850879-09-3_化工百科

中文名	N-(1,3-苯并二氧戊环-5-基甲基)-4-苯并呋喃并[3,2-d]嘧啶-4-基-1-哌嗪硫代甲酰胺
英文名	N-(1,3-Benzodioxol-5-ylmethyl)-4-benzofuro[3,2-d]pyrimidin-4-yl-1-piperazinecarbothioamide
别名	化合物AMUVATINIB 多靶点抑制剂(AMUVATINIB) N-(1,3-苯并二氧戊环-5-基甲基)-4-苯并呋喃并[3,2-d]嘧啶-4-基-1-哌嗪硫代甲酰胺 N-(1,3-苯并二氧戊环-5-基甲基)-4-苯并呋喃并[3,2-D]嘧啶-4-基-1-哌嗪硫代甲酰胺
英文别名	Mp470 MP 470 HPK 56 Amuvatinib AMuvatinib MP-470(MP 470) AMuvatinib (MP-470) AMuvatinib (MP-470, HPK 56) N-(1,3-Benzodioxol-5-ylmethyl)-4-benzofuro[3,2-d]pyrimidin-4-yl-1-piperazinecarbothioamide 1-Piperazinecarbothioamide, N-(1,3-benzodioxol-5-ylmethyl)-4-benzofuro(3,2-D)pyrimidin-4-yl-
CAS	850879-09-3
化学式	C23H21N5O3S
分子量	447.51
InChI	InChI=1S/C23H21N5O3S/c32-23(24-12-15-5-6-18-19(11-15)30-14-29-18)28-9-7-27(8-10-28)22-21-20(25-13-26-22)16-3-1-2-4-17(16)31-21/h1-6,11,13H,7-10,12,14H2,(H,24,32)
密度	1.443
沸点	649.5 °C at 760 mmHg
闪点	346.6 °C
溶解度	溶于DMSO，不溶于水
存储条件	-20℃
体外研究	MP-470作用于MiaPaCa-2, PANC-1, 和GIST882细胞，具有毒性，IC50为1.6 μM 到 3.0 μM。MP-470也结合且抑制一些 c-Kit 突变型, 包括 c-Kit MP-470的盐酸盐也抑制一些 c-Kit突变型,包括 c-Kit MP-470 (1 μM) 作用于MDA-MB-231细胞，抑制AXL的酪氨酸磷酸化。 MP-470 作用于LNCaP和PC-3,而不是DU145 细胞，具有毒性， IC50 分别为 4 μM 和 8 μM, 且在10 μM处有点增殖。MP-470 (10 μM) 作用于LNCaP细胞，使细胞周期在G1期停滞，且降低 Akt 和 ERK1/2磷酸化。 MP-470 (10 μM)作用于SF767细胞，抑制c-Met磷酸化，且使细胞对辐射敏感。MP-470 (10 μM)和辐射联合处理，抑制 GSK-3β 活性, 诱导凋亡，且可能通过抑制Rad51而破坏dsDNA b断裂修复。 [5,6]
体内研究	MP-470(10 mg/kg-75 mg/kg通过腹腔注射或 50 mg/kg-200 mg/kg 通过口服处理) 处理携带HT-29, A549,和SB-CL2细胞的小鼠移植瘤模型，抑制肿瘤生长。 MP-470（20 mg/kg）和Erlotinib 联用处理携带LNCaP移植瘤的小鼠，显著抑制肿瘤生长。
参考资料展开查看	1: Phillip CJ, Zaman S, Shentu S, Balakrishnan K, Zhang J, Baladandayuthapani V, Taverna P, Redkar S, Wang M, Stellrecht CM, Gandhi V. Targeting MET kinase with the small-molecule inhibitor amuvatinib induces cytotoxicity in primary myeloma cells and cell lines. J Hematol Oncol. 2013 Dec 10;6:92. doi: 10.1186/1756-8722-6-92. PubMed PMID: 24326130; PubMed Central PMCID: PMC3878866. 2: Asiedu MK, Beauchamp-Perez FD, Ingle JN, Behrens MD, Radisky DC, Knutson KL. AXL induces epithelial-to-mesenchymal transition and regulates the function of breast cancer stem cells. Oncogene. 2014 Mar 6;33(10):1316-24. doi: 10.1038/onc.2013.57. Epub 2013 Mar 11. PubMed PMID: 23474758; PubMed Central PMCID: PMC3994701. 3: Tibes R, Fine G, Choy G, Redkar S, Taverna P, Oganesian A, Sahai A, Azab M, Tolcher AW. A phase I, first-in-human dose-escalation study of amuvatinib, a multi-targeted tyrosine kinase inhibitor, in patients with advanced solid tumors. Cancer Chemother Pharmacol. 2013 Feb;71(2):463-71. doi: 10.1007/s00280-012-2019-3. Epub 2012 Nov 23. PubMed PMID: 23178951. 4: Gujral TS, Karp RL, Finski A, Chan M, Schwartz PE, MacBeath G, Sorger P. Profiling phospho-signaling networks in breast cancer using reverse-phase protein arrays. Oncogene. 2013 Jul 18;32(29):3470-6. doi: 10.1038/onc.2012.378. Epub 2012 Sep 3. PubMed PMID: 22945653; PubMed Central PMCID: PMC3670968.

