中文名 | Efaproxiral sodium |
英文名 | Efaproxiral sodium |
别名 | 乙丙昔罗纳 乙丙昔罗钠 2-[4-[2-[(3,5-二甲基苯基)氨基]-2-氧代乙基]苯氧基]-2-甲基丙酸钠 |
英文别名 | RSR-13 Rsr 13 sodium Unii-3L83qp52xi Efaproxiral sodium EFAPROXIRAL SODIUM 2-[4-[2-(3,5-Dimethylphenylamino)-2-oxoethyl]phenoxy]-2-methylpropionic acid Sodium 2-[4-[2-[(3,5-dimethylphenyl)amino]-2-oxoethyl]phenoxy]-2-methylpropanoate 2-(4-(2-((3,5-Dimethylphenyl)amino)-2-oxoethyl)phenoxy)-2-methylpropanoic acid monosodium salt Propanoic acid, 2-(4-(2-((3,5-dimethylphenyl)amino)-2-oxoethyl)phenoxy)-2-methyl-, monosodium salt |
CAS | 170787-99-2 |
EINECS | 811-228-2 |
化学式 | C20H22NNaO4 |
分子量 | 363.38275 |
熔点 | 240.0~244.0 °C |
存储条件 | 2-8℃ |
体外研究 | Efaproxiral是hemoglobinoxygen结合亲和力的合成变构调节剂,已被证明能可逆地结合到血红蛋白,稳定脱氧血红蛋白四聚体的构象以减少其对氧的亲和力。 |
体内研究 | 在呼吸空气和氧气的小鼠中,Efaproxiral和氧呼吸降低了EMT6肿瘤的放射生物学缺氧分数,从24%到9%,提高了肿瘤对辐射的反应。Efaproxiral和氧增加了生长延迟至5.7天,这比单独使用Carboplatin提高了2.4日(71%),比Carboplatin 和氧气提高2.1天数(57%)。因此,Efaproxiral和氧呼吸提高了100 毫克/千克和150 毫克/千克carboplatin 的抑癌效果,但不增加100 毫克/千克carboplatin在呼吸空气的小鼠中的毒性。 在RIF-1肿瘤的C3H小鼠中,Efaproxiral显著增加肿瘤氧合,在5天内由8.4毫米汞柱增加 至43.4毫米汞柱,治疗后最大升幅出现在22-31分钟。在RIF-1肿瘤的C3H小鼠中,Efaproxiral加氧加辐射导致肿瘤生长抑制,抑制显著不同于从第3天至5天辐射加氧。 |
1mg | 5mg | 10mg | |
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1 mM | 2.752 ml | 13.76 ml | 27.519 ml |
5 mM | 0.55 ml | 2.752 ml | 5.504 ml |
10 mM | 0.275 ml | 1.376 ml | 2.752 ml |
5 mM | 0.055 ml | 0.275 ml | 0.55 ml |
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