AST-1306 TsOH_化工百科

中文名	N-[4-[[3-氯-4-[(3-氟苯基)甲氧基]苯基]氨基]-6-喹唑啉基]-2-丙烯酰胺对甲苯磺酸盐
英文名	AST-1306 TsOH
别名	艾力替尼极光A抑制剂I 艾力替尼甲磺酸盐化合物AST-1306 TSOH 艾力替尼甲磺酸盐(AST1306) EGFR和ERBB2抑制剂(AST-1306 TSOH) N-[4-[[3-氯-4-[(3-氟苯基)甲氧基]苯基]氨基]-6-喹唑啉基]-2-丙烯酰胺对甲苯磺酸盐
英文别名	AST-6 AST-1306 AST-1306 TsOH AST-1306 (TsOH) AST1306 tosilate AST 1306 tosylate AST1306 (p-Toluenesulfonic acid) AST 1306 (p-Toluenesulfonic acid) AST-1306 (p-Toluenesulfonic acid) N-[4-[[3-Chloro-4-[(3-fluorophenyl)methoxy]phenyl]amino]-6-quinazolinyl]-2-propenamide 4-methylbenzenesulfonate
CAS	1050500-29-2
化学式	C31H26ClFN4O5S
分子量	621.0783432
溶解度	溶于DMSO (124毫克/毫升) 、水 (<1毫克/毫升) 和乙醇 (<1毫克/毫升)。
存储条件	2-8℃
体外研究	AST-1306选择性抑制EGFR和ErbB2酪氨酸激酶活性。AST-1306也有效抑制T790M/L858R双突变型EGFR，IC50为12 nM。AST-1306效果比Lapatinib高500多倍。AST-1306作用于 ErbB 家族激酶比作用于其他激酶家族包括PDGFR, KDR和c-Met选择性高3000多倍。AST-1306 可能与EGFR和ErbB2氨基酸残基共价结合。AST-1306显著抑制HIH3T3-EGFR T790M/L858R 细胞生长，存在浓度依赖性。AST-1306作用于HIH3T3-EGFR T790M/L858R 细胞，有效抑制EGFR磷酸化。而且, AST-1306抑制含EGFR T790M/L858R 突变的NCI-H1975细胞生长，这种作用存在浓度依赖性。AST-1306抑制EGFR及其下游通路的磷酸化。此外, AST-1306作用于A549细胞,显著抑制EGF诱导的EGFR磷酸化，这种作用存在剂量依赖性。AST-1306作用于人癌细胞包括A549细胞, Calu-3细胞和SK-OV-3细胞，抑制EGFR和ErbB2及其下游信号磷酸化。
体内研究	AST-1306每天口服处理SK-OV-3 和Calu-3移植瘤模型，显著抑制肿瘤生长。AST-1306处理SK-OV-3 模型，7天后，肿瘤几乎完全消失。相反, AST-1306 作用于HO-8910和A549移植瘤，只稍微抑制肿瘤生长。因此, AST-1306作用于过量表达ErbB2的肿瘤模型，效果比表达低水平ErbB2的肿瘤效果高很多。AST-1306耐药性很好。 Lapatinib作用于过量表达ErbB2的肿瘤模型，具有抗癌活性，但是按相同剂量及饲喂安排作用于SK-OV-3 移植瘤模型，AST-1306比Lapatinib 效果好。此外, AST-1306 口服处理FVB-2/N

AST-1306 TsOH - 介绍

AST-1306是一种新型，不可逆的EGFR和ErbB2抑制剂，IC50分别为0.5 nM和3 nM，对突变型EGFR T790M/L858R也有效，作用于过表达ErbB2的细胞更有效，作用于ErbB家族比作用于其他激酶选择性高3000倍。

最后更新：2022-10-16 17:41:16

AST-1306 TsOH - 简介

N-[4-[[3-氯-4-[(3-氟苯基)甲氧基]苯基]氨基]-6-喹唑啉基]-2-丙烯酰胺是一种有机化合物，通常缩写为MTS。以下是对MTS与甲苯磺酸盐的性质、用途、制法和安全信息的介绍：

性质:
- 外观：白色至微黄色固体。
- 溶解性：具有良好的溶解性，在乙醇、二甲基亚砜和二甲基甲酰胺等有机溶剂中溶解。

用途:
- 化学修饰试剂：MTS常用于对含巯基的分子进行修饰，如对蛋白质、酶和肽进行高选择性的修饰。
- 交联试剂：MTS可以通过反应中的巯基将两个分子或两个基团连接起来，实现对分子的交联。
- 生物标记物：MTS能够与含巯基的化合物以及细胞分子特异性地反应，可用于生物标记和染色。

制法:
- MTS的制备通常通过合成路线进行。
- 将3-氟苯基甲碘醚与3'-甲氧基-4-硝基苯胺反应，生成N-[3-氟苯基)-4-[(3-氟苯基)甲氧基]苯基]甲酰胺。
- 然后，将上述产物与喹唑啉反应，生成N-[4-[[3-氯-4-[(3-氟苯基)甲氧基]苯基]氨基]-6-喹唑啉基]甲酰胺。
- 将上述产物与丙烯酸反应，生成目标产物N-[4-[[3-氯-4-[(3-氟苯基)甲氧基]苯基]氨基]-6-喹唑啉基]-2-丙烯酰胺。

安全信息:
- MTS应当以有机化合物的形式处理，并使用适当的实验室安全措施。
- 在操作和储存MTS时，应避免暴露于光线和湿气。
- MTS可能对皮肤和眼睛产生刺激，应当避免接触皮肤、眼睛或呼吸道。在操作时请佩戴适当的防护设备（如手套、面具和护目镜）。
- 在处理MTS时，应遵循局部法规和规定，并妥善处置废弃物。

最后更新：2024-04-09 21:01:54

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