850879-09-3 - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.235 ml	11.173 ml	22.345 ml
5 mM	0.447 ml	2.235 ml	4.469 ml
10 mM	0.223 ml	1.117 ml	2.235 ml
5 mM	0.045 ml	0.223 ml	0.447 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

850879-09-3 - 细胞实验

Cell lines: MiaPaCa-2, PANC-1, and GIST882 cellsConcentrations: 0–30 μM, dissolved in DMSOIncubation Time: 96 hoursMethod:Cells are plated at a density of 2 × 103 to 1 × 104 cells per well in 100 μL medium on day 0 in 96-well Falcon microtitier plates. On day 1, ten μL of serial dilutions of MP-470 are added to the plates in quadruplicates. After incubation for 4 days, the cells are fixed with 10% Trichloroacetic acid solution. Subsequently, they are labeled with 0.04% Sulforhodamine B (SRB) in 1% acetic acid. After multiple washes to remove the excess dye, 100 μL of 50 mM Tris solution is added to each well in order to dissolve the dye. The absorbance of each well is read on a plate reader at 570 nm. Date are expressed as the percentage of survival of control calculated from the absorbance corrected for background absorbance. The surviving percent of cells is determined by dividing the mean absorbance values of the monoclonal antibody by mean absorbance values of the control and multiplying b

最后更新：2023-08-16 21:32:38

850879-09-3 - 动物实验

Animal Models: Mice (athymic nude) xenograft models of HT-29, A549, and SB-CL2 cellsDosages: 10 mg/kg–75 mg/kg (i.p.) or 50 mg/kg–200 mg/kg (p.o.)Administration: Oral gavage (qd5 × 3 weeks) or intraperitoneal injection (qd5 × 2 weeks)

最后更新：2023-08-16 21:32:38

850879-09-3 - 简介

N-(1,3-苯并二氧戊环-5-基甲基)-4-苯并呋喃并[3,2-d]嘧啶-4-基-1-哌嗪硫代甲酰胺，化学结构式为C26H18N4O2S，是一种有机化合物。

性质：
外观：该化合物为白色或类白色结晶固体。
溶解性：它可以在多数有机溶剂中溶解，如二甲基亚砜、二甲基甲酰胺和甲醇。
稳定性：在常温下相对稳定，但对于光和氧敏感。

用途：
该化合物常用作药品中间体。具体的应用领域包括：
农业：可作为杀虫剂和除草剂的合成中间体。
化学研究：可用于有机合成反应中。

制法：
目前该化合物的制备方法主要基于有机合成化学。

安全信息：
需要严格遵守实验室操作规程，配备个人防护装备，如耐酸碱手套和防护眼镜。
避免接触皮肤、眼睛和呼吸道。在操作中必须避免吸入、摄入和皮肤接触。
请妥善储存该化合物，避免与易燃和易爆物质接触。
对于该化合物的储存和处理方法，应遵守相关的化学品管理和安全规定。

最后更新：2024-04-09 19:05:15

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