BMPI型受体激酶抑制剂

中文名	LDN-193189盐酸盐
英文名	LDN193189 (Hydrochloride)
别名	BMPI型受体激酶抑制剂 LDN-193189盐酸盐 4-(6-(4-(哌嗪-1-基)苯基)吡唑并[1,5-A]嘧 LDN193189 盐酸盐, 一种选择性的 BMP I 型受体激酶抑制剂 4-[6-[4-(1-哌嗪基)苯基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基]喹啉盐 4-[6-[4-(1-哌嗪基)苯基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基]喹啉盐酸盐 4-(6-(4-(哌嗪-1-基)苯基)吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基)喹啉盐酸盐
英文别名	LDN-193189 HCl LDN-193189 HCL LDN 193189 HCL LDN 193189 HYDROCHLORIDE LDN-193189 HYDROCHLORIDE LDN193189 (Hydrochloride) 4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyriMidin-3-yl)quinoline HCl 4-(6-(4-(piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline hydrochloride
CAS	1062368-62-0
化学式	C25H23ClN6
分子量	442.94332
熔点	>240°C (dec.)
溶解度	甲醇 (微溶)，DMSO (非常轻微，加热)
存储条件	Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
外观	固体
颜色	Dark Orange
体外研究	LDN193189能有效抑制BMP4介导的Smad1, Smad5 and Smad8激活，IC50是5 nM，也能有效抑制BMP I型受体ALK2和ALK3的转录活性，IC50分别为5nM 和30 nM。此外，LDN193189对持续性激活的ALK2R206H或者ALK2Q207D突变蛋白诱导的转录激活也具有抑制作用。最近的一项研究表明，在人动脉内皮细胞中，LDN-193189阻断由氧化的LDL诱导的氧化自由基的产生。
体内研究	在携带Ad.Cre的条件性caALK2转基因小鼠出生后7天，LDN-193189 (3 毫克/千克，腹腔注射)引起微弱的左胫骨和腓骨钙化，在第13天可见，在第15天阻断病变，同时不引起体重降低或者生长迟滞，自发骨折，降低骨密度或者行为异常。LDN193189通过抑制骨形态生成蛋白(BMP)6诱导的信号通路形成弯曲的斑马鱼胚胎，同时，对血管发育没有影响。在有PCa-118b肿瘤的小鼠体内，LDN-193189处理减慢肿瘤生长，降低肿瘤中的骨形成。在LDLR-/-小鼠中，LDN-193189 抑制动脉粥样化的发展。此外，LDN-193189具有对血管炎症，成骨活性和钙化的抑制作用。

BMPI型受体激酶抑制剂 - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.811 ml	9.053 ml	18.105 ml
5 mM	0.362 ml	1.811 ml	3.621 ml
10 mM	0.181 ml	0.905 ml	1.811 ml
5 mM	0.036 ml	0.181 ml	0.362 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

BMPI型受体激酶抑制剂 - 简介

LDN-193189盐酸盐是一种化合物，化学名为4-(6-(4-(piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline hydrochloride。下面将介绍它的性质、用途、制法和安全信息：

性质：
LDN-193189盐酸盐是一种结晶性固体，外观为白色至淡黄色的粉末。LDN-193189盐酸盐具有较好的溶解性，并且在一些有机溶剂如二甲基亚砜和二氯甲烷中也有一定的溶解性。

用途：
LDN-193189盐酸盐是一种生物活性化合物，常用于生物医学研究。它是一种选择性的TGF-β型I受体（ALK温家宝4）激酶抑制剂，可以抑制细胞信号传导途径中的转化生长因子β（TGF-β）活性。这种抑制作用，LDN-193189盐酸盐被用于研究TGF-β信号通路在多种生物学过程中的作用，如细胞分化、肿瘤发展、干细胞发育等。

制法：
制备LDN-193189盐酸盐的方法可以通过多个步骤来完成。通过合成反应，将对于位苯基异丙胺和水合氨基二乙酸钠反应得到对位苯基异丙胺-N-乙酸盐。然后，与2-溴含氮杂环化合物反应，得到 LDN-193189。最终，将LDN-193189与盐酸反应形成LDN-193189盐酸盐。

安全信息：
LDN-193189盐酸盐在正常使用条件下，无明显的毒性和危险性。但仍然需要遵守实验室安全操作规程，并采取适当的个人防护措施，如佩戴手套、护目镜和实验室外套。在使用和储存过程中，应避免与强氧化剂接触，避免吸入和食入。如果误服或误吸入，应立即就医。

最后更新：2024-04-10 22:29:15

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