Darifenacin HBr
氢溴酸达非那新(Darifenacin hydrobromide)
CAS: 133099-07-7
化学式: C28H29BrN2O2
| 中文名 | 氢溴酸达非那新 |
| 英文名 | Darifenacin hydrobromide |
| 别名 | 氢溴酸达非那新 氢溴酸达菲那新 2氢溴酸达非那新 达非那新杂质溴化氢 氢溴酸达非那新中间体 氢溴酸达非那新 (UNDER R&D) {1-[2-(2,3-二氢苯并呋喃-5-基)乙基]-3-吡咯烷基}-2,2-二苯基乙酰胺氢溴酸盐 |
| 英文别名 | Darifenacin HBr Darifenacin hydrobro DARFENACIN HYDROBROMIDE Darifenacin hydrobromide Darifenacine Hydrobromide Darifenacin hydrobroMide R {1-[2-(2,3-dihydrobenzofuran-5-yl)ethyl]-3-pyrrolidnyl}-2,2-diphenylacetamide hydrobromide (3S)-1-[2-(2,3-Dihydro-5-benzofuranyl)ethyl]-α-α-diphenyl-3-pyrrolidineacetaMide HydrobroMide 2-[(3S)-1-[2-(2,3-dihydrobenzofuran-5-yl)ethyl]pyrrolidin-3-yl]-2,2-diphenyl-acetamide hydrobromide 2-[(3S)-1-[2-(2,3-dihydro-1-benzofuran-5-yl)ethyl]pyrrolidin-3-yl]-2,2-diphenyl-ethanamide hydrobromide Darifenacin Hydrobromide ((3S)-1-[2-(2,3-Dihydro-5-benzofuranyl)ethyl]-a-a-diphenyl-3-pyrrolidineacetamide Hydrobromide |
| CAS | 133099-07-7 |
| EINECS | 603-705-7 |
| 化学式 | C28H29BrN2O2 |
| 分子量 | 505.44606 |
| InChI | InChI=1/C28H30N2O2.BrH/c29-27(31)28(23-7-3-1-4-8-23,24-9-5-2-6-10-24)25-14-17-30(20-25)16-13-21-11-12-26-22(19-21)15-18-32-26;/h1-12,19,25H,13-18,20H2,(H2,29,31);1H |
| 熔点 | 228-2300C |
| 沸点 | 637°C at 760 mmHg |
| 比旋光度 | 25D -30.3° (c = 1.0 in methylene chloride) |
| 闪点 | 339°C |
| 蒸汽压 | 1.11E-16mmHg at 25°C |
| 溶解度 | DMSO: 可溶20mg/mL，澄清 |
| 存储条件 | -20°C |
| 外观 | 粉末 |
| 颜色 | white to beige |
| 体外研究 | Darifenacin使兴奋剂曲线非平行向右位移，并显著抑制(+)-顺式-二氧戊环在离体的大鼠膀胱中产生浓度依赖性收缩的最大响应。 Darifenacin使MDCK细胞中R123 (P-糖蛋白探针)累积产生浓度依赖性增加。Darifenacin以明显的浓度依赖响应方式刺激P-gp细胞膜中ATPase活性，估计的ED50值为1.6 µM。Darifenacin (100 nM)在基底侧到顶端方向表现出显著更大的渗透性，导致大约2.6的BBMEC单层分子流出率。 |
| 体内研究 | Darifenacin剂量依赖性抑制体积诱导的膀胱收缩(VIBC AMP)的振幅，283.3 nmol/kg剂量下产生35%的抑制，最大抑制约为50–55%。 在雌性Sprague-Dawley 大鼠体内，Darifenacin (0.1 mg/kg i.v.)降低膀胱传入神经Aδ 和C纤维活性，C纤维上传入峰值的减少可能比Aδ纤维上的减少更加显著。在膀胱过度活动症患者(OAB)中，Darifenacin (7.5 mg和15 mg，每天)降低每周尿失禁发作次数，使其分别降低为基线的67.7%和72.8%，而安慰剂仅降低到55.9%。膀胱过度活跃(OAB)患者体内，Darifenacin (7.5 mg 和15 mg，每天)改善排尿频率，膀胱容量，尿急频率和严重性，以及尿失禁发生的次数，作用显著优于安慰剂。 |
| WGK Germany | 3 |
| 海关编号 | 2934990002 |
| 下游产品 | 达非那新 |
Darifenacin HBr - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.971 ml | 9.853 ml | 19.706 ml |
| 5 mM | 0.394 ml | 1.971 ml | 3.941 ml |
| 10 mM | 0.197 ml | 0.985 ml | 1.971 ml |
| 5 mM | 0.039 ml | 0.197 ml | 0.394 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
Darifenacin HBr - 简介
以下是关于氢溴酸达非那新的性质、用途、制法和安全信息：
性质：
外观：氢溴酸达非那新是一种白色至淡黄色的结晶粉末。
溶解性：可溶于水和醇类溶剂。
稳定性：在室温下相对稳定，但遇到强光、高温或氧化剂时可能发生分解。
用途：
制法：
氢溴酸达非那新可通过将对硝基苯甲酸与邻溴苯甲酸酯反应，并还原合成物，再经酸化和结晶得到。
安全信息：
氢溴酸达非那新为酸性化合物，具有刺激性。使用时应避免直接接触皮肤、眼睛和黏膜。
氢溴酸达非那新可能对某些人产生过敏反应，应避免过量使用。
在使用或储存氢溴酸达非那新时，应注意防火和避免与氧化剂接触。
性质：
外观：氢溴酸达非那新是一种白色至淡黄色的结晶粉末。
溶解性：可溶于水和醇类溶剂。
稳定性：在室温下相对稳定，但遇到强光、高温或氧化剂时可能发生分解。
用途：
制法：
氢溴酸达非那新可通过将对硝基苯甲酸与邻溴苯甲酸酯反应，并还原合成物，再经酸化和结晶得到。
安全信息：
氢溴酸达非那新为酸性化合物，具有刺激性。使用时应避免直接接触皮肤、眼睛和黏膜。
氢溴酸达非那新可能对某些人产生过敏反应，应避免过量使用。
在使用或储存氢溴酸达非那新时，应注意防火和避免与氧化剂接触。
最后更新：2024-04-09 15:16:47
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