中文名 | 阿奇霉素二水物 |
英文名 | Azithromycin dihydrate |
别名 | 阿奇霉素二水物 9-脱氧-9a-氮杂-9a-红霉素A |
英文别名 | Azithromycin dihydrate AZITHROMYCIN 2-HYDRATE 1-Oxa-6-azacyclopentadecan-15-one, 13-(2,6-dideoxy-3-C-methyl-3-O-methyl-. |
CAS | 117772-70-0 |
EINECS | 641-134-5 |
化学式 | C38H72N2O12·2H2O |
分子量 | 785.02 |
熔点 | 126 C |
沸点 | 717℃ |
闪点 | >110°(230°F) |
折射率 | -47 |
存储条件 | -20℃ |
外观 | 白色或近乎于白色结晶粉末 |
产品用途 | 用途 用于呼吸道感染、尿路感染、皮肤及软组织感染和性传播疾病 |
MDL号 | MFCD01862248 |
危险品标志 | Xi - 刺激性物品 |
安全术语 | S24/25 - 避免与皮肤和眼睛接触。 S36/37/39 - 穿戴适当的防护服、手套和护目镜或面具。 |
危险品运输编号 | 36/37/38 |
摘要:
阿奇霉素为大环内酯类抗生素,用于各种社区获得性感染,包括呼吸道感染(如社区获得性肺炎,慢性支气管炎急性发作,急性咽炎及扁桃体炎,急性中耳炎),泌 尿生殖系统感染(如淋病奈瑟菌和非淋病奈瑟菌性尿道炎,宫颈炎,软下疳)和皮肤及软组织感染[1].阿奇霉素新型二水合物缓释口服干混悬剂(Zmax), 于2005年6月在美国获准上市,是第一个单剂用于成人轻度或中度急性细菌性鼻窦炎(ABS) 或社区获得性肺炎(CAP)的抗菌药物[1-2].
关键词:
DOI:
CNKI:SUN:KGHL.0.2008-04-027
被引量:
年份:
2008
CN 201510473561
申请(专利权)人:
浙江维康药业股份有限公司
发明人:
摘要:
本发明属于医药技术领域,具体地说,涉及一种阿奇霉素化合物及含有该化合物的软胶囊.本发明所提供的阿奇霉素化合物为水合物晶体,其分子式为:C38H72N2O12·3H2O.本发明所提供的阿奇霉素水合物晶体为阿奇霉素三水合物,是阿奇霉素的一种新晶型化合物,该新晶型化合物与现有技术的阿奇霉素一水合物相比具有明显改善的引湿性,其引湿性与现有技术的阿奇霉素二水合物的引湿性相当,并且具有显著提高的溶解速率和溶出度.
摘要:
对阿奇霉素合成中的两种硼酸酯,即阿奇霉素硼酸酯(AZMB)及其前体氮红霉素硼酸酯(AZAB)的水解进行了比较,AZAB的最佳水解条件为:pH=3.0,水解温度30 ℃,水解时间30 min,转化率91.9%;AZMB的水解条件为:pH=2.0,温度30 ℃,反应时间90 min,转化率为89.3%.实验表明,AZAB比AZMB更易水解.采用有机酸和无机酸的混合酸代替文献[6]中的无机酸调节水解的pH,可以抑制克拉定糖的酸性降解反应.通过改进后,以红霉素6,9-亚胺醚为原料,阿奇霉素二水化合物的总收率可以达到85%,经HPLC分析,质量分数为98.4%.
关键词:
DOI:
10.3321/j.issn:1003-5214.2006.06.010
被引量:
年份:
2006
摘要:
针对阿奇霉素二水合物的溶析结晶工艺,考察了结晶的初始浓度,溶析剂流加速率以及搅拌强度对结晶产品的粒度分布的影响规律,确定了优化的工艺参数为结晶温度40℃,初始浓度0.32 g/g,搅拌速率为200 r/min,溶析剂滴加速率为200μL/min.在此条件下可获得粒度分布约为300μm到800μm且主粒度约为580μm的产品,克服目前结晶产品存在的聚结,粒度分布不均一等问题.
关键词:
DOI:
10.13353/j.issn.1004.9533.2015.01.008
年份:
2015
摘要:
阿奇霉素为大环内酯类抗生素,用于各种社区获得性感染,包括呼吸道感染(如社区获得性肺炎,慢性支气管炎急性发作,急性咽炎及扁桃体炎,急性中耳炎),泌尿生殖系统感染(如淋病奈瑟菌和非淋病奈瑟菌性尿道炎、宫颈炎,软下疳)和皮肤及软组织感染[1]。阿奇霉素新型二水合物缓释口服干混悬剂(Zmax),于2005年6月在美国获准上市,是第一个单剂用于成人轻度或中度急性细菌性鼻窦炎(ABS)或社区获得性肺炎(CAP)的抗菌药物[1-2]。其在体外对引起ABS和CAP的革兰阳性菌(包括肺炎链球菌)、革兰阴性菌和非典型病原菌均具抗菌活性,而且组织穿透力好,所以治疗ABS或CAP患者有效且耐受性良好[1,3-5]。本文对该药的研发背景、药动学、临床疗效、适应证及不良反应的研究进展作一综述,供研发及临床选用参考。一、研发背景阿奇霉素的疗效与AUC/MIC(血药浓度曲线下面积/最低抑菌浓度)相关,为浓度依赖性抗菌药物。PK/PD模型研究表明单剂给药利于迅速降低感染部位的细菌载量,从而减少耐药基因在菌落之间传播[6]。Girard等[7]对阿奇霉素不同给药方案,即相同剂量单剂给药或分2或3d给药,在鼠肺炎、急性腹膜炎和中性粒细胞减少症模型...
收起
关键词:
年份:
2008
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