信息的介绍：

性质：
SHP099 hydrochloride 是一种固体化合物。该化合物在室温下具有良好的溶解性，可溶于DMSO（二甲亚砜）和甲醇。

用途：
SHP099 hydrochloride 是一种PARP（Poly ADP-ribose polymerase）抑制剂，PARP是一种参与细胞DNA损伤修复和细胞死亡调控的酶。SHP099 hydrochloride 在癌症治疗研究中被广泛应用，可以抑制PARP活性，以增强放射治疗或化疗的疗效，提高治疗效果。

制法：
SHP099 hydrochloride 的制备方法主要通过有机合成化学方法获得，具体步骤包括多步反应、中间体的合成和纯化等。

安全信息：
1. SHP099 hydrochloride 是一种化学品，需要谨慎操作。使用时应戴上适当的个人防护装备，避免与皮肤、眼睛或服装接触。
2. 在使用过程中，应遵守良好的实验室安全操作规范，并遵循有关化学品的安全操作指南。
3. 当储存时，应将 SHP099 hydrochloride 保存在干燥、阴凉的地方，远离热源和火源。
4. 在处理该化合物废物时，应遵守当地的废物处理规定，以确保安全和环保。

最后更新：2024-04-10 22:29:15

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