EZH2甲基转移酶抑制剂(GSK126)

中文名	GSK 126
英文名	1-[(2S)-butan-2-yl]-N-[(4,6-dimethyl-2-oxo-1H-pyridin-3-yl)methyl]-3-methyl-6-(6-piperazin-1-ylpyridin-3-yl)indole-4-carboxamide
别名	化合物GSK126 EZH2甲基转移酶抑制剂(GSK126)
英文别名	GSK126 GSK 126 1-[(2S)-butan-2-yl]-N-[(4,6-dimethyl-2-oxo-1H-pyridin-3-yl)methyl]-3-methyl-6-(6-piperazin-1-ylpyridin-3-yl)indole-4-carboxamide S)-1-(sec-butyl)-N-((4,6-diMethyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)Methyl)-3-Methyl-6-(6-(piperazin-1-yl)pyridin-3-yl)-1H-indole-4-carboxaMide N-[(4,6-Dimethyl-2-oxo-1,2-dihydro-3-pyridinyl)methyl]-3-methyl-1-((1S)-1-methylpropyl)-6-[6-(1-piperazinyl)-3-pyridinyl]-1H-indole-4-carboxamide
CAS	1346574-57-9
化学式	C31H38N6O2
分子量	526.67
密度	1.25±0.1 g/cm3(Predicted)
熔点	>216°C (dec.)
沸点	823.4±65.0 °C(Predicted)
溶解度	25 °C: DMSO
酸度系数	11.93±0.10(Predicted)
存储条件	-20°C Freezer
外观	Solid,颜色 Off-White
物化性质	生物活性 GSK126 是一种有效的，高选择性EZH2 methyltransferase抑制剂，IC50为9.9 nM，对 EZH2 的选择性比其他20种人甲基转移酶高1000多倍。
上游原料	(S)-6-溴-1-(仲丁基)-N - ((4,6-二甲基-2-氧代-1,2-二氢吡啶-3-基)甲基 6-溴-1-(仲丁基)-N - ((4,6-二甲基-2-氧代-1,2-二氢吡啶-3-基)甲基)-3- 2-(哌嗪-1-基)吡啶-5-硼酸频那醇酯 3-(氨基甲基)-4,6-二甲基-1,2-二氢吡啶-2-酮 6-溴-3-甲基-1-(1-甲基丙基)-1H-吲哚-4-羧酸 6-溴-1-(仲丁基)-1H-吲哚-4-羧酸甲酯 2,5-二溴苯甲酸 2-甲基-3-硝基-5-溴苯甲酸

EZH2甲基转移酶抑制剂(GSK126) - 介绍

GSK126是高活性，S-腺苷-蛋氨酸竞争性EZH2甲基转移酶抑制剂，Ki为0.5 nM。

最后更新：2022-10-16 17:30:55

EZH2甲基转移酶抑制剂(GSK126) - 用途与合成方法

GSK 126是一种化合物，是一种选择性的EZH2抑制剂。EZH2是一种酶，它参与细胞中的表观遗传调控机制。GSK 126可以抑制EZH2的活性，从而调节基因表达以及细胞中的DNA甲基化。这使得GSK 126在癌症研究中具有重要的应用价值。

GSK 126的合成方法可以通过几步反应来得到。通过化学反应合成1,2,3,4-四氢喹啉酮。然后，将四氢喹啉酮加入到反应体系中，与其他试剂发生环化反应，生成目标化合物GSK 126。

最后更新：2024-04-10 22:29:15

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