中文名 | CPI-360 |
英文名 | CPI-360 |
别名 | EZH2抑制剂(CPI-360) |
英文别名 | CPI360 CPI 360 CPI-360 CPI-360 (R) 1H-Indole-3-carboxamide, N-[(1,2-dihydro-4-methoxy-6-methyl-2-oxo-3-pyridinyl)methyl]-2-methyl-1-[(1R)-1-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)ethyl]- |
CAS | 1802175-06-9 |
化学式 | C25H31N3O4 |
分子量 | 437.53 |
密度 | 1.26±0.1 g/cm3(Predicted) |
沸点 | 712.2±60.0 °C(Predicted) |
溶解度 | DMSO: ≥ 48.9 mg/mL |
酸度系数 | 11.01±0.10(Predicted) |
存储条件 | -20℃ |
体外研究 | 在KARPAS-422细胞中,CPI-360有效减少总体H3K27me3和H3K27me2水平,EC50分别为56 nM和65 nM。CPI-360也会引起时间依赖性转录的改变,并影响包含EZH2的KARPAS-422细胞中Y641N突变体的活性。此外,CPI-360逐渐将KARPAS-422细胞阻断在G1细胞周期阶段,随后诱导细胞凋亡。 |
体内研究 | 在负荷KARPAS-422异种移植物的小鼠体内,CPI-360 (200 mg/kg, s.c.)减少44%的肿瘤生长。 |
1mg | 5mg | 10mg | |
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1 mM | 2.286 ml | 11.428 ml | 22.856 ml |
5 mM | 0.457 ml | 2.286 ml | 4.571 ml |
10 mM | 0.229 ml | 1.143 ml | 2.286 ml |
5 mM | 0.046 ml | 0.229 ml | 0.457 ml |
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