中文名 | 盐酸白屈菜红碱 |
英文名 | Chelerythrine chloride |
别名 | 白屈菜赤碱 白屈菜酰氯 氯化白屈菜赤碱 盐酸白屈菜红碱 白屈菜赤(红)碱 白菜屈红碱氯化物 盐酸白屈菜红碱(白菜屈红碱氯化物,白屈菜赤碱氯化物) CHELERYTHRINE CHLORIDE 盐酸白屈菜红碱 |
英文别名 | TODDALIN CHELERYTHRIN CL TODDALIN CHLORIDE CHELERYTHRIN CHLORIDE Chelerythrine chloride chelerythrinehydrochloride 1,2-DIMETHOXY-12,[1,3]-BENZODIOXOLO[5,6-C]PHENANTHRIDINIUM CHLORIDE 3)benzodioxolo(5,6-c)phenanthridinium,1,2-dimethoxy-12-methyl-(chloride 1,2-DIMETHOXY-12-METHYL[1,3]BENZODIOXOLO[5,6-C]PHENANTHRIDINIUM CHLORIDE |
CAS | 3895-92-9 |
EINECS | 223-444-9 |
化学式 | C21H18ClNO4 |
分子量 | 383.82 |
InChIKey | WEEFNMFMNMASJY-UHFFFAOYSA-M |
熔点 | 195-205 °C |
沸点 | 711.4°C at 760 mmHg |
溶解度 | DMSO: ≥ 10 mg/mL |
存储条件 | Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C |
外观 | 粉末 |
颜色 | yellow to orange |
物化性质 | 橙红色粉末,可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂,来源于博落回果实,白屈菜、两面针。 |
MDL号 | MFCD00060717 |
体外研究 | Chelerythrine与PKC的催化域相互作用,是一种磷酸盐受体(组蛋白 IIIS)的竞争性抑制剂,Ki值为0.7 μM,也是APT的非竞争性抑制剂。Chelerythrine对L-1210细胞表现出有效的细胞毒性,IC50为0.53 μM。Chelerythrine不改变PKA,TPK和Ca/CM-PK的任何活性,Chelerythrine对PKC活性的抑制作用在不同的底物,包括GS,MLC,MBP和纤维蛋白原中没有变化。 Chelerythrine剂量依赖性抑制SQ-20B细胞粗提取物中PKC活性。Chelerythrine在SCC35,JSQ3,SQ20B 和SCC61细胞中剂量依赖性降低细胞活性,通过MTT法可以测定。 在HUVECs中,Chelerythrine chloride (5 μM)抑制VEGF-诱导的ICAM-1,VCAM-1,和 E-selectin表达。 Chelerythrine chloride (5 μM)抑制HUVECs 中VEGF诱导的NF-κB活性。Chelerythrine chloride (5 μM)抑制HUVECs中基础的和VEGF诱导的白细胞粘附聚集。Chelerythrine (6 mM-30 mM)在心肌细胞中快速诱导细胞致密化和收缩,随后导致细胞死亡。在新生大鼠心室肌细胞的原代培养中,Chelerythrine(30 μM)诱导的心肌细胞死亡伴随细胞核裂解和caspase-3与-9活化。在心肌细胞中,Chelerythrine (10 μM)引起细胞色素C从线粒体释放,表明ROS调节chelerythrine诱导的细胞色素C释放。 Chelerythrine取代荧光标记的来自重组GST-BcLXL融合蛋白的BH3域多肽,IC50为1.5 μM。2.5 μM和5 μM 的Chelerythrine处理16小时诱导线粒体膜电位显著下降,如人类成神经细胞瘤SH-SY5Y细胞中JC-1绿色荧光所示。在SH-SY5Y 细胞中,Chelerythrine (5 μM)也会诱导指示细胞凋亡的sub-G1 DNA出现。Chelerythrine (10 μM)诱导SH-SY5Y细胞中线粒体膜电位改变,和CytC从线粒体中的释放。 |
体内研究 | 在负荷SQ-20B 异种移植物的小鼠体内,Chelerythrine (5 mg/kg i.p.)导致肿瘤生长延迟。 成年大鼠体内,Chelerythrine (5 mg/kg)治疗显著增加心肌中TUNEL阳性细胞核,并增加caspase-3和-9的裂解。 |
危险品标志 | Xn - 有害物品 Xi - 刺激性物品 |
风险术语 | R20/21/22 - 吸入、皮肤接触及吞食有害。 R36/37/38 - 刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。 R36/37 - 刺激眼睛和呼吸系统。 |
安全术语 | S26 - 不慎与眼睛接触后,请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 S36 - 穿戴适当的防护服。 S36/37 - 穿戴适当的防护服和手套。 |
危险品运输编号 | UN 1544PSN1 6.1 / PGII |
WGK Germany | 3 |
RTECS | FL9200000 |
海关编号 | 29349990 |
上游原料 | 氧基白屈菜季铵碱 |
下游产品 | 二氢白屈菜红碱 |
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