中文名 | AZD8330 |
英文名 | 2-(2-fluoro-4-iodophenylamino)-N-(2-hydroxyethoxy)-1,5-dimethyl-6-oxo-1,6-dihydropyridine-3-carboxamide |
别名 | 化合物AZD8330 2-(2-氟-4-碘苯氨基)-N-(2-羟基乙氧基)-1,5-二甲基-6-氧代-1,6-二氢吡啶-3-甲酰胺 AZD-83302-(2-氟-4-碘苯氨基)-N-(2-羟基乙氧基)-1,5-二甲基-6-氧代-1,6-二氢吡啶-3-甲酰胺 |
英文别名 | AZD8330 ARRY704 ARRY-704 ARRY424704 ARRY-424704 ARRY-424704, ARRY-704 2-(2-Fluoro-4-iodophenylamino)-N-(2-hydroxyethoxy)-1,5-dimethyl-6-oxo-1,6-dihydropyridine-3-carboxamide 2-(2-fluoro-4-iodophenylamino)-N-(2-hydroxyethoxy)-1,5-dimethyl-6-oxo-1,6-dihydropyridine-3-carboxamide |
CAS | 869357-68-6 |
EINECS | 642-441-7 |
化学式 | C16H17FIN3O4 |
分子量 | 461.23 |
密度 | 1.732 |
存储条件 | -20℃ |
体外研究 | AZD8330可以有效抑制MEK 1/2。在pERK系统中AZD8330能达到超豪微摩尔级的效力,在MEK 1/2抑制剂敏感的细胞系的功能(扩增)实验中也能达到低至超豪微摩尔级的效力。MEK抑制剂AZD8330特异性抑制促分裂原活化蛋白激酶激酶1(MEK 或 MAP/ERK激酶1),抑制了生长因子调节的细胞信号传导的过程并抑制了肿瘤细胞增殖。 |
体内研究 | 在Calu-6大鼠异种移植药代动力学/药效(PK/PD) 模型中,单一使用AZD8330口服剂量1.25 mg/kg,4到8小时就可以抑制90%以上的ERK磷酸化作用。在Calu-6裸鼠移植瘤模型中,每日一次药用剂量在0.4 mg/kg时就完全可以抑制80%以上的肿瘤生长。在Calu-6模型中,AZD8330抑制肿瘤生长是剂量依赖型的,每天一次剂量在0.3 mg/kg和1.0 mg/kg。 |
1mg | 5mg | 10mg | |
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1 mM | 2.168 ml | 10.841 ml | 21.681 ml |
5 mM | 0.434 ml | 2.168 ml | 4.336 ml |
10 mM | 0.217 ml | 1.084 ml | 2.168 ml |
5 mM | 0.043 ml | 0.217 ml | 0.434 ml |
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