Gedatolisib (PF-05212384, PKI-587)

中文名	Gedatolisib (PF-05212384, PKI-587)
英文名	Gedatolisib (PF-05212384, PKI-587)
别名	化合物GEDATOLISIB 1-(4-(4-(二甲氨基)哌啶-1-羰基)苯基)-3-(4-(4,6-二吗啉-1,3,5-三嗪-2-基)苯基)脲 N-[4-[[4-(二甲基氨基)-1-哌啶基]羰基]苯基]-N'-[4-[4,6-二(4-吗啉基)-1,3,5-三嗪-2-基]苯基]脲
英文别名	CS-46 PKI587 PKI587 PKI-587 PKI 587 GEDATOLISIB PF-05212384 PKI 587 PF 05212384 Gedatolisib (PF-05212384, PKI-587) 1-(4-(4-(dimethylamino)piperidine-1-carbonyl)phenyl)-3-(4-(4,6-dimorpholino-1,3,5-triazin-2-yl)phenyl)urea N-[4-[[4-(Dimethylamino)-1-piperidinyl]carbonyl]phenyl]-N'-[4-[4,6-di(4-morpholinyl)-1,3,5-triazin-2-yl]phenyl]urea
CAS	1197160-78-3
化学式	C32H41N9O4
分子量	615.73
密度	1.364
熔点	226-227°C
溶解度	DMSO
酸度系数	13.97±0.70(Predicted)
存储条件	Refrigerator
外观	固体
颜色	Off-White
体外研究	PKI-587有效作用于PI3Kα最常突变形式,尤其是H1047R和E545K，IC50分别为0.6 nM 和0.6 nM。与抑制PI3K/mTOR信号通路蛋白磷酸化相一致，PKI-587作用于MDA-361和PC3-MM2 细胞系，抑制肿瘤细胞生长，IC50分别为4 nM和13.1 nM。
体内研究	PKI-587 按 25 mg/kg 剂量静脉注射给药裸鼠，产生低血浆清除力(7(mL/min)/kg),高容量分布(7.2 L/kg),和较长半衰期(14.4 小时)。PKI-587作用于MDA-361移植瘤模型，产生有效的抗肿瘤效果，最低有效剂量(MED) 为 3 mg/kg，最大耐受剂量 (MTD)为30 mg/kg。而 PKI-587 按25 mg/kg剂量作用于H1975(非小细胞肺癌, 突变 EGFR [L858R, T790M])移植瘤模型,持续处理7天，结果90%实验处理组存活。
海关编号	29349990

Gedatolisib (PF-05212384, PKI-587) - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.624 ml	8.12 ml	16.241 ml
5 mM	0.325 ml	1.624 ml	3.248 ml
10 mM	0.162 ml	0.812 ml	1.624 ml
5 mM	0.032 ml	0.162 ml	0.325 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

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