中文名 | 甲磺酸卡莫司他 |
英文名 | Camostat mesilate |
别名 | 甲磺酸卡莫司他 甲磺酸卡莫他特 卡莫他特甲磺酸盐 FOY-S980)甲磺酸盐 2-(二甲基氨基)-2-氧代乙基 4-(4-胍基苯甲酰氧基)苯乙酸酯甲磺酸盐 4-(2-(2-(二甲基氨基)-2-氧代乙氧基)-2-氧代乙基)苯基4-胍基苯甲酸酯 甲磺酸盐 |
英文别名 | Camostatemesylate CAMOSTAT MESYLATE Camostat mesilate CAMOSTAT MESILATE ino)-2-oxoethylester,monomethanesulfonate p-(p-guanidinobenzoyloxy)phenylaceticacid,n,n-dimethylcarbamoylmethyleste 4-((4-((aminoiminomethyl)amino)benzoyl)oxy)-benzeneaceticaci2-(dimethylam n,n-dimethylcarbamoylmethyl4-(4-guanidinobenzoyloxy)phenylacetatemethanesul 2-(Dimethylamino)-2-oxoethyl 4-(4-guanidinobenzoyloxy)phenylacetate methanesulphonate N-(diaminomethylidene)-4-[(4-{2-[2-(dimethylamino)-2-oxoethoxy]-2-oxoethyl}phenoxy)carbonyl]anilinium methanesulfonate |
CAS | 59721-29-8 |
EINECS | 694-565-6 |
化学式 | C21H26N4O8S |
分子量 | 494.52 |
InChI | InChI=1/C20H22N4O5.CH4O3S/c1-24(2)17(25)12-28-18(26)11-13-3-9-16(10-4-13)29-19(27)14-5-7-15(8-6-14)23-20(21)22;1-5(2,3)4/h3-10H,11-12H2,1-2H3,(H4,21,22,23);1H3,(H,2,3,4) |
熔点 | 150-1550C |
沸点 | 634.6°C at 760 mmHg |
闪点 | 337.6°C |
水溶性 | Soluble in water (100 mM), DMSO (100 mM), and ethanol (<1 mg/ml). |
蒸汽压 | 5.22E-16mmHg at 25°C |
溶解度 | H2O: ≥ 24 mg/mL |
存储条件 | 2-8°C |
稳定性 | 稳定2年?从提供的购买日期开始。DMSO或蒸馏水中的溶液可以在-20 ° 下储存长达1个月。 |
外观 | 粉末 |
颜色 | white to tan |
Merck | 14,1728 |
体外研究 | Camostat (30 μM)延长ENaC功能在人呼吸道上皮细胞模型中的衰减,加入过量胰蛋白酶时可逆。 Camostat mesilate (500 mM) 通过抑制纤溶酶活性抑制TGF-beta的产生,并降低TGF-beta的活性,这阻断了体外HSCs的活化。 Camostat mesilate (20 mM)结合胰岛素大肠给药后具有显著的降血糖作用。在大鼠小肠和大肠匀浆中,Camostat mesilate (20 mM)能够有效减少胰岛素降解。 Camostat mesilate (2 mM)抑制活化的单核细胞中MCP-1和TNF-产生。Camostat mesilate (2 mM)抑制增殖和培养的大鼠PSCs中MCP-1的产生。 |
体内研究 | Camostat (100 μg/kg i.t.)在豚鼠气管中有效延长ENaC活性的减弱。在猪血清处理的大鼠体内,Camostat mesilate (1-2 mg/g 饮食)显著减弱肝脏纤溶酶和TGF-beta水平的增加,HSC活化,以及肝纤维化,而没有显著的全身性或局部性副作用。 Camostat mesilate (1 mg/g)防止胰腺萎缩,并改善DBTC诱导的患有慢性胰腺炎大鼠的胰腺外分泌功能。Camostat mesilate (1 mg/g) 抑制慢性炎症,和DBTC诱导的胰腺纤维化。Camostat mesilate (1 mg/g)抑制胰腺中DBTC诱导的胰腺纤维化的发展和PSCs活化。在血清和胰腺组织中,Camostat mesilate (1 mg/g)抑制单核细胞浸润,并抑制MCP-1表达。在慢性胰腺炎大鼠体内,Camostat mesilate (100 mg/kg)显著增加体重和胰腺湿重,并且通过抑制PAP,p8,和细胞因子的基因表达,显著抑制胰腺的炎性变化和纤维化。 |
危险品标志 | Xi - 刺激性物品 N - 危害环境的物品 |
风险术语 | R36/37/38 - 刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。 R50 - 对水生生物有极高毒性。 |
安全术语 | S26 - 不慎与眼睛接触后,请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 S61 - 避免释放至环境中。参考特别说明/安全数据说明书。 |
危险品运输编号 | UN 3077 9 / PGIII |
WGK Germany | 3 |
RTECS | CY1571620 |
Hazard Class | 9 |
1mg | 5mg | 10mg | |
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1 mM | 2.022 ml | 10.111 ml | 20.222 ml |
5 mM | 0.404 ml | 2.022 ml | 4.044 ml |
10 mM | 0.202 ml | 1.011 ml | 2.022 ml |
5 mM | 0.04 ml | 0.202 ml | 0.404 ml |
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