Crenolanib (CP-868596)

中文名	[1-[2-[5-(3-甲基氧杂环丁烷-3-基甲氧基)苯并咪唑-1-基]喹啉-8-基]哌啶-4-基]胺
英文名	Crenolanib
别名	化合物CRENOLANIB 1-[2-[5-[(3-甲基-3-氧杂环丁基)甲氧基]-1-苯并咪唑基]-8-喹啉基]-4-哌啶胺 [1-[2-[5-(3-甲基氧杂环丁烷-3-基甲氧基)苯并咪唑-1-基]喹啉-8-基]哌啶-4-基]胺
英文别名	ARO 002 CP 868596 cp-868596 Crenolanib CVC, TAK-652, TBR-652 Crenolanib (CP-868596) Crenolanib (CP-868569) [1-[2-[5-(3-Methyloxetan-3-ylMethoxy)benziMidazol-1-yl]quinolin-8-yl]piperidin-4-yl]aMine [1-[2-[5-(3-Methyloxetan-3-ylmethoxy)benzimidazol-1-yl]quinolin-8-yl]piperidin-4-yl]amine 1-[2-[5-[(3-Methyl-3-oxetanyl)Methoxy]-1H-benziMidazol-1-yl]-8-quinolinyl]-4-piperidinaMine
CAS	670220-88-9
化学式	C26H29N5O2
分子量	443.54
密度	1.36
沸点	676.6±65.0 °C(Predicted)
溶解度	溶于DMSO (高达15 mg/ml) 或乙醇 (高达10 mg/ml)。
酸度系数	9.84±0.20(Predicted)
存储条件	-20°
稳定性	稳定1年的供应。在DMSO或乙醇中的溶液可以在-20 ° 储存长达1个月。
外观	固体
颜色	White
体外研究	Crenolanib is significantly more potent than imatinib in inhibiting the kinase activity of imatinib-resistant PDGFRα kinases (D842I, D842V, D842Y, D1842-843IM, and deletion I843). Crenolanib is 135-fold more otent than imatinib against D842V in the isogenic model system, with an IC50 of approximately 10 nM. Crenolanib inhibits the kinase activity of the fusion oncogene in EOL-1 cell line, which is derived from a patient with chronic eosinophilic leukemia and expresses the constitutively activated FIP1L1- PDGFRα fusion kinase, with IC50 = 21 nM. Crenolanib also inhibits the proliferation of EOL-1 cells with IC50 = 0.2 pM. Crenolanib inhibits the activation of V561D or D842V-mutant kinases expressed in BaF3 cells with IC50 with 85 nM or 272 nM, respectively. Crenolanib inhibits PDGFRα activation in H1703 non-small cell lung cancer cell line which has 24-fold amplification of the 4q12 region that contains the PDGFRα locus, with IC50 with 26 nM. Crenolanib is an orally bioavailable, highly potent and selective PDGFR TKI. Crenolanib is a benzimidazole compound that has IC50s of 0.9 nM and 1.8 nM for PDGFRA and PDGFRB, respectively. Crenolanib显著比imatinib有效，能够抑制对imatinib耐药的PDGFRα激酶(D842I，D842V，D842Y，D1842-843IM，和缺失I843)活性。Crenolanib作用于同基因模型系统中D842V，比imatinib有效135倍，IC50大约为10 nM。Crenolanib抑制EOL-1细胞中融合致癌基因的激酶活性，其衍生自慢性噬酸细胞白血病患者，且表达持续活化的FIP1L1- PDGFRα融合激酶，IC50 = 21 nM。Crenolanib也会抑制EOL-1细胞的增殖，IC50 = 0.2 pM。Crenolanib抑制在BaF3细胞中表达的V561D或D842V突变激酶的活化，IC50分别为85 nM或272 nM。Crenolanib抑制H1703非小细胞肺癌细胞系中PDGFRα活化，其能够使包含PDGFRα基因座的4q12区域扩增24倍，IC50为26 nM。 Crenolanib是一种口服具有生物活性的，高度有效的，选择性PDGFR TKI。Crenolanib是苯并咪唑化合物，对PDGFRA和PDGFRB的IC50s分别为0.9 nM和1.8 nM。
参考资料展开查看	1: Michael M, Vlahovic G, Khamly K, Pierce KJ, Guo F, Olszanski AJ. Phase Ib study of CP-868,596, a PDGFR inhibitor, combined with docetaxel with or without axitinib, a VEGFR inhibitor. Br J Cancer. 2010 Nov 9;103(10):1554-61. Epub 2010 Oct 19. PubMed PMID: 20959830; PubMed Central PMCID: PMC2990584. 2: Lewis NL, Lewis LD, Eder JP, Reddy NJ, Guo F, Pierce KJ, Olszanski AJ, Cohen RB. Phase I study of the safety, tolerability, and pharmacokinetics of oral CP-868,596, a highly specific platelet-derived growth factor receptor tyrosine kinase inhibitor in patients with advanced cancers. J Clin Oncol. 2009 Nov 1;27(31):5262-9. Epub 2009 Sep 8. PubMed PMID: 19738123; PubMed Central PMCID: PMC2773478.

Crenolanib (CP-868596) - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.255 ml	11.273 ml	22.546 ml
5 mM	0.451 ml	2.255 ml	4.509 ml
10 mM	0.225 ml	1.127 ml	2.255 ml
5 mM	0.045 ml	0.225 ml	0.451 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

Crenolanib (CP-868596) - 简介

[1-[2-[5-(3-甲基氧杂环丁烷-3-基甲氧基)苯并咪唑-1-基]喹啉-8-基]哌啶-4-基]胺是一种有机化合物。

该化合物具有以下性质：
- 外观：无色至浅黄色固体
- 溶解性：微溶于水，易溶于有机溶剂如氯仿、二甲基亚砜和乙醚

- 该物质可能对人体产生刺激和损害，应采取适当的安全操作措施，如佩戴防护手套和安全眼镜，确保通风良好。
- 避免吸入粉尘，接触皮肤和眼睛，如意外接触，应立即用大量清水冲洗。
- 在存储过程中要避免高温、火源和氧化剂，确保密封容器，避免与空气、湿气和光线接触。
- 在处理废弃物时要遵守当地法规，将其视为有害废物进行处理。

最后更新：2024-04-09 21:21:28

